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एमके -677 (इबुटामोरन) (60 कैप्सूल)

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एमके -677, जिसे इबुटामोरन और ऑरट्रोप के रूप में भी जाना जाता है, घ्रेलिन रिसेप्टर का एक मौखिक रूप से सक्रिय, चयनात्मक एगोनिस्ट है। अनुसंधान से पता चलता है कि MK-677 विकास हार्मोन (GH) और इंसुलिन-जैसे विकास कारक 1 (IGF-1) के प्राकृतिक स्राव को बढ़ाता है, लेकिन कोर्टिसोल के स्तर को प्रभावित नहीं करता है। यह विकास हार्मोन की कमी, मांसपेशियों और हड्डी की बर्बादी, भूख की उत्तेजना और अल्जाइमर रोग के लिए एक संभावित उपचार के रूप में शोध किया जा रहा है। MK-677 चूहों में अनुसंधान, AD की शुरुआत को रोकने के लिए दिखाई दिया, यहां तक ​​कि आनुवंशिक रूप से पूर्वनिर्धारित चूहों में, जब तक कि यह महत्वपूर्ण एमाइलॉइड बीटा संचय से पहले शुरू किया गया था। एमके -677 अनुसंधान ने भी नींद की गुणवत्ता में सुधार के लिए असाधारण रूप से आशाजनक लाभ दिखाए हैं।
उत्पाद उपयोग:यह उत्पाद केवल एक शोध रसायन के रूप में है।यह पदनाम केवल इन विट्रो परीक्षण और प्रयोगशाला प्रयोग के लिए अनुसंधान रसायनों के उपयोग की अनुमति देता है। इस वेबसाइट पर उपलब्ध सभी उत्पाद जानकारी केवल शैक्षिक उद्देश्यों के लिए है। मनुष्यों या जानवरों में किसी भी तरह का शारीरिक परिचय कानून द्वारा सख्ती से मना किया जाता है। इस उत्पाद को केवल लाइसेंस प्राप्त, योग्य पेशेवरों द्वारा नियंत्रित किया जाना चाहिए। यह उत्पाद एक दवा, भोजन या कॉस्मेटिक नहीं है और एक दवा, भोजन या कॉस्मेटिक के रूप में गलत, दुरुपयोग या दुरुपयोग नहीं किया जा सकता है।

MK-677 (ibutamoren) अवलोकन

एमके -677, जिसे इबुटामोरन और ऑरट्रोप के रूप में भी जाना जाता है, एक शक्तिशाली, मौखिक रूप से सक्रिय, घ्रेलिन रिसेप्टर का चयनात्मक एगोनिस्ट है। यह एक विकास हार्मोन स्राव और घ्रेलिन मिमिक बनाता है। यह हैनहींएक घ्रेलिन एनालॉग, हालांकि, यह एक पेप्टाइड नहीं है और इसलिए घ्रेलिन के लिए कोई संरचनात्मक समानताएं साझा नहीं करता है। अनुसंधान से पता चलता है कि MK-677 विकास हार्मोन (GH) और इंसुलिन-जैसे विकास कारक 1 (IGF-1) के स्राव को बढ़ाता है, लेकिन कोर्टिसोल के स्तर को प्रभावित नहीं करता है। इसका मतलब यह है कि MK-677 GH अक्ष को सक्रिय करता है और इसलिए दुबला शरीर द्रव्यमान में वृद्धि को बढ़ावा देता है। यह विकास हार्मोन की कमी, मांसपेशियों और हड्डी को बर्बाद करने और भूख की उत्तेजना के लिए एक उपचार के रूप में जांच कर रहा है। MK-677 अपने लंबे आधे जीवन और उत्कृष्ट मौखिक जैवउपलब्धता के लिए मूल्यवान है। मनुष्यों में अनुसंधान से पता चलता है कि IGF-1 का स्तर MK-677 की एक ही खुराक के बाद 24 घंटे तक ऊंचा रहता है।

MK-677 और SARMS

MK-677 is often grouped with the selective androgen receptor modulators (SARMs) because it doesn’t fit neatly into any other category. MK-677 is not a SARM, however. It also isn’t a peptide. It is best described as a complex, synthetic chemical propanamide derivative that acts as a ghrelin receptor agonist[1]. Though it is not a peptide, MK-677 best fits into the growth hormone secretagogue family of peptides if considering effects. Like GHRP-2, GHRP-6, hexarelin, and ipamorelin, MK-677 binds to the ghrelin/growth hormone secretagogue receptor and boosts GH release while maintaining normal physiologic, pulsatile patterns of GH fluctuation. One of the benefits of MK-677 is actually the fact that it is not a SARM. SARMs tend to impact natural androgen production and thus can lower testosterone levels. This means that their administration must be carefully controlled and that the compounds should be cycled on and off to avoid suppression of natural androgen production. MK-677 does not require these precautions.

एमके -677 संरचना

आणविक सूत्र:सी27एच36एन4हे5एसआणविक वजन:528.7 ग्राम/मोलPubChem CID:9939050 CAS नंबर:159634-47-6समानार्थी शब्द:MK-0677, ORATROPE, IBUTAMOREN, L-163,191Structureस्रोत:पबच

एमके -677 अनुसंधान

एमके -677 और सोमाटोपॉज़

It has been shown that without intervention, growth hormone secretion and muscle mass decline starting at mid-puberty. This ultimately leads to the frailty and loss of muscle function we see in the elderly. The progressive decline of GH and IGF-1 with age is referred to as somatopause. On average, a male at 70 years of age will produce about 60% of the growth hormone he produced at age 18. This can lead to changes in body composition, loss of bone density, and more. Interestingly, estrogen and progesterone appear to increase GH and IGF-1 levels, thereby reducing the effects of somatopause in women as they age. Compounds like MK-677 may offer a way of slowing or even halting the progression of somatopause. This could lead to improved muscle and bone strength in older age and may affect everything from cardiac function to brain health. Research is in its early stages, but a number of animal and human trials are showing early promise.

एमके -677 और शरीर की रचना

If somatopause is such a substantial contributor to the frailty of aging, then reversing, preventing, or slowing it could help to stave off age-related declines in bone density, muscle strength, and more. In a 2-year randomized controlled trial complete with placebo, blinding, and crossover, researchers demonstrated that once daily oral administration of MK-677 (just 25 mg) significantly increased growth hormone levels and IGF-1 levels without serious adverse effects. This resulted in an increase in body weight of approximately 2 kg compared to placebo, increased bone mineral density, no changes in strength, and no changes in fat mass. Subjects also experienced a decrease in LDL cholesterol (bad cholesterol) and modest increases in cortisol levels. Appetite increased initially, but reverted to normal after several months[2]. One potentially interesting application of MK-677 may be in the setting of diet induced negative nitrogen balance, which is a complicated clinical way of saying low-protein consumption. Low protein consumption can be the result of a number of things, but is most often seen in the healthcare setting as a result of disease or disability. It is particularly problematic for bed-ridden patients, such as those who have suffered trauma. The ability of MK-677 to counteract negative nitrogen balance is not just about nutrition, however[3]. Protecting protein stores in the body from depletion can lead to better clinical outcomes in everything from stroke to infection. It can even help to prolong lifespan and healthspan by protecting against the disability associated with sarcopenia (muscle loss). Previous research has shown that simultaneously boosting GH and IGF-1 can improve nitrogen retention in the setting of parenteral nutrition[3]. This is precisely what MK-677 does with a single orally administered dose. This function alone may make MK-677 a staple of intensive care units in the near future. Research in elderly patients has shown that daily ibutamoren can boost the GH/IGF-1 axis to levels similar to those found in healthy young adults. This occurs without serious adverse effects and results in a significant increase in lean body mass, decreases in LDL cholesterol, and no change in HDL cholesterol[5]. There is some interest then in using ibutamoren as a long-term supplement to ward off the muscle loss and body composition changes associated with aging. Overall, MK-677 administration appears to have limited effects on body composition. Combined with exercise, however, it’s ability to increase GH and IGF-1 levels may help to improve muscle strength and density, reduce fat mass, and boost bone density. Bone density is discussed in detail in the next section.

एमके -677 और हड्डी घनत्व

Research in young, obese males shows that MK-677 significantly alters bone function by increasing both bone deposition and resorption[6]. Similar results are seen in elderly test subjects[7]. These findings are a classic indication of increased bone remodeling and can be either good or bad depending on the setting. Increased bone remodeling can lead to improved bone strength and resistance to fracture when paired with weight/resistance training, for instance. In a multi-center study of elderly patients with hip fracture, research shows that MK-677 can improve gait speed and reduced numbers of falls[8]. These is thus reason to believe that the compound does, in fact, improve bone density and function, but more research is needed. In one trial, 9 weeks of MK-677 resulted in a nearly 30% increase in serum ostocalcin and a 10% increase in bone-specific alkaline phosphatase. Both of these markers suggest increased bone deposition[5]. Individuals in these studies showed a trend toward more independent living following hip fracture. A great deal more research needs to be done, particularly as there is reason to believe that MK-677 may be synergistic with some of the growth hormone releasing hormone (GHRH) analogues and growth hormone releasing peptides (GHRPs) like sermorelin and tesamorelin.

एमके -677 और न्यूरोलॉजिकल फ़ंक्शन

Research in animals has demonstrated that IGF-1 is an important component in the clearance of amyloid beta from the central nervous system. Amyloid beta plaques that result from a build-up of amyloid beta are a hallmark of Alzheimer’s disease (AD) and are indicative of disease severity. It is interesting that AD is a disease of the elderly because IGF-1 levels in the brain have been shown to decrease with age and are even lower in patients suffering from AD. The ability to raise IGF-1 levels could, therefore, provide an effective treatment or preventative for AD. Research in elderly patients has found that MK-677 increases IGF-1 levels substantially, but does not alter the progression of AD once it has been diagnosed[9]. There is interest, however, in attempting to understand whether it can prevent AD. Unfortunately, such trials take extensive amounts of time and money. Research into the ability of MK-677 to prevent AD-like neurodegeneration in animal models actually contradicts the human study just discussed. This animal research is actually much newer and suggests that MK-677, more than a curative agent, is an excellent preventative. In this research, Mice that were genetically predisposed to developed AD but that were treated with MK-677 starting at three months of age showed reduced amyloid beta deposition and resulting decreases in neuron and synapse loss. In other words, MK-677 appeared to prevent the onset of AD, even in genetically predisposed mice, as long as it was started before significant amyloid beta accumulation[10].Neurologicalस्रोत:एमडीपीआईबेशक, उपरोक्त निष्कर्षों को मोटापे और एडी में अनुसंधान द्वारा समर्थित किया जाता है। अधिक वजन वाले चूहों में अनुसंधान से पता चलता है कि एमाइलॉइड बीटा की परिधीय निकासी बिगड़ा हुआ है और यह कि IGF-1 के स्तर में वृद्धि इस शिथिलता को कम करने में मदद करती है। दुर्भाग्य से, यह मस्तिष्क में एमाइलॉइड बीटा के स्तर पर लगभग कोई प्रभाव नहीं डालता है, यह सुझाव देता है कि IGF-1 रक्त-मस्तिष्क अवरोध (BBB) ​​को बहुत अच्छी तरह से पार नहीं कर रहा है।

एमके -677 और नींद

MK-677 has more robust effects on sleep than any of the GHRPs. Research in young adults shows that MK-677 increases stage 4 sleep duration by 50% and increase REM sleep by 20%. In older adults, the results are even more profound, with REM sleep increasing by as much as 50% and REM latency decreasing substantially[11]. Stage 4 sleep is generally considered to be the most restful stage of sleep and critical to preserving waking brain function. Stage 4 is also when most serious tissue repair and wound healing takes place. In children, it may be associated with growth and development. Prolonging this stage of sleep could be beneficial to muscle recovery, brain function, and development. REM sleep isn’t clearly understood, but we know that babies spend half their sleep time in REM and that this number declines with age. REM may be critical in the consolidation and reinforcement of memories, but no one really knows. The ability to prolong REM in animal models could make MK-677 a important tool for understanding the functions of sleep better than we ever have before.

एमके -677 और हार्ट हेल्थ

It has long been known that aging leads to impairment of stem cell function. Endothelial progenitor cells (EPCs) are stem cells important in the regeneration of blood vessels. A decline in EPCs has been thought to be a risk factor for the development of atherosclerosis, which can lead to high blood pressure and heart attack among other problems. Research in mice shows that increased GH levels can help to reverse the age-related decline in EPCs and may therefore be useful in preventing heart disease[12], [13]. Further supporting the importance of GH in cardiac health is that fact the nitric oxide levels decline with age. Nitric oxide (NO) is an important regulator of blood vessel health and is critical in controlling blood pressure. GH treatment has been shown to increase NO synthase expression and thus NO levels in mice.[14] This could ultimately be an effective way to regulate blood pressure and reduce risk of a number of cardiac diseases, kidney disease, and even stroke.

एमके -677 सारांश

MK-677 is a non-peptide ghrelin/growth hormone secretagogue agonist that has been shown to raise GH and IGF-1 levels in both animal and human testing. The compound has gone through several human clinical trials and is generally considered to be safe and relatively free of side effects, though it has not yet been approved for human use outside of clinical trials. Research in both animals and humans shows that MK-677 may have important benefits for appetite, body composition, muscle strength, cardiac health, and neurologic function. Studies have shown that MK-677 may have particular benefit in promoting vascular health and helping to stave off some of the most prevalent diseases in industrial societies (e.g. atherosclerosis, Alzheimer’s disease, etc.). MK-677 also appears to have profound and beneficial effects on sleep quality. It may not only provide an effect means of improving sleep quality and probing the finer details of the sleep cycle, but it’s ability to improve sleep may help to explain some of its neurological benefits. More research needs to take place in this arena, but MK-677 shows exceptionally promising benefits in improving sleep quality. Interestingly, research seems to suggest that the greatest benefits of MK-667 are derived when it is taken for long periods of time as a preventative. Research may help to shed light on this particular phenomenon and set the stage for MK-677 and similar developments to act as preventatives for some of the most devastating diseases associated with age.

लेख लेखक

उपरोक्त साहित्य पर डॉ। ई। लोगन द्वारा शोध, संपादित और आयोजित किया गया, एम। डी। डॉ। ई। लोगन ने डॉक्टरेट की डिग्री प्राप्त कीकेस वेस्टर्न रिजर्व यूनिवर्सिटी स्कूल ऑफ मेडिसिनऔर एक बी.एस. आणविक जीव विज्ञान में।

वैज्ञानिक जर्नल लेखक

राल्फ एम नास, एमडीजर्मनी के बोचुम विश्वविद्यालय में मेडिकल स्कूल में भाग लिया, और म्यूनिख विश्वविद्यालय, जर्मनी और वर्जीनिया विश्वविद्यालय (न्यूरोएंडोक्रिनोलॉजी) विश्वविद्यालय में मेरा निवास और फैलोशिप पूरा किया। उन्होंने एंडोक्रिनोलॉजी में मधुमेह मेलेटस (इनपैचिएंट और आउट पेशेंट), थायरॉयड रोग, पिट्यूटरी रोग और पीसीओएस पर ध्यान केंद्रित किया। काम के बाहर अपने जीवन में, मैं बाहर, लंबी पैदल यात्रा और खेल का आनंद लेता हूं।

RALF M NASS, MD को VIP के अनुसंधान और विकास में शामिल प्रमुख वैज्ञानिकों में से एक के रूप में संदर्भित किया जा रहा है। किसी भी तरह से यह डॉक्टर/वैज्ञानिक किसी भी कारण से इस उत्पाद की खरीद, बिक्री, या उपयोग की वकालत करने या वकालत नहीं कर रहा है। कोई संबद्धता या संबंध नहीं है, निहित या अन्यथा, बीच
पेप्टाइड गुरुऔर यह डॉक्टर। डॉक्टर का हवाला देने का उद्देश्य इस पेप्टाइड का अध्ययन करने वाले वैज्ञानिकों द्वारा किए गए संपूर्ण अनुसंधान और विकास प्रयासों को स्वीकार करना, मान्यता देना और श्रेय देना है। बारबरा बी। कहन को संदर्भित उद्धरणों के तहत [2] और [6] में सूचीबद्ध किया गया है।

संदर्भित उद्धरण

    “CAS Common Chemistry.” https://commonchemistry.cas.org/detail?cas_rn=159634-47-6 (accessed Apr. 15, 2021). R. Nass et al., “Effects of an oral ghrelin mimetic on body composition and clinical outcomes in healthy older adults: a randomized trial,” Ann. Intern. Med., vol. 149, no. 9, pp. 601–611, Nov. 2008, doi: 10.7326/0003-4819-149-9-200811040-00003. M. G. Murphy et al., “MK-677, an orally active growth hormone secretagogue, reverses diet-induced catabolism,” J. Clin. Endocrinol. Metab., vol. 83, no. 2, pp. 320–325, Feb. 1998, doi: 10.1210/jcem.83.2.4551. D. M. Ney, “Effects of insulin-like growth factor-I and growth hormone in models of parenteral nutrition,” JPEN J. Parenter. Enteral Nutr., vol. 23, no. 6 Suppl, pp. S184-189, Dec. 1999, doi: 10.1177/014860719902300603. J. T. Sigalos and A. W. Pastuszak, “The Safety and Efficacy of Growth Hormone Secretagogues,” Sex. Med. Rev., vol. 6, no. 1, pp. 45–53, Jan. 2018, doi: 10.1016/j.sxmr.2017.02.004. J. Svensson et al., “Treatment with the oral growth hormone secretagogue MK-677 increases markers of bone formation and bone resorption in obese young males,” J. Bone Miner. Res. Off. J. Am. Soc. Bone Miner. Res., vol. 13, no. 7, pp. 1158–1166, Jul. 1998, doi: 10.1359/jbmr.1998.13.7.1158. M. G. Murphy et al., “Oral administration of the growth hormone secretagogue MK-677 increases markers of bone turnover in healthy and functionally impaired elderly adults. The MK-677 Study Group,” J. Bone Miner. Res. Off. J. Am. Soc. Bone Miner. Res., vol. 14, no. 7, pp. 1182–1188, Jul. 1999, doi: 10.1359/jbmr.1999.14.7.1182. A. Adunsky et al., “MK-0677 (ibutamoren mesylate) for the treatment of patients recovering from hip fracture: a multicenter, randomized, placebo-controlled phase IIb study,” Arch. Gerontol. Geriatr., vol. 53, no. 2, pp. 183–189, Oct. 2011, doi: 10.1016/j.archger.2010.10.004. J. J. Sevigny et al., “Growth hormone secretagogue MK-677: no clinical effect on AD progression in a randomized trial,” Neurology, vol. 71, no. 21, pp. 1702–1708, Nov. 2008, doi: 10.1212/01.wnl.0000335163.88054.e7. Y.-O. Jeong et al., “MK-0677, a Ghrelin Agonist, Alleviates Amyloid Beta-Related Pathology in 5XFAD Mice, an Animal Model of Alzheimer’s Disease,” Int. J. Mol. Sci., vol. 19, no. 6, Jun. 2018, doi: 10.3390/ijms19061800. G. Copinschi et al., “Prolonged oral treatment with MK-677, a novel growth hormone secretagogue, improves sleep quality in man,” Neuroendocrinology, vol. 66, no. 4, Art. no. 4, Oct. 1997. T. Thum et al., “Age-dependent impairment of endothelial progenitor cells is corrected by growth-hormone-mediated increase of insulin-like growth-factor-1,” Circ. Res., vol. 100, no. 3, pp. 434–443, Feb. 2007, doi: 10.1161/01.RES.0000257912.78915.af. J. K. Devin et al., “Low-dose growth hormone administration mobilizes endothelial progenitor cells in healthy adults,” Growth Horm. IGF Res. Off. J. Growth Horm. Res. Soc. Int. IGF Res. Soc., vol. 18, no. 3, pp. 253–263, Jun. 2008, doi: 10.1016/j.ghir.2007.11.001. T. Thum et al., “Growth hormone treatment improves markers of systemic nitric oxide bioavailability via insulin-like growth factor-I,” J. Clin. Endocrinol. Metab., vol. 92, no. 11, pp. 4172–4179, Nov. 2007, doi: 10.1210/jc.2007-0922.
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