PT-141, also called bremelanotide, is sometimes referred to as the female Viagra because the peptide was previously investigated in phase IIb human clinical trials for use in treating female hypoactive sexual desire disorder (HSDD). PT-141 is a melanocortin that binds primarily to melanocortin 4 receptor (MC-4R) and MC-1R. In 2009, PT-141 was also investigated as a treatment for acute hemorrhage. PT-141 is a derivative of another synthetic melanocortin, melanotan 2 (MT-2).

Source: PubChem Sequence: Ac-Nle-Asp(1)-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys(1) Molecular Formula: C₅₀H₆₈N₁₄O₁₀ Molecular Weight: 1025.182 g/mol PubChem CID: 9941379 CAS Number: 189691-06-3

PT-141 ve cinsel uyarılma

PT-141, merkezi sinir sisteminde cinsel uyarılma ürettiği ve cinsel davranışı etkilediği bilinen MC-4R'yi uyarması nedeniyle benzersiz bir peptittir.^{[1], [2]}. Farelerde yapılan çalışmalar, MC-4R'ye agonist bağlanmasının hem erkeklerde hem de kadınlarda cinsel uyarılmaya ve artmış çiftleşmeye neden olduğunu göstermiştir.^{[3], [4]}. Because PT-141 works via a different mechanism than drugs like Viagra, it is possible to treat sexual arousal disorders in both men and women that stem from causes other than reduced blood flow to the genitals. A study of men with erectile dysfunction (ED) who did not respond to sildenafil (Viagra) found that roughly one third experienced adequate erection for sexual intercourse with PT-141 (administered via nasal spray). There was also a strong dose-dependent response in the trial, indicating that PT-141 is indeed effective in certain cases^[]. Bu, PT-141'in Sildenafil'in başarısız olduğu ortamlarda ED'yi düzeltme konusunda fikir verebileceğini ve hipoaktif cinsel arzunun merkezi nedenleri hakkında bilgi verebileceğini düşündürmektedir. Duration of penile base rigidity greater than 60% for placebo compared to various doses of PT-141. Source: Doğa İlginç bir şekilde, PT-141, HSDD'den muzdarip kadınlarda kullanım için onay almadan önce klinik çalışmalardan çekildi. Bu, ilacın aylık tatmin edici cinsel olay sayısını artırdığına ve kadın cinsel sıkıntı puanlarını, önemli bir yan etki olmadan istatistiksel olarak önemli bir şekilde azalttığına dair işaretlere rağmen^[6]. Kadın cinsel işlev bozukluğunu (FSD) tedavi eden birçok uzman, olumlu sonuçlara rağmen peptidin ilerlemediğini bulmak için dehşete düştü. FSD denemeleri için yerleşik uç noktaların eksikliğine ve kadınların cinsel sağlığına karşı sosyo-kültürel önyargılara işaret ediyorlar, çok ihtiyaç duydukları terapiler olarak gördüklerinin onayını engelleyen birincil engeller olarak^[7]. They hope that greater attention will be given to the topic and that the FDA will establish more concrete guidelines for evaluating therapies like PT-141 that can offer benefit. These experts also expressed dismay that the pharmacological treatments were not tested in conjunction with other established means of treating sexual dysfunction as they believe that the combination may prove synergistic and that peptides like PT-141 may be useful for overcoming initial barriers and jump-starting psychological treatment modalities. In 2017, partly in response to the outcry against the cessation of earlier trials, Phase II Reconnect trials were launched using subcutaneous injections of PT-141 for FSD. The newest version of PT-141, called Rekynda, may soon be available for use in the United States. It would be legal to use PT-141 off-label, at that point, to treat both male and female sexual dysfunction^[8]. Bu yeni denemeler, FSD'deki uzmanların bu tür tedavilerin onaylandığını görmek için faydalı olduğu modifiye edilmiş uç noktalara dayanmaktadır.

PT-141 ve kanama

2009 yılında PT-141 hafifçe değiştirildi ve hemorajik şok için potansiyel bir tedavi olarak araştırıldı. PT-141 hem MC-1R hem de MC-4R'ye bağlandığından, iskemiyi azaltır ve hipovolemik (hemorajik) şok ortamında dokuları yetersiz kan kaynağına karşı korur. İlaç, intravenöz olarak uygulandığında önemli yan etkiler üretmez. Faz IIB denemelerinde sonuncuydu. PT-141'in değiştirilmiş versiyonuna PL-6983 denir.

PT-141 ve enfeksiyon

MC-1R, belirli bir mantar enfeksiyonunun sıçan modelinde, önemli mantar ve anti-enflamatuar özelliklere sahip olduğu bulunmuştur.^[9]. Bu özellikle önemlidir, çünkü mevcut anti-fungals, etki mekanizmaları açısından sınırlıdır ve hepsi belirli hastalarda ciddi ve tedavi sınırlayıcı yan etkiler üretir. Mantar enfeksiyonlarının tedavisinde kullanıma alternatif olması, özellikle bağışıklık uzlaşması olan hastalarda morbidite ve mortaliteyi önemli ölçüde azaltabilir.

PT-141 ve kanser

MC-1R reseptörü, DNA onarım yollarının önemli bir uyaranıdır ve bu nedenle kanser tedavisi ve önleme ile ilgilenir^[10]. Araştırmalar, MC-1R varyantları olan kişilerin hem bazal hücre hem de skuamöz hücreli karsinom için artmış risk altında olduğunu göstermektedir.^[11]. Değiştirilmiş PT-141, bu varyantların bir sonucu olarak yaşanan sorunları düzeltebilir ve bu kanserleri önleyebilir veya tedavi edebilir.

Right now, PT-141 has received widespread and intense attention as a treatment for sexual dysfunction. There is, however, a great deal of potential research outside of sexual dysfunction and hemorrhage that PT-141 could be applied to. For instance, MC-4R is well-known to be defective or missing in certain cases of obesity and may account for as much as 6% of all cases of early-onset obesity. PT-141 offers a unique means of exploring this particular cause of obesity and potentially illustrating a pathway for intervention. MC-1R plays roles in both pain and inflammation as well as kidney pathology and the spread of infection. There is a plethora of available research that PT-141 could help to shed light on. PT-141 exhibits minimal side effects, low oral and excellent subcutaneous bioavailability in mice. Per kg dosage in mice does not scale to humans. PT-141 for sale at

The above literature was researched, edited and organized by Dr. Logan, M.D. Dr. Logan holds a doctorate degree from Case Western Reserve University School of Medicine and a B.S. in molecular biology.

Dr. Sheryl A. Kingsberg is the chief of behavioral medicine at University Hospitals Case Medical Center and professor in Reproductive Biology and Psychiatry at Case Western Reserve University. Her areas of clinical specialization include sexual medicine, female sexual disorders, cognitive behavioral psychotherapy, menopause, pregnancy and postpartum mood disorders, psychological aspects of infertility, and psychological and sexual aspects of cancer. Dr. Kingsberg’s primary research interests are in treatments for female sexual disorders and the psychological aspects of infertility and menopause. She led a Randomize, plasebo kontrollü doz bulma denemesi for PT-141. She has numerous publications in many national and international journals, sits on the editorial board of Menopause and has authored numerous chapters on topics including perimenopause and sexuality, oocyte donation, infertility and aging, the treatment of psychogenic erectile dysfunction and sexuality after cancer. Dr. Kingsberg received her PhD from the University of South Florida in Tampa and completed her fellowship in sexual medicine at University Hospitals Case Medical Center. She is an active member in a number of national and international organizations including the American Psychological Association and the American Society for Reproductive Medicine. She currently sits on the Board of Trustees of The North American Menopause Society, and serves as the current treasurer of the Society for Assisted Reproductive Technologies. Dr. Kingsberg s a past president of The International Society for the Study of Women’s Sexual Health. Dr. Sheryl A. Kingsberg is being referenced as one of the leading scientists involved in the research and development of PT-141. In no way is this doctor/scientist endorsing or advocating the purchase, sale, or use of this product for any reason. There is no affiliation or relationship, implied or otherwise, between

1. M. Sandrock, A. Schulz, C. Merkwitz, T. Schöneberg, K. Spanel-Borowski ve A. Ricken, “Obez melanokortin-4-reseptör-DEF'de corpora lutea sayısında azalma.” Reprod. Biol. Endokrinol. RBE, Vol. 7, s. 24, Mart 2009.
2. R. C. Rosen, L.E. Diamond, D.C. Earle, A. M. Shadiack ve P. B. Molinoff, “Subkutan olarak uygulanan PT-141, bir melanokortin reseptör agonisti, sağlıklı erkek deneklerde ve viagra'ya int. J. Impot. Res., Cilt. 16, hayır. 2, s. 135–142, Nisan 2004. [PubMed]
3. H. Wessells, V.J. Hruby, J. Hackett, G. Han, P. Balse-Srinivasan ve T. W. Vanderah, “AC-NLE-C [AC-NLE-C-DPHE-ARG-TRP-lys] -nil, penil ereksiyonu beyin ve spinal melanokortin reseptörleri yoluyla indükler” nörosfience, cilt. 118, hayır. 3, s. 755-762, 2003. [PubMed]
4. GİBİ. Rössler, J. G. Pfaus, H.K. Kia, J. Bernabé, L. Alexandre ve F. Giuliano, “Melanocortin agonisti, Melanotan II, kadın sıçandaki proceğer cinsel davranışları geliştirir” Pharmacol. Biyokem. Davranış, cilt. 85, hayır. 3, s. 514–521, Kasım 2006. [PubMed]
5. M. R. Safarinejad ve S. Y. Hosseini, “Sildenafil başarısızlıklarının Bremelanotid ile Kurtarılması: Randomize, çift kör, plasebo kontrollü bir çalışma,” J. Urol., Cilt. 179, hayır. 3, s. 1066-1071, Mart 2008. [PubMed]
6. A. H. Clayton ve ark., “Premenopozal kadınlarda kadın cinsel işlev bozuklukları için bremelanotid: randomize, plasebo kontrollü doz bulma çalışması,” Womens Health Lond. Engl., Cilt. 12, hayır. 3, s. 325–337, 2016. [PubMed]
7. M. K. Miller, J. R. Smith, J. J. Norman ve A. H. Clayton, “Kadın cinsel işlev bozukluğunu tedavi etmek için mevcut ve geliştirme ilaçları hakkında uzman görüşü”, uzman opin. Acil. İlaçlar, cilt. 23, hayır. 3, s. 223–230, 2018. [PubMed]
8. “AMAG Pharmaceuticals ve Palatin Technologies, ortak bir kadın cinsel bozukluğu için potansiyel bir tedavi olan Rekyndatm'a (Bremelanotid) Kuzey Amerika hakları için özel lisans sözleşmesine giriyor - AMAG ilaçları.” . [MarketWatch]
9. H. Ji ve ark., “Sentetik Melanokortin (CKPV) 2, makrofaj M2 polarizasyonunu indükleyerek Candida albicans vajinitine karşı mantar anti-mantar ve anti-enflamatuar etkiler uygular,” Plos One, cilt. 8, hayır. 2, Şubat 2013. [PLOS ONE]
10. V. Maresca, E. Flori ve M. Picardo, “Cilt Fototipi: Yeni Bir Perspektif,” Pigment Hücre Melanom Res., Cilt. 28, hayır. 4, s. 378-389, Temmuz 2015. [PubMed]
11. L. Feller, R. a. G. Khammissa, B. Kramer, M. Altini ve J. Lemmer, “Bazal hücreli karsinom, skuamöz hücreli karsinom ve baş ve yüzün melanomu,” Head Face Med., Cilt. 12, s. 11, Şubat 2016. [PubMed]
12. Clayton AH, Althof SE, Kingsberg S, et al. Bremelanotide for female sexual dysfunctions in premenopausal women: a randomized, placebo-controlled dose-finding trial. Womens Health (Lond). 2016; 12 (3): 325-337. doi: 10.2217/whe-2016-0018
13. T. R. McMillan, M. A. M. Forster, L. I. Short, A. P. Rudecki, D. L. Cline, and S. L. Gray, “Melanotan II, a melanocortin agonist, partially rescues the impaired thermogenic capacity of pituitary adenylate cyclase-activating polypeptide deficient mice,Exp. Physiol. , vol. 106, no. 2, pp. 427–437, Feb. 2021, doi: 10.1113/EP088838.”
14. C. Spana, R. Jordan, and S. Fischkoff, “Effect of bremelanotide on body weight of obese women: Data from two phase 1 randomized controlled trials,Diabetes Obes. Metab.. Vol. 24, hayır. 6, s. 1084-1093, Haziran. 2022, doi: 10.1111/house.14672. "

ALL ARTICLES AND PRODUCT INFORMATION PROVIDED ON THIS WEBSITE ARE FOR INFORMATONAL AND EDUCATIONAL PURPOSES ONLY. Bu web sitesinde sunulan ürünler sadece vitro çalışmalar için döşenmiştir. Vücudun dışında in vitro çalışmalar (Latin: camda) yapılır. Bu ürünler ilaç veya ilaç değildir ve herhangi bir tıbbi durum, rahatsızlık veya hastalığı önlemek, tedavi etmek veya iyileştirmek için FDA tarafından onaylanmamıştır. İnsanlara veya hayvanlara her türlü bedensel olarak tanıtılması, yasalarca kesinlikle yasaktır.