Categorie:Prodotto finito peptide, Peptidi e loro dosaggi
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Il PT-141, chiamato anche bremelanotide (nome clinico generico), è un derivato sintetico fortemente modificato dell'ormone stimolante alfa-metanocitario. È stato testato negli studi clinici come trattamento per il disturbo del desiderio sessuale ipoattivo maschile/femminile e l'emorragia acuta. PT-141 è un agonista per i recettori Melanocortin-4 e Melanocortin-1. La ricerca mostra che promuove l'eccitazione sessuale e stimola il sistema immunitario.
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PT-141, also called bremelanotide, is sometimes referred to as the female Viagra because the peptide was previously investigated in phase IIb human clinical trials for use in treating female hypoactive sexual desire disorder (HSDD). PT-141 is a melanocortin that binds primarily to melanocortin 4 receptor (MC-4R) and MC-1R. In 2009, PT-141 was also investigated as a treatment for acute hemorrhage. PT-141 is a derivative of another synthetic melanocortin,Melanotan 2(MT-2).
Sequenza:AC-NLE-ASP (1) -His-d-Phe-Arg-Trp-Lys (1)
Formula molecolare:C50H68N14O10
Peso molecolare:1025.182 g/mol
Pubchem cid: 9941379
Numero CAS:189691-06-3
Pt-141 è un peptide unico in quanto stimola l'MC-4R, che è noto per produrre eccitazione sessuale nel sistema nervoso centrale e influenza il comportamento sessuale[1], [2]. Gli studi sui topi hanno dimostrato che l'agonista il legame con MC-4R provoca eccitazione sessuale e una maggiore copulazione nei maschi e nelle femmine[3], [4]. Poiché PT-141 funziona attraverso un meccanismo diverso rispetto ai farmaci come il Viagra, è possibile trattare i disturbi dell'eccitazione sessuale sia negli uomini che nelle donne che derivano da cause diverse dal ridotto flusso sanguigno ai genitali.
Uno studio di uomini con disfunzione erettile (DE) che non ha risposto al sildenafil (Viagra) ha scoperto che circa un terzo ha sperimentato un'erezione adeguata per un rapporto sessuale con PT-141 (somministrato tramite spray nasale). C'è stata anche una forte risposta dose-dipendente nello studio, indicando che in alcuni casi è effettivamente efficace[]. Ciò suggerisce che il PT-141 potrebbe offrire informazioni sulla correzione di ED in contesti in cui il sildenafil ha fallito e potrebbe offrire informazioni sulle cause centrali del desiderio sessuale ipoattivo.
È interessante notare che il PT-141 è stato estratto da studi clinici prima di raggiungere l'approvazione per l'uso nelle donne che soffrono di HSDD. Ciò nonostante i segni che il farmaco abbia aumentato il numero di eventi sessuali soddisfacenti al mese e la riduzione dei punteggi di disagio sessuale femminile in modo statisticamente significativo senza effetti collaterali sostanziali[6]. Molti esperti che trattano la disfunzione sessuale femminile (FSD) sono stati sgomenti per scoprire che il peptide non è stato avanzato nonostante i risultati positivi. Indicano una mancanza di endpoint consolidati per le prove su FSD e pregiudizi socioculturali contro la salute sessuale delle donne come i blocchi stradali primari che inibiscono l'approvazione di quelle che vedono come terapie tanto necessarie[7]. Sperano che venga prestata maggiore attenzione all'argomento e che la FDA stabilisca linee guida più concrete per la valutazione di terapie come PT-141 che possono offrire benefici. Questi esperti hanno anche espresso sgomento per il fatto che i trattamenti farmacologici non siano stati testati in combinazione con altri mezzi stabiliti per il trattamento della disfunzione sessuale in quanto credono che la combinazione possa rivelarsi sinergica e che peptidi come PT-141 possano essere utili per superare le barriere iniziali e il salto di modalità di trattamento psicologico.
Nel 2017, in parte in risposta alle proteste contro la cessazione di studi precedenti, sono state lanciate studi di riconnessione di fase II utilizzando iniezioni sottocutanee di PT-141 per FSD. La versione più recente di PT-141, chiamata Rekynda, potrebbe presto essere disponibile per l'uso negli Stati Uniti. Sarebbe legale usare PT-141 off-label, a quel punto, trattare la disfunzione sessuale sia maschile che femminile[8]. Queste nuove prove hanno fatto affidamento sul tipo di endpoint modificati che gli esperti di FSD hanno propagandato come vantaggiosi nel vedere questo tipo di trattamenti approvati.
Nel 2009, il PT-141 è stato leggermente modificato e studiato come potenziale trattamento per lo shock emorragico. Poiché PT-141 si lega sia a MC-1R che MC-4R, riduce l'ischemia e protegge i tessuti dall'afflusso di sangue inadeguato nell'impostazione di shock ipovolemico (emorragico). Il farmaco, quando somministrato per via endovenosa, non produce effetti collaterali sostanziali. Era l'ultimo nelle prove di Fase IIB. La versione modificata di PT-141 viene definita PL-6983.
L'MC-1R è stato trovato, in un modello di ratto di una specifica infezione fungina, per possedere importanti proprietà antifungine e antinfiammatorie[9]. Ciò è di particolare importanza perché gli attuali antifungini sono limitati in termini di meccanismo d'azione e tutti producono effetti collaterali gravi e limitanti del trattamento in alcuni pazienti. Avere un'alternativa all'uso nel trattamento delle infezioni fungine potrebbe ridurre sostanzialmente la morbilità e la mortalità, specialmente nei pazienti con compromesso immunitario.
Il recettore MC-1R è uno stimolo importante delle vie di riparazione del DNA e quindi è di interesse per il trattamento e la prevenzione del cancro[10]. La ricerca mostra che le persone con varianti di MC-1R sono a rischio aumentato sia per il carcinoma a cellule basali che per le cellule squamose[11]. Il PT-141 alterato può essere in grado di correggere i problemi riscontrati a seguito di queste varianti e prevenire o trattare questi tumori.
In questo momento, PT-141 ha ricevuto un'attenzione diffusa e intensa come trattamento per la disfunzione sessuale. Vi è, tuttavia, una grande ricerca di potenziali ricerche al di fuori della disfunzione sessuale e dell'emorragia a cui il PT-141 potrebbe essere applicato. Ad esempio, MC-4R è ben noto per essere difettoso o mancante in alcuni casi di obesità e può rappresentare fino al 6% di tutti i casi di obesità ad esordio precoce. Pt-141 offre un mezzo unico per esplorare questa particolare causa di obesità e potenzialmente illustrare un percorso per l'intervento. MC-1R svolge ruoli sia nel dolore che nell'infiammazione, nella patologia renale e nella diffusione dell'infezione. C'è una pletora di ricerche disponibili su cui PT-141 potrebbe aiutare a far luce.
PT-141 presenta effetti collaterali minimi, bassa biodisponibilità sottocutanea orale ed eccellente nei topi. Per kg di dosaggio nei topi non si adatta agli umani. PT-141 in vendita a
La letteratura di cui sopra è stata studiata, modificata e organizzata dal Dr. Logan, M.D. Dr. Logan ha conseguito una laurea in dottoratoCase Western Reserve University School of Medicinee un B.S. in biologia molecolare.
Dr. Sheryl A. Kingsbergè il capo della medicina comportamentale presso gli ospedali universitari Case Medical Center e professore in biologia riproduttiva e psichiatria presso la Case Western Reserve University. Le sue aree di specializzazione clinica includono medicina sessuale, disturbi sessuali femminili, psicoterapia comportamentale cognitiva, menopausa, gravidanza e disturbi dell'umore postpartum, aspetti psicologici dell'infertilità e aspetti psicologici e sessuali del cancro. Gli interessi di ricerca primari del Dr. Kingsberg sono nei trattamenti per i disturbi sessuali femminili e gli aspetti psicologici dell'infertilità e della menopausa. Ha guidato unStudio di dose di dose randomizzato, controllato con placeboPer Pt-141.he ha numerose pubblicazioni in molte riviste nazionali e internazionali, si trova nel comitato editoriale della menopausa e ha scritto numerosi capitoli su argomenti tra cui perimenopausa e sessualità, donazione di oociti, infertilità e invecchiamento, il trattamento della disfunzione erettile psicogena e della sessualità dopo il cancro.Dr. KingsbergHa conseguito il dottorato presso l'Università della Florida del Sud a Tampa e ha completato la sua compagnia di medicina sessuale presso l'University Hospitals Case Medical Center. È membro attivo in numerose organizzazioni nazionali e internazionali tra cui l'American Psychological Association e l'American Society for Reproductive Medicine. Attualmente fa parte del consiglio di fondazione della Società della menopausa nordamericana e funge da attuale tesoriere della Società per le tecnologie riproduttive assistite. Il Dr. Kingsberg è stato presidente della Società internazionale per lo studio della salute sessuale delle donne.
Il Dr. Sheryl A. Kingsberg è indicato come uno dei principali scienziati coinvolti nella ricerca e nello sviluppo del PT-141. Questo medico/scienziato che approva o sostiene l'acquisto, la vendita o l'uso di questo prodotto per qualsiasi motivo. Non c'è affiliazione o relazione, implicita o altro, tra
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