PT-141, also called bremelanotide, is sometimes referred to as the female Viagra because the peptide was previously investigated in phase IIb human clinical trials for use in treating female hypoactive sexual desire disorder (HSDD). PT-141 is a melanocortin that binds primarily to melanocortin 4 receptor (MC-4R) and MC-1R. In 2009, PT-141 was also investigated as a treatment for acute hemorrhage. PT-141 is a derivative of another synthetic melanocortin, melanotan 2 (MT-2).

Source: PubChem Sequence: Ac-Nle-Asp(1)-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys(1) Molecular Formula: C₅₀시간₆₈N₁₄영형₁₀ Molecular Weight: 1025.182 g/mol PubChem CID: 9941379 CAS Number: 189691-06-3

PT-141 및 성적 각성

PT-141은 중추 신경계에서 성적 각성을 생성하고 성적 행동에 영향을 미치는 것으로 알려진 MC-4R을 자극한다는 독특한 펩티드입니다.^{[1], [2]}. 생쥐에서의 연구는 MC-4R에 대한 작용제의 결합은 남성과 여성 모두에서 성적 각성과 교미를 유발하는 것으로 나타났습니다.^{[3], [4]}. Because PT-141 works via a different mechanism than drugs like Viagra, it is possible to treat sexual arousal disorders in both men and women that stem from causes other than reduced blood flow to the genitals. A study of men with erectile dysfunction (ED) who did not respond to sildenafil (Viagra) found that roughly one third experienced adequate erection for sexual intercourse with PT-141 (administered via nasal spray). There was also a strong dose-dependent response in the trial, indicating that PT-141 is indeed effective in certain cases^[]. 이는 PT-141이 실데나필이 실패한 환경에서 ED를 수정하는 것에 대한 통찰력을 제공 할 수 있으며 저축 성 욕망의 중심 원인에 대한 통찰력을 제공 할 수 있음을 시사합니다. Duration of penile base rigidity greater than 60% for placebo compared to various doses of PT-141. Source: 자연 흥미롭게도, PT-141은 HSDD로 고통받는 여성에 대한 사용에 대한 승인에 도달하기 전에 임상 시험에서 뽑혔습니다. 이것은 약물이 한 달에 만족스러운 성적 사건의 수를 늘리고 상당한 부작용없이 통계적으로 중요한 방식으로 여성의 성적 고통 점수를 감소 시킨다는 징후에도 불구하고^[6]. 여성 성 기능 장애 (FSD)를 치료하는 많은 전문가들은 긍정적 인 결과에도 불구하고 펩티드가 진행되고 있지 않다는 것을 알기 위해 실망했다. 그들은 FSD의 재판과 여성의 성 건강에 대한 사회 문화적 편견에 대한 확립 된 엔드 포인트가 부족하다는 것을 지적합니다.^[7]. They hope that greater attention will be given to the topic and that the FDA will establish more concrete guidelines for evaluating therapies like PT-141 that can offer benefit. These experts also expressed dismay that the pharmacological treatments were not tested in conjunction with other established means of treating sexual dysfunction as they believe that the combination may prove synergistic and that peptides like PT-141 may be useful for overcoming initial barriers and jump-starting psychological treatment modalities. In 2017, partly in response to the outcry against the cessation of earlier trials, Phase II Reconnect trials were launched using subcutaneous injections of PT-141 for FSD. The newest version of PT-141, called Rekynda, may soon be available for use in the United States. It would be legal to use PT-141 off-label, at that point, to treat both male and female sexual dysfunction^[8]. 이 새로운 시험은 FSD 전문가들이 이러한 종류의 치료가 승인되는 것을 보는 데 유익한 것으로 선전 한 수정 된 종점에 의존했습니다.

PT-141 및 출혈

2009 년에 PT-141은 약간 수정되어 출혈 충격에 대한 잠재적 치료로 조사되었습니다. PT-141은 MC-1R 및 MC-4R 둘 다에 결합하기 때문에, 허혈성 (출혈) 충격의 설정에서 허혈을 감소시키고 부적절한 혈액 공급으로 조직을 보호합니다. 약물은 정맥으로 투여 될 때 실질적인 부작용을 일으키지 않습니다. IIB 단계 시험에서 마지막이었습니다. PT-141의 수정 된 버전은 PL-6983이라고합니다.

PT-141 및 감염

MC-1R은 특정 곰팡이 감염의 쥐 모델에서 중요한 항진균 및 항 염증 특성을 보유한 것으로 밝혀졌습니다.^[9]. 현재의 항진균은 행동 메커니즘 측면에서 제한되며 모든 환자에서 심각하고 치료 제한 부작용을 생성하기 때문에 이것은 특히 중요합니다. 곰팡이 감염의 치료에 사용하는 대안이 있으면 특히 면역 손상이있는 환자에서 이환율과 사망률이 실질적으로 감소 할 수 있습니다.

PT-141 및 암

MC-1R 수용체는 DNA 복구 경로의 중요한 자극이므로 암 치료 및 예방에 관심이 있습니다.^[10]. 연구에 따르면 MC-1R의 변이체가있는 사람들은 기저 세포와 편평 세포 암종 모두 위험이 증가합니다.^[11]. 변경된 PT-141은 이러한 변종의 결과로 경험 한 문제를 수정하고 이러한 암을 예방하거나 치료할 수 있습니다.

Right now, PT-141 has received widespread and intense attention as a treatment for sexual dysfunction. There is, however, a great deal of potential research outside of sexual dysfunction and hemorrhage that PT-141 could be applied to. For instance, MC-4R is well-known to be defective or missing in certain cases of obesity and may account for as much as 6% of all cases of early-onset obesity. PT-141 offers a unique means of exploring this particular cause of obesity and potentially illustrating a pathway for intervention. MC-1R plays roles in both pain and inflammation as well as kidney pathology and the spread of infection. There is a plethora of available research that PT-141 could help to shed light on. PT-141 exhibits minimal side effects, low oral and excellent subcutaneous bioavailability in mice. Per kg dosage in mice does not scale to humans. PT-141 for sale at

The above literature was researched, edited and organized by Dr. Logan, M.D. Dr. Logan holds a doctorate degree from Case Western Reserve University School of Medicine and a B.S. in molecular biology.

Sheryl A. Kingsberg 박사 is the chief of behavioral medicine at University Hospitals Case Medical Center and professor in Reproductive Biology and Psychiatry at Case Western Reserve University. Her areas of clinical specialization include sexual medicine, female sexual disorders, cognitive behavioral psychotherapy, menopause, pregnancy and postpartum mood disorders, psychological aspects of infertility, and psychological and sexual aspects of cancer. Dr. Kingsberg’s primary research interests are in treatments for female sexual disorders and the psychological aspects of infertility and menopause. She led a 무작위, 위약 대조 용량 찾기 시험 for PT-141. She has numerous publications in many national and international journals, sits on the editorial board of Menopause and has authored numerous chapters on topics including perimenopause and sexuality, oocyte donation, infertility and aging, the treatment of psychogenic erectile dysfunction and sexuality after cancer. Kingsberg 박사 received her PhD from the University of South Florida in Tampa and completed her fellowship in sexual medicine at University Hospitals Case Medical Center. She is an active member in a number of national and international organizations including the American Psychological Association and the American Society for Reproductive Medicine. She currently sits on the Board of Trustees of The North American Menopause Society, and serves as the current treasurer of the Society for Assisted Reproductive Technologies. Dr. Kingsberg s a past president of The International Society for the Study of Women’s Sexual Health. Dr. Sheryl A. Kingsberg is being referenced as one of the leading scientists involved in the research and development of PT-141. In no way is this doctor/scientist endorsing or advocating the purchase, sale, or use of this product for any reason. There is no affiliation or relationship, implied or otherwise, between

1. M. Sandrock, A. Schulz, C. Merkwitz, T. Schöneberg, K. Spanel-Borowski 및 A. Ricken,“비만 멜라노 코르 틴 -4- 레코-디프에서 Corpora lutea 수의 감소”. 재판. 바이올. 엔도 크리 놀. rbe, vol. 7, p. 2009 년 3 월 24 일.
2. R. C. Rosen, L. E. Diamond, D.C. Earle, A. M. Shadiack 및 P. B. Molinoff,“건강한 남성 피험자 및 비아그라에 대한 부적절한 반응을 가진 환자에서 PT-141, 멜라노 코르 틴 수용체 작용제 인 PT-141의 안전, 약동학 및 약력학의 평가”int. J. 인기. res., vol. 16, 아니오. 2, pp. 135–142, 2004 년 4 월. [PubMed]
3. H. Wessells, V. J. Hruby, J. Hackett, G. Han, P. Balse-Srinivasan 및 T. W. Vanderah,“AC-NLE-C [ASP-HIS-DPHE-ARG-TRP-LYS] -NH2 뇌 및 척추 멜라노 코터 수용체를 통해 음경 발기를 유도합니다. 118, 아니요. 3, pp. 755–762, 2003. [PubMed]
4. 처럼. Rössler, J. G. Pfaus, H. K. Kia, J. Bernabé, L. Alexandre 및 F. Giuliano,“Melanocortin 작용제 인 Melanotan II는 암컷 쥐의 선진적인 성적 행동을 향상시킵니다.”Pharmacol. 바이오 체엠. 행동., vol. 85, 아니요. 3, pp. 514–521, 2006 년 11 월. [PubMed]
5. M. R. Safarinejad 및 S. Y. Hosseini,“Bremelanotide를 사용한 Sildenafil 실패의 구제 : 무작위, 이중 맹검, 위약 통제 연구, J. Urol., vol. 179, 아니요. 3, pp. 1066–1071, 2008 년 3 월. [PubMed]
6. A. H. Clayton et al.,“Premenopausal 여성의 여성 성 기능 장애를위한 Bremelanotide : 무작위, 위약 대조 용량 찾기 시험”, Womens Health Lond. Engl., Vol. 12, 아니오. 3, pp. 325–337, 2016. [PubMed]
7. M. K. Miller, J. R. Smith, J. J. Norman 및 A. H. Clayton,“여성의 성기능 장애를 치료하기위한 기존 및 개발 약물에 대한 전문가 의견”Expert Opin. 임원. 약물, vol. 23, 아니오. 3, pp. 223–230, 2018. [PubMed]
8. "AMAG Pharmaceuticals와 Palatin Technologies는 일반적인 여성 성 장애에 대한 잠재적 인 치료법 인 Rekyndatm (Bremelanotide)에 대한 북미 권리에 대한 독점 라이센스 계약을 체결했습니다. . [MarketWatch]
9. H. JI et al.,“합성 멜라노 코르틴 (CKPV) 2는 대 식세포 M2 분극을 유도함으로써 칸디다 알비 칸스 질염에 대한 항 혀 및 항 염증 효과를 발휘한다”, PLOS ONE, vol. 8, 아니오. 2013 년 2 월 2 일. [PLOS ONE]
10. V. Maresca, E. Flori 및 M. Picardo,“피부 포토 타입 : 새로운 관점”, 안료 세포 Melanoma Res., Vol. 28, 아니오. 4, pp. 378–389, 2015 년 7 월. [PubMed]
11. L. Feller, R. a. G. Khammissa, B. Kramer, M. Altini 및 J. Lemmer,“기저 세포 암종, 머리와 얼굴의 편평 세포 암종 및 흑색 종, Head Face Med., vol. 12, p. 2016 년 2 월 11 일. [PubMed]
12. Clayton AH, Althof SE, Kingsberg S, et al. Bremelanotide for female sexual dysfunctions in premenopausal women: a randomized, placebo-controlled dose-finding trial. Womens Health (Lond). 2016; 12 (3) : 325–337. doi : 10.2217/whe-2016-0018
13. T. R. 맥밀란, M. A. M. Forster, L. I. 쇼트, A. P. 루데츠키, D. L. 클라인, 그리고 S. L. 그레이, "멜라노탄 II는 멜라노코르틴 작용제로서 뇌하수체 아데닐산 사이클라제 활성화 폴리펩타이드 결핍 생쥐의 손상된 열생성 능력을 부분적으로 구제한다."Exp. Physiol. , vol. 106, no. 2, pp. 427–437, Feb. 2021, doi: 10.1113/EP088838.”
14. C. Spana, R. Jordan, S. Fischkoff, "비만 여성의 체중에 대한 브레멜라노타이드의 영향: 두 개의 1상 무작위 대조시험 데이터Diabetes Obes. Metab.. vol. 24, 아니오. 6, pp. 1084–1093, Jun. 2022, doi : 10.1111/House.14672. '

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