PT-141, also called bremelanotide, is sometimes referred to as the female Viagra because the peptide was previously investigated in phase IIb human clinical trials for use in treating female hypoactive sexual desire disorder (HSDD). PT-141 is a melanocortin that binds primarily to melanocortin 4 receptor (MC-4R) and MC-1R. In 2009, PT-141 was also investigated as a treatment for acute hemorrhage. PT-141 is a derivative of another synthetic melanocortin, melanotan 2 (MT-2).

Source: PubChem Sequence: Ac-Nle-Asp(1)-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys(1) Molecular Formula: C₅₀H₆₈N₁₄O₁₀ Molecular Weight: 1025.182 g/mol PubChem CID: 9941379 CAS Number: 189691-06-3

PT-141 e excitação sexual

O PT-141 é um peptídeo único, pois estimula o MC-4R, que é conhecido por produzir excitação sexual no sistema nervoso central e influenciar o comportamento sexual^{[1], [2]}. Estudos em camundongos mostraram que a ligação agonista ao MC-4R causa excitação sexual e aumento da cópula em homens e mulheres^{[3], [4]}. Because PT-141 works via a different mechanism than drugs like Viagra, it is possible to treat sexual arousal disorders in both men and women that stem from causes other than reduced blood flow to the genitals. A study of men with erectile dysfunction (ED) who did not respond to sildenafil (Viagra) found that roughly one third experienced adequate erection for sexual intercourse with PT-141 (administered via nasal spray). There was also a strong dose-dependent response in the trial, indicating that PT-141 is indeed effective in certain cases^[]. Isso sugere que o PT-141 poderia oferecer informações sobre a correção de ED em ambientes onde o sildenafil falhou e pode oferecer informações sobre as causas centrais do desejo sexual hipoativo. Duration of penile base rigidity greater than 60% for placebo compared to various doses of PT-141. Source: Natureza Curiosamente, o PT-141 foi retirado de ensaios clínicos antes de chegar à aprovação para uso em mulheres que sofrem de HSDD. Isso apesar dos sinais de que o medicamento aumentou o número de eventos sexuais satisfatórios por mês e diminuiu as pontuações de sofrimento sexual feminino de maneira estatisticamente significativa sem efeitos colaterais substanciais^[6]. Muitos especialistas que tratam a disfunção sexual feminina (FSD) ficaram consternados ao descobrir que o peptídeo não estava sendo avançado, apesar dos resultados positivos. Eles apontam para a falta de pontos de extremidade estabelecidos para julgamentos de FSD e vieses socioculturais contra a saúde sexual das mulheres como os principais obstáculos que estão inibindo a aprovação do que vêem como terapias necessárias^[7]. They hope that greater attention will be given to the topic and that the FDA will establish more concrete guidelines for evaluating therapies like PT-141 that can offer benefit. These experts also expressed dismay that the pharmacological treatments were not tested in conjunction with other established means of treating sexual dysfunction as they believe that the combination may prove synergistic and that peptides like PT-141 may be useful for overcoming initial barriers and jump-starting psychological treatment modalities. In 2017, partly in response to the outcry against the cessation of earlier trials, Phase II Reconnect trials were launched using subcutaneous injections of PT-141 for FSD. The newest version of PT-141, called Rekynda, may soon be available for use in the United States. It would be legal to use PT-141 off-label, at that point, to treat both male and female sexual dysfunction^[8]. Esses novos ensaios se basearam no tipo de terminais modificados que os especialistas da FSD divulgaram como benéficos para ver esses tipos de tratamentos aprovados.

PT-141 e hemorragia

Em 2009, o PT-141 foi modificado ligeiramente e investigado como um tratamento potencial para choque hemorrágico. Como o PT-141 se liga a MC-1R e MC-4R, reduz a isquemia e protege os tecidos contra o suprimento de sangue inadequado no cenário de choque hipovolêmico (hemorrágico). O medicamento, quando administrado por via intravenosa, não produz efeitos colaterais substanciais. Foi o último em ensaios de fase IIB. A versão modificada do PT-141 é chamada de PL-6983.

PT-141 e infecção

O MC-1R foi encontrado, em um modelo de rato de uma infecção fúngica específica, para possuir importantes propriedades anti-fungicais e anti-inflamatórias^[9]. Isso é de particular importância, porque os antifúngicos atuais são limitados em termos de seu mecanismo de ação e todos produzem efeitos colaterais graves e limitantes do tratamento em certos pacientes. Ter uma alternativa a ser usada no tratamento de infecções fúngicas pode reduzir substancialmente a morbimortalidade, especialmente em pacientes com compromisso imunológico.

PT-141 e câncer

O receptor MC-1R é um estímulo importante das vias de reparo de DNA e, portanto, é interessante no tratamento e prevenção do câncer^[10]. Pesquisas mostram que as pessoas com variantes de MC-1R correm risco aumentado de células basais e carcinoma de células escamosas^[11]. O PT-141 alterado pode ser capaz de corrigir os problemas experimentados como resultado dessas variantes e impedir ou tratar esses tipos de câncer.

Right now, PT-141 has received widespread and intense attention as a treatment for sexual dysfunction. There is, however, a great deal of potential research outside of sexual dysfunction and hemorrhage that PT-141 could be applied to. For instance, MC-4R is well-known to be defective or missing in certain cases of obesity and may account for as much as 6% of all cases of early-onset obesity. PT-141 offers a unique means of exploring this particular cause of obesity and potentially illustrating a pathway for intervention. MC-1R plays roles in both pain and inflammation as well as kidney pathology and the spread of infection. There is a plethora of available research that PT-141 could help to shed light on. PT-141 exhibits minimal side effects, low oral and excellent subcutaneous bioavailability in mice. Per kg dosage in mice does not scale to humans. PT-141 for sale at

The above literature was researched, edited and organized by Dr. Logan, M.D. Dr. Logan holds a doctorate degree from Case Western Reserve University School of Medicine and a B.S. in molecular biology.

Dr. Sheryl A. Kingsberg is the chief of behavioral medicine at University Hospitals Case Medical Center and professor in Reproductive Biology and Psychiatry at Case Western Reserve University. Her areas of clinical specialization include sexual medicine, female sexual disorders, cognitive behavioral psychotherapy, menopause, pregnancy and postpartum mood disorders, psychological aspects of infertility, and psychological and sexual aspects of cancer. Dr. Kingsberg’s primary research interests are in treatments for female sexual disorders and the psychological aspects of infertility and menopause. She led a estudo randomizado e controlado por placebo for PT-141. She has numerous publications in many national and international journals, sits on the editorial board of Menopause and has authored numerous chapters on topics including perimenopause and sexuality, oocyte donation, infertility and aging, the treatment of psychogenic erectile dysfunction and sexuality after cancer. Dr. Kingsberg received her PhD from the University of South Florida in Tampa and completed her fellowship in sexual medicine at University Hospitals Case Medical Center. She is an active member in a number of national and international organizations including the American Psychological Association and the American Society for Reproductive Medicine. She currently sits on the Board of Trustees of The North American Menopause Society, and serves as the current treasurer of the Society for Assisted Reproductive Technologies. Dr. Kingsberg s a past president of The International Society for the Study of Women’s Sexual Health. Dr. Sheryl A. Kingsberg is being referenced as one of the leading scientists involved in the research and development of PT-141. In no way is this doctor/scientist endorsing or advocating the purchase, sale, or use of this product for any reason. There is no affiliation or relationship, implied or otherwise, between

1. M. Sandrock, A. Schulz, C. Merkwitz, T. Schöneberg, K. Spanel-Borowski e A. Ricken, “Redução no número corporal de lúteos em melanocortina-4-receptor obesidade.” Reprod. Biol. Endocrinol. RBE, vol. 7, p. 24 de março de 2009.
2. R. C. Rosen, L. E. Diamond, D. C. Earle, A. M. Shadiack e P. B. Molinoff, “Avaliação dos efeitos de segurança, farmacocinética e farmacodinâmica de pt-141 administrados por subcutânea, um receptor de melanocortina agonista, em indivíduos saudáveis ​​e em pacientes com resposta inadequada a viagra a viagra a viagra a intela. J. Impot. Res., Vol. 16, não. 2, pp. 135-142, abril de 2004. [PubMed]
3. H. Wessells, V. J. Hruby, J. Hackett, G. Han, P. Balse-Srinivasan e T. W. Vanderah, “AC-NLE-C [asp-his-dphe-arg-trp-lys] -NH2 Induz a ereção pênis por meio do cérebro e dos elanocortina espinhal. 118, não. 3, pp. 755–762, 2003. [PubMed]
4. COMO. Rössler, J. G. Pfaus, H. K. Kia, J. Bernabé, L. Alexandre e F. Giuliano, “A agonista da melanocortina, Melanotan II, aprimora comportamentos sexuais propectivos no rato feminino”, farmacol. Biochem. Comportamento., Vol. 85, não. 3, pp. 514-521, novembro de 2006. [PubMed]
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