PT-141, also called bremelanotide, is sometimes referred to as the female Viagra because the peptide was previously investigated in phase IIb human clinical trials for use in treating female hypoactive sexual desire disorder (HSDD). PT-141 is a melanocortin that binds primarily to melanocortin 4 receptor (MC-4R) and MC-1R. In 2009, PT-141 was also investigated as a treatment for acute hemorrhage. PT-141 is a derivative of another synthetic melanocortin, melanotan 2 (MT-2).

Source: PubChem Sequence: Ac-Nle-Asp(1)-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys(1) Molecular Formula: ج₅₀ح₆₈ن₁₄يا₁₀ Molecular Weight: 1025.182 g/mol PubChem CID: 9941379 CAS Number: 189691-06-3

PT-141 والإثارة الجنسية

PT-141 هو ببتيد فريد من نوعه لأنه يحفز MC-4R ، والذي من المعروف أنه ينتج الإثارة الجنسية في الجهاز العصبي المركزي والتأثير على السلوك الجنسي^{[1], [2]}. أظهرت الدراسات التي أجريت على الفئران أن ناهض الارتباط بـ MC-4R يسبب الإثارة الجنسية وزيادة الجماع في كل من الذكور والإناث^{[3], [4]}. Because PT-141 works via a different mechanism than drugs like Viagra, it is possible to treat sexual arousal disorders in both men and women that stem from causes other than reduced blood flow to the genitals. A study of men with erectile dysfunction (ED) who did not respond to sildenafil (Viagra) found that roughly one third experienced adequate erection for sexual intercourse with PT-141 (administered via nasal spray). There was also a strong dose-dependent response in the trial, indicating that PT-141 is indeed effective in certain cases^[]. يشير هذا إلى أن PT-141 يمكن أن يقدم نظرة ثاقبة لتصحيح ED في الإعدادات التي فشلت فيها Sildenafil وقد تقدم نظرة ثاقبة على الأسباب المركزية للرغبة الجنسية غير النشطة. Duration of penile base rigidity greater than 60% for placebo compared to various doses of PT-141. Source: طبيعة ومن المثير للاهتمام ، تم سحب PT-141 من التجارب السريرية قبل أن تصل إلى موافقة لاستخدامها في النساء اللائي يعانين من HSDD. هذا على الرغم من العلامات على أن الدواء زاد من عدد الأحداث الجنسية المرضية شهريًا وانخفاض درجات الضيق الجنسي للإناث بطريقة ذات دلالة إحصائية دون أي آثار جانبية كبيرة^[6]. تعرض العديد من الخبراء الذين يعالجون الخلل الجنسي للإناث (FSD) في العثور على أن الببتيد لم يتم تطويره على الرغم من النتائج الإيجابية. يشيرون إلى عدم وجود نقاط نهائية ثابتة لمحاكمات FSD والتحيزات الاجتماعية والثقافية ضد الصحة الجنسية للمرأة مثل الحواجز الأولية التي تمنع الموافقة على ما يرونه علاجات تمس الحاجة إليها^[7]. They hope that greater attention will be given to the topic and that the FDA will establish more concrete guidelines for evaluating therapies like PT-141 that can offer benefit. These experts also expressed dismay that the pharmacological treatments were not tested in conjunction with other established means of treating sexual dysfunction as they believe that the combination may prove synergistic and that peptides like PT-141 may be useful for overcoming initial barriers and jump-starting psychological treatment modalities. In 2017, partly in response to the outcry against the cessation of earlier trials, Phase II Reconnect trials were launched using subcutaneous injections of PT-141 for FSD. The newest version of PT-141, called Rekynda, may soon be available for use in the United States. It would be legal to use PT-141 off-label, at that point, to treat both male and female sexual dysfunction^[8]. اعتمدت هذه التجارب الجديدة على نوع نقاط النهاية المعدلة التي وصفها الخبراء في FSD بأنها مفيدة لرؤية هذه الأنواع من العلاجات المعتمدة.

PT-141 والنزيف

في عام 2009 ، تم تعديل PT-141 قليلاً والتحقيق كعلاج محتمل للصدمة النزفية. نظرًا لأن PT-141 يرتبط بكل من MC-1R و MC-4R ، فإنه يقلل من نقص التروية ويحمي الأنسجة من عدم كفاية الإمداد بالدم في وضع صدمة نقص السمك (النزفية). الدواء ، عندما يدار عن طريق الوريد ، لا ينتج آثارًا جانبية كبيرة. كان آخر مرة في تجارب المرحلة IIB. يشار إلى الإصدار المعدل من PT-141 باسم PL-6983.

PT-141 والعدوى

تم العثور على MC-1R ، في نموذج الفئران لعدوى فطرية محددة ، لامتلاك خصائص مهمة مضادة للفطريات ومضادة للالتهابات^[9]. هذا له أهمية خاصة لأن مضادات الفطريات الحالية محدودة من حيث آلية عملها وكلها تنتج آثارًا جانبية خطيرة وعلاجًا في بعض المرضى. إن وجود بديل لاستخدامه في علاج الالتهابات الفطرية يمكن أن يقلل من المراضة والوفيات بشكل كبير ، وخاصة في المرضى الذين يعانون من التسوية المناعية.

PT-141 والسرطان

مستقبلات MC-1R هو حافز مهم لمسارات إصلاح الحمض النووي ، وبالتالي فهي تهم علاج السرطان والوقاية منها^[10]. تشير الأبحاث إلى أن الأشخاص الذين يعانون من متغيرات MC-1R معرضون لخطر متزايد لكل من الخلايا القاعدية وسرطان الخلايا الحرشفية^[11]. قد يكون التغير PT-141 قادرًا على تصحيح المشكلات التي تواجهها هذه المتغيرات ومنع أو علاج هذه السرطانات.

Right now, PT-141 has received widespread and intense attention as a treatment for sexual dysfunction. There is, however, a great deal of potential research outside of sexual dysfunction and hemorrhage that PT-141 could be applied to. For instance, MC-4R is well-known to be defective or missing in certain cases of obesity and may account for as much as 6% of all cases of early-onset obesity. PT-141 offers a unique means of exploring this particular cause of obesity and potentially illustrating a pathway for intervention. MC-1R plays roles in both pain and inflammation as well as kidney pathology and the spread of infection. There is a plethora of available research that PT-141 could help to shed light on. PT-141 exhibits minimal side effects, low oral and excellent subcutaneous bioavailability in mice. Per kg dosage in mice does not scale to humans. PT-141 for sale at

The above literature was researched, edited and organized by Dr. Logan, M.D. Dr. Logan holds a doctorate degree from Case Western Reserve University School of Medicine and a B.S. in molecular biology.

الدكتور شيريل أ. كينجبرغ is the chief of behavioral medicine at University Hospitals Case Medical Center and professor in Reproductive Biology and Psychiatry at Case Western Reserve University. Her areas of clinical specialization include sexual medicine, female sexual disorders, cognitive behavioral psychotherapy, menopause, pregnancy and postpartum mood disorders, psychological aspects of infertility, and psychological and sexual aspects of cancer. Dr. Kingsberg’s primary research interests are in treatments for female sexual disorders and the psychological aspects of infertility and menopause. She led a عشوائي ، تجربة لترويج الجرعة وهميًا for PT-141. She has numerous publications in many national and international journals, sits on the editorial board of Menopause and has authored numerous chapters on topics including perimenopause and sexuality, oocyte donation, infertility and aging, the treatment of psychogenic erectile dysfunction and sexuality after cancer. الدكتور كينجبرغ received her PhD from the University of South Florida in Tampa and completed her fellowship in sexual medicine at University Hospitals Case Medical Center. She is an active member in a number of national and international organizations including the American Psychological Association and the American Society for Reproductive Medicine. She currently sits on the Board of Trustees of The North American Menopause Society, and serves as the current treasurer of the Society for Assisted Reproductive Technologies. Dr. Kingsberg s a past president of The International Society for the Study of Women’s Sexual Health. Dr. Sheryl A. Kingsberg is being referenced as one of the leading scientists involved in the research and development of PT-141. In no way is this doctor/scientist endorsing or advocating the purchase, sale, or use of this product for any reason. There is no affiliation or relationship, implied or otherwise, between

1. M. Sandrock ، A. Schulz ، C. Merkwitz ، T. Schöneberg ، K. Spanel-Borowski ، و A. Ricken ، "تخفيض عدد Corpora Lutea في الميلانوكورتين-4 المقبلات." استنساخ. بيول. الغدد الصماء. RBE ، المجلد. 7 ، ص. 24 ، مارس 2009.
2. ر. J. الدقة ، المجلد. 16 ، لا. 2 ، ص 135-142 ، أبريل 2004. [PubMed]
3. H. Wessells ، V. J. Hruby ، ​​J. Hackett ، G. Han ، P. Balse-Srinivasan ، و T. W. Vanderah ، "AC-NLE-C [ASP-His-DPHE-ARG-TRP-LYS] -NH2 يحث على الانتصاب القضيب عبر الدماغ والميلانوكورتين الخلفي ،" Neuroscience ، Vol. 118 ، لا. 3 ، ص. 755-762 ، 2003. [PubMed]
4. مثل. Rössler ، J. G. Pfaus ، H. K. Kia ، J. Bernabé ، L. Alexandre ، و F. Giuliano ، "ناهض الميلانوكورتين ، الميلانوتان الثاني ، يعزز السلوكيات الجنسية الإلكترونية في الفئران الأنثوية" Pharmacol. Biochem. السلوك ، المجلد. 85 ، لا. 3 ، ص 514-521 ، نوفمبر 2006. [PubMed]
5. M. R. Safarinejad و S. Y. Hosseini ، "إنقاذ فشل Sildenafil مع Bremelanotide: دراسة عشوائية مزدوجة التعمية ، وهمي تسيطر عليها ،" J. Urol. ، المجلد. 179 ، لا. 3 ، ص. 1066-1071 ، مارس 2008. [PubMed]
6. A. H. Clayton et al. Engl. ، المجلد. 12 ، لا. 3 ، ص 325-337 ، 2016. [PubMed]
7. M. K. Miller ، J. R. Smith ، J. J. Norman ، and A. H. Clayton ، "رأي الخبراء في الأدوية الحالية وتطويرها لعلاج الخلل الجنسي للإناث" ، "آراء الخبراء. طوارئ. المخدرات ، المجلد. 23 ، لا. 3 ، ص. 223-230 ، 2018. [PubMed]
8. "تدخل Amag Pharmaceuticals و Palatin Technologies اتفاقية ترخيص حصرية لحقوق أمريكا الشمالية لـ Rekyndatm (Bremelanotide) ، وهو علاج محتمل للاضطراب الجنسي الإناث المشترك - الأدوية Amag." . [MarketWatch]
9. H. Ji et al. 8 ، لا. 2 ، فبراير 2013. [PLOS ONE]
10. V. Maresca ، E. Flori ، and M. Picardo ، "Skin Phototype: A New Perspective ،" Pigment Cell Melanoma Res. ، Vol. 28 ، لا. 4 ، ص 378-389 ، يوليو 2015. [PubMed]
11. ل. فيلر ، ر. G. Khammissa ، B. Kramer ، M. Altini ، and J. Lemmer ، "سرطان الخلايا القاعدية ، سرطان الخلايا الحرشفية وسرطان الجلد من الرأس والوجه" ، رأس وجه ميد. ، المجلد. 12 ، ص. 11 ، فبراير 2016. [PubMed]
12. Clayton AH, Althof SE, Kingsberg S, et al. Bremelanotide for female sexual dysfunctions in premenopausal women: a randomized, placebo-controlled dose-finding trial. Womens Health (Lond). 2016 ؛ 12 (3): 325–337. doi: 10.2217/WHE-2016-0018
13. T. R. McMillan, M. A. M. Forster, L. I. Short, A. P. Rudecki, D. L. Cline, and S. L. Gray, “Melanotan II, a melanocortin agonist, partially rescues the impaired thermogenic capacity of pituitary adenylate cyclase-activating polypeptide deficient mice,Exp. Physiol. , vol. 106, no. 2, pp. 427–437, Feb. 2021, doi: 10.1113/EP088838.”
14. C. Spana, R. Jordan, and S. Fischkoff, “Effect of bremelanotide on body weight of obese women: Data from two phase 1 randomized controlled trials,Diabetes Obes. Metab.. المجلد. 24 ، لا. 6 ، ص. 1084-1093 ، يونيو. 2022 ، doi: 10.1111/house.14672. "

ALL ARTICLES AND PRODUCT INFORMATION PROVIDED ON THIS WEBSITE ARE FOR INFORMATONAL AND EDUCATIONAL PURPOSES ONLY. تم تزويد المنتجات المقدمة على هذا الموقع للدراسات داخل المختبر فقط. يتم إجراء الدراسات داخل المختبر (اللاتينية: في الزجاج) خارج الجسم. هذه المنتجات ليست أدوية أو أدوية ولم تتم الموافقة عليها من قبل إدارة الأغذية والعقاقير لمنع أو علاج أو علاج أي حالة طبية أو مرض أو مرض. يُمنع قانون مقدمة جسدية من أي نوع إلى البشر أو الحيوانات.