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O PT-141, também chamado de bremelanotídeo (nome clínico genérico), é um derivado sintético fortemente modificado do hormônio alfa-melanócito. Foi testado em ensaios clínicos como tratamento para transtorno do desejo sexual hipoativo masculino/feminino e hemorragia aguda. O PT-141 é um agonista dos receptores melanocortina-4 e melanocortina-1. A pesquisa mostra que promove a excitação sexual e estimula o sistema imunológico.
Uso do produto:Este produto é destinado apenas a um produto químico de pesquisa.Essa designação permite o uso de produtos químicos de pesquisa estritamente para testes in vitro e apenas experimentação laboratorial. Todas as informações do produto disponíveis neste site são apenas para fins educacionais. A introdução corporal de qualquer tipo em seres humanos ou animais é estritamente proibida por lei. Este produto deve ser tratado apenas por profissionais qualificados e licenciados. Este produto não é um medicamento, alimento ou cosmético e pode não ser de marca mal, mal utilizada ou incorreta como droga, comida ou cosmético.

O que é PT-141?

PT-141, also called bremelanotide, is sometimes referred to as the female Viagra because the peptide was previously investigated in phase IIb human clinical trials for use in treating female hypoactive sexual desire disorder (HSDD). PT-141 is a melanocortin that binds primarily to melanocortin 4 receptor (MC-4R) and MC-1R. In 2009, PT-141 was also investigated as a treatment for acute hemorrhage. PT-141 is a derivative of another synthetic melanocortin,Melanotan 2(MT-2).

Estrutura molecular PT-141

Estrutura molecular PT-141Fonte:PubCh Sequência:AC-NLE-ASP (1) -HIS-D-PHE-ARG-TRP-LYS (1)Fórmula Molecular:C50H68N14O10 Peso molecular:1025.182 g/molPubchem CID: 9941379 Número CAS:189691-06-3

Pesquisa PT-141

PT-141 e excitação sexual

O PT-141 é um peptídeo único, pois estimula o MC-4R, que é conhecido por produzir excitação sexual no sistema nervoso central e influenciar o comportamento sexual[1], [2]. Estudos em camundongos mostraram que a ligação agonista ao MC-4R causa excitação sexual e aumento da cópula em homens e mulheres[3], [4]. Because PT-141 works via a different mechanism than drugs like Viagra, it is possible to treat sexual arousal disorders in both men and women that stem from causes other than reduced blood flow to the genitals. A study of men with erectile dysfunction (ED) who did not respond to sildenafil (Viagra) found that roughly one third experienced adequate erection for sexual intercourse with PT-141 (administered via nasal spray). There was also a strong dose-dependent response in the trial, indicating that PT-141 is indeed effective in certain cases[]. Isso sugere que o PT-141 poderia oferecer informações sobre a correção de ED em ambientes onde o sildenafil falhou e pode oferecer informações sobre as causas centrais do desejo sexual hipoativo.Duração da rigidez da base peniana superior a 60% para placebo em comparação com várias doses de PT-141.Duration of penile base rigidity greater than 60% for placebo compared to various doses of PT-141. Source:NaturezaCuriosamente, o PT-141 foi retirado de ensaios clínicos antes de chegar à aprovação para uso em mulheres que sofrem de HSDD. Isso apesar dos sinais de que o medicamento aumentou o número de eventos sexuais satisfatórios por mês e diminuiu as pontuações de sofrimento sexual feminino de maneira estatisticamente significativa sem efeitos colaterais substanciais[6]. Muitos especialistas que tratam a disfunção sexual feminina (FSD) ficaram consternados ao descobrir que o peptídeo não estava sendo avançado, apesar dos resultados positivos. Eles apontam para a falta de pontos de extremidade estabelecidos para julgamentos de FSD e vieses socioculturais contra a saúde sexual das mulheres como os principais obstáculos que estão inibindo a aprovação do que vêem como terapias necessárias[7]. They hope that greater attention will be given to the topic and that the FDA will establish more concrete guidelines for evaluating therapies like PT-141 that can offer benefit. These experts also expressed dismay that the pharmacological treatments were not tested in conjunction with other established means of treating sexual dysfunction as they believe that the combination may prove synergistic and that peptides like PT-141 may be useful for overcoming initial barriers and jump-starting psychological treatment modalities. In 2017, partly in response to the outcry against the cessation of earlier trials, Phase II Reconnect trials were launched using subcutaneous injections of PT-141 for FSD. The newest version of PT-141, called Rekynda, may soon be available for use in the United States. It would be legal to use PT-141 off-label, at that point, to treat both male and female sexual dysfunction[8]. Esses novos ensaios se basearam no tipo de terminais modificados que os especialistas da FSD divulgaram como benéficos para ver esses tipos de tratamentos aprovados.

PT-141 e hemorragia

Em 2009, o PT-141 foi modificado ligeiramente e investigado como um tratamento potencial para choque hemorrágico. Como o PT-141 se liga a MC-1R e MC-4R, reduz a isquemia e protege os tecidos contra o suprimento de sangue inadequado no cenário de choque hipovolêmico (hemorrágico). O medicamento, quando administrado por via intravenosa, não produz efeitos colaterais substanciais. Foi o último em ensaios de fase IIB. A versão modificada do PT-141 é chamada de PL-6983.

PT-141 e infecção

O MC-1R foi encontrado, em um modelo de rato de uma infecção fúngica específica, para possuir importantes propriedades anti-fungicais e anti-inflamatórias[9]. Isso é de particular importância, porque os antifúngicos atuais são limitados em termos de seu mecanismo de ação e todos produzem efeitos colaterais graves e limitantes do tratamento em certos pacientes. Ter uma alternativa a ser usada no tratamento de infecções fúngicas pode reduzir substancialmente a morbimortalidade, especialmente em pacientes com compromisso imunológico.

PT-141 e câncer

O receptor MC-1R é um estímulo importante das vias de reparo de DNA e, portanto, é interessante no tratamento e prevenção do câncer[10]. Pesquisas mostram que as pessoas com variantes de MC-1R correm risco aumentado de células basais e carcinoma de células escamosas[11]. O PT-141 alterado pode ser capaz de corrigir os problemas experimentados como resultado dessas variantes e impedir ou tratar esses tipos de câncer.

Direções de pesquisa

Right now, PT-141 has received widespread and intense attention as a treatment for sexual dysfunction. There is, however, a great deal of potential research outside of sexual dysfunction and hemorrhage that PT-141 could be applied to. For instance, MC-4R is well-known to be defective or missing in certain cases of obesity and may account for as much as 6% of all cases of early-onset obesity. PT-141 offers a unique means of exploring this particular cause of obesity and potentially illustrating a pathway for intervention. MC-1R plays roles in both pain and inflammation as well as kidney pathology and the spread of infection. There is a plethora of available research that PT-141 could help to shed light on. PT-141 exhibits minimal side effects, low oral and excellent subcutaneous bioavailability in mice. Per kg dosage in mice does not scale to humans. PT-141 for sale at
Gurus peptídicoé limitado apenas a pesquisas educacionais e científicas, não para consumo humano. Compre apenas o PT-141 se você é um pesquisador licenciado.

Autor do artigo

A literatura acima foi pesquisada, editada e organizada pelo Dr. Logan, M.D. Dr. Logan é um doutorado emCase Western Reserve University School of Medicinee um B.S. em biologia molecular.

Autor da revista científica

Dr. Sheryl A. Kingsbergé o chefe de medicina comportamental do Centro Médico de Case Hospitals da Universidade e professor de biologia reprodutiva e psiquiatria na Case Western Reserve University. Suas áreas de especialização clínica incluem medicina sexual, distúrbios sexuais femininos, psicoterapia comportamental cognitiva, menopausa, gravidez e transtornos de humor pós -parto, aspectos psicológicos da infertilidade e aspectos psicológicos e sexuais do câncer. Os principais interesses da pesquisa do Dr. Kingsberg estão em tratamentos para distúrbios sexuais femininos e os aspectos psicológicos da infertilidade e menopausa. Ela liderou aestudo randomizado e controlado por placeboPara o PT-141. Ela possui inúmeras publicações em muitas revistas nacionais e internacionais, faz parte do Conselho Editorial da Menopausa e é autor de vários capítulos sobre tópicos, incluindo perimenopausa e sexualidade, doação de oócitos, infertilidade e envelhecimento, tratamento da disfunção erétil e sexualidade psicogênica após o câncer.Dr. Kingsbergreceived her PhD from the University of South Florida in Tampa and completed her fellowship in sexual medicine at University Hospitals Case Medical Center. She is an active member in a number of national and international organizations including the American Psychological Association and the American Society for Reproductive Medicine. She currently sits on the Board of Trustees of The North American Menopause Society, and serves as the current treasurer of the Society for Assisted Reproductive Technologies. Dr. Kingsberg s a past president of The International Society for the Study of Women’s Sexual Health. Dr. Sheryl A. Kingsberg is being referenced as one of the leading scientists involved in the research and development of PT-141. In no way is this doctor/scientist endorsing or advocating the purchase, sale, or use of this product for any reason. There is no affiliation or relationship, implied or otherwise, between
Gurus peptídicoe este médico. O objetivo de citar o médico é reconhecer, reconhecer e creditar os esforços exaustivos de pesquisa e desenvolvimento conduzidos pelos cientistas que estudam esse peptídeo. O Dr. Kingsberg está listado em [12] sob as citações referenciadas.

Citações referenciadas

    M. Sandrock, A. Schulz, C. Merkwitz, T. Schöneberg, K. Spanel-Borowski, and A. Ricken, “Reduction in corpora lutea number in obese melanocortin-4-receptor-deficient mice,” Reprod. Biol. Endocrinol. RBE, vol. 7, p. 24, Mar. 2009. R. C. Rosen, L. E. Diamond, D. C. Earle, A. M. Shadiack, and P. B. Molinoff, “Evaluation of the safety, pharmacokinetics and pharmacodynamic effects of subcutaneously administered PT-141, a melanocortin receptor agonist, in healthy male subjects and in patients with an inadequate response to Viagra,” Int. J. Impot. Res., vol. 16, no. 2, pp. 135–142, Apr. 2004. [PubMed] H. Wessells, V. J. Hruby, J. Hackett, G. Han, P. Balse-Srinivasan, and T. W. Vanderah, “Ac-Nle-c[Asp-His-DPhe-Arg-Trp-Lys]-NH2 induces penile erection via brain and spinal melanocortin receptors,” Neuroscience, vol. 118, no. 3, pp. 755–762, 2003. [PubMed] A.-S. Rössler, J. G. Pfaus, H. K. Kia, J. Bernabé, L. Alexandre, and F. Giuliano, “The melanocortin agonist, melanotan II, enhances proceptive sexual behaviors in the female rat,” Pharmacol. Biochem. Behav., vol. 85, no. 3, pp. 514–521, Nov. 2006. [PubMed] M. R. Safarinejad and S. Y. Hosseini, “Salvage of sildenafil failures with bremelanotide: a randomized, double-blind, placebo controlled study,” J. Urol., vol. 179, no. 3, pp. 1066–1071, Mar. 2008. [PubMed] A. H. Clayton et al., “Bremelanotide for female sexual dysfunctions in premenopausal women: a randomized, placebo-controlled dose-finding trial,” Womens Health Lond. Engl., vol. 12, no. 3, pp. 325–337, 2016. [PubMed] M. K. Miller, J. R. Smith, J. J. Norman, and A. H. Clayton, “Expert opinion on existing and developing drugs to treat female sexual dysfunction,” Expert Opin. Emerg. Drugs, vol. 23, no. 3, pp. 223–230, 2018. [PubMed] “AMAG Pharmaceuticals and Palatin Technologies Enter Into Exclusive Licensing Agreement for North American Rights to RekyndaTM (bremelanotide), a Potential Treatment for a Common Female Sexual Disorder – AMAG Pharmaceuticals.” . [MarketWatch] H. Ji et al., “The Synthetic Melanocortin (CKPV)2 Exerts Anti-Fungal and Anti-Inflammatory Effects against Candida albicans Vaginitis via Inducing Macrophage M2 Polarization,” PLoS ONE, vol. 8, no. 2, Feb. 2013. [PLOS ONE] V. Maresca, E. Flori, and M. Picardo, “Skin phototype: a new perspective,” Pigment Cell Melanoma Res., vol. 28, no. 4, pp. 378–389, Jul. 2015. [PubMed] L. Feller, R. a. G. Khammissa, B. Kramer, M. Altini, and J. Lemmer, “Basal cell carcinoma, squamous cell carcinoma and melanoma of the head and face,” Head Face Med., vol. 12, p. 11, Feb. 2016. [PubMed] Clayton AH, Althof SE, Kingsberg S, et al. Bremelanotide for female sexual dysfunctions in premenopausal women: a randomized, placebo-controlled dose-finding trial.Womens Health (Lond). 2016;12(3):325–337. doi:10.2217/whe-2016-0018 T. R. McMillan, M. A. M. Forster, L. I. Short, A. P. Rudecki, D. L. Cline, and S. L. Gray, “Melanotan II, a melanocortin agonist, partially rescues the impaired thermogenic capacity of pituitary adenylate cyclase-activating polypeptide deficient mice,Exp. Physiol., vol. 106, no. 2, pp. 427–437, Feb. 2021, doi: 10.1113/EP088838.” C. Spana, R. Jordan, and S. Fischkoff, “Effect of bremelanotide on body weight of obese women: Data from two phase 1 randomized controlled trials,Diabetes Obes. Metab., vol. 24, no. 6, pp. 1084–1093, Jun. 2022, doi: 10.1111/dom.14672. ”
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