Melanotan 2 (MT-2) is een synthetische versie van menselijke alfa-melanocyten-stimulerend hormoon (α-MSH). Het werd oorspronkelijk ontwikkeld in de jaren 1980, aan de Universiteit van Arizona, nadat was vastgesteld dat a-MSH seksuele opwinding veroorzaakte bij knaagdieren en het donker worden van de huid. Oorspronkelijk ontworpen als een zonneloze zonneschermoptie, bleek MT-2 uiteindelijk een breed scala aan effecten te hebben, zoals:

• increasing sexual arousal,
• promoting tanning or skin pigmentation,
• reducing compulsive behavior,
• controlling addiction,
• fighting hunger,
• De productie van glucagon verminderen, en
• Kenmerken van autisme omkeren.

Peptide Sequence: Nle-Asp(1)-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys(1) Molecular Formula: C50H69N15O9 Molecular Weight: 1024.198 g/mol PubChem CID: 92432 CAS Number: 121062-08-6 Source: PubChem

Melanotan 2 en melanocortine signalering

Melanotan 2 produceert de effecten ervan door te binden met melanocortinereceptoren. Er zijn vijf bekende melanocortinereceptoren, elk met verschillende functie. Van MT-2 is bekend dat het voornamelijk bindt aan MC-4R en MC-1R, maar bindt ook zwak aan MC-3R.

• MC-1R: Gevonden op melanocyten veroorzaakt stimulatie van MC-1R verduistering van de huid en het haar.
• MC-2R: Gevonden in de bijnieren bevordert MC-2R-binding de secretie van bijnierhormonen, zoals cortisol.
• MC-3R: MC-3R is betrokken bij eetlustcontrole en energieregulatie, maar er is weinig anders bekend over deze receptor.
• MC-4R: Stimulatie van MC-4R veroorzaakt veranderingen in voeding en seksueel gedrag. Het beïnvloedt ook de mannelijke erectiele functie en energiehomeostase.
• MC-5R: MC-5R wordt uitgedrukt op zweetklieren en pancreas eilandjescellen.

Melanotan 2 en autisme

De nieuwste onderzoeksbevinding voor MT-2 geeft aan dat het peptide bepaalde autistische kenmerken kan omkeren in een veelgebruikt muismodel van autismespectrumstoornis (ASS). Er is geen behandeling voor de aandoening, maar recent zoeken heeft aangegeven dat oxytocinetherapie nuttig kan zijn bij het verminderen van enkele van de gedragsproblemen die verband houden met ASS. Met behulp van een muismodel van de immuunactivering van de moeder waarvan bekend is dat het leidt tot autisme, onderzochten onderzoekers of MT2, waarvan bekend is dat het de afgifte van oxytocine stimuleert, ASS zou kunnen tegengaan of gemeenschappelijk ASD -gedrag kan verminderen. Hun onderzoek toonde aan dat de toediening van MT-2 de verminderde communicatie, verminderde sociale interactie en repetitief gedrag geassocieerd met autisme in dit specifieke model omkeert. De onderzoekers ontdekten zelfs dat MT-2-toediening de expressie van oxytocinereceptoren in specifieke delen van de hersenen verhoogde, hetgeen een directe correlatie tussen oxytocinesignalering in die gebieden en ASD-specifiek gedrag suggereert^[1]. Impact of MT-2 on sociability in rats with ASD (MIA) showing that MT-2 returns sociability ratings to near the baseline of control animals (C57). Source: PubMed Deze bevindingen suggereren niet alleen mogelijke wegen voor het ontwikkelen van een behandeling voor ASS, ze hebben ook bijgedragen aan het definiëren van een specifiek hersenpad dat in de eerste plaats een integraal onderdeel kan zijn voor de ontwikkeling van ASS. Deze bevindingen kunnen wetenschappers helpen een compleet model van ASS te ontwikkelen en dus zowel behandelingen als preventieve maatregelen.

Melanotan 2 en honger

Er zijn goed bewijs dat suggereert dat MT-2 vetopslag en hongergedrag in diermodellen kan verminderen. Onderzoekers hebben ontdekt dat de melanocortine-4-receptor (MC-4R) een rol speelt in voedselvoorkeuren en inname en dat MT-2 een krachtige agonist is van MC-4R. Toediening van MT-2 aan muizen veroorzaakt aanzienlijke verminderingen in hoeveel voedsel ze consumeren, maar verandert ook hun voorkeur voor vet voedsel. Muizen die MT-2 krijgen, negeren vet voedsel, wat ze anders zouden verkiezen. Evenzo verbruiken muizen zonder de MC-4R-receptor vette voedingsmiddelen bijna uitsluitend en zijn ze immuun voor de effecten van MT-2^[2]. The effects of MT-2 are similar to those of the hormone leptin, sometimes called the satiety hormone because it reduces cravings and food intake. Leptin, however, has never been useful in the treatment of obesity, even in individuals who are leptin deficient. This is likely because there are two pathways for satiety, called leptin-dependent and leptin-independent pathways. Research suggests MT-2 is more effective in stimulating both pathways and thus may be a more effective exogenous treatment for reducing hunger^{[3], [4]}. Deze laatste bevinding is versterkt door de ontdekking dat thyrotropine-releasing hormoon (TRH) genexpressie, waarvan al lang bekend is dat het een rol speelt in de leptine-satiety-route, ook wordt beïnvloed door MC-4R-stimulatie^[5]. Men denkt dat zowel MT-2 als leptine een toename van TRH-expressie veroorzaken in de paraventriculaire kern van de hypothalamus, een gebied van de hersenen geassocieerd met verzadiging en voedselinname, maar alleen MT-2 kruist in het centrale zenuwstelsel in concentraties hoog genoeg om een ​​effect op TRH-expressie te hebben.

Melanotan 2 en diabetes

De pathogenese van diabetes wordt gedefinieerd door hoge bloedsuikerspiegel, hypersecretie van glucagon en de productie van ketonlichamen^[6]. It has been known for some time that leptin counteracts these factors by increasing the uptake of glucose, suppressing glucagon production, and interfering with the pathway that leads to ketone body formation. These actions do not depend on insulin and thus leptin signaling is being actively investigated as an alternative means by which diabetes might be treated. Research has revealed that leptin’s effects on blood sugar are regulated through melanocortin receptors and that MT-2 produces similar effects^[7]. Dit is belangrijk omdat leptine zijn primaire effecten in de hersenen heeft, maar de bloed-hersenbarrière niet zo gemakkelijk oversteekt als MT-2. Aldus bereikt exogeen toegediend leptine niet in substantiële hoeveelheden het centraal zenuwstelsel, een feit dat de effectiviteit ervan als een medicijn vermindert en een voordeel van MT-2 overhandigt, hoewel de effecten van de twee peptiden op melanocortinereceptoren bijna identiek zijn.

Melanotan 2, impulscontrole en alcoholinname

In overeenstemming met het idee dat MT-2 oxytocinesignalering en dus gedrag in ASS kan beïnvloeden, onthult onderzoek ook dat de MC-4R-receptor een rol kan spelen bij de impulscontrole. Eerdere studies bij ratten hebben aangetoond dat toediening van MT-2 alcoholinname vermindert en de waterinname verhoogt, zelfs bij ratten die de voorkeur geven aan alcohol^[8]. Meer recent heeft onderzoek aangetoond dat melanotan-2 synergistisch werkt (de werkzaamheid van de werkzaamheid meer dan zevenvoudig stimuleren) met naltrexon tot stompe binge-achtige ethanolinname bij muizen^[9]. Percent of baseline alcohol consumption in mice treated with naltrexone or naltrexone and MT-2. Source: PubMed Deze bevindingen suggereren dat MT-2 misschien niet alleen een effectieve behandeling is bij alcoholgerelateerde aandoeningen, maar dat het peptide gebruik maakt van een meer fundamenteel proces van verlangen en verlangen in het zoogdierbrein. Dit onderzoek kan wegen openen naar een dieper begrip, niet alleen van alcoholmisbruik en honger, maar ook de rol van oxytocine in impulsief gedrag. Het kan zelfs onderzoekers helpen hunkeerring te identificeren en ons begrip van menselijke motivatie te bevorderen in aspecten van het leven, variërend van werk tot relaties.

Melanotan 2 en erectiestoornissen

Erectiestoornissen (ED) wordt vaak toegeschreven aan vasculaire problemen en kan effectief worden behandeld bij de meerderheid van de mannen via sildenafil (viagra) en andere medicijnen die de bloedstroom verbeteren door vasculaire resistentie te verminderen. Niet alle ED is echter te wijten aan vasculaire kwesties, en dus zijn sildenafil en soortgelijke drugs niet effectief in een klein percentage mannen en bij de overgrote meerderheid van de vrouwen die lijden aan hypoactieve seksuele verlangensstoornis. Het is al lang bekend dat MT-2 een effectieve behandeling voor ED is, maar onderzoek suggereert dat het een meer brede toepassing kan hebben dan medicijnen zoals sildenafil vanwege zijn acties in het centrale zenuwstelsel. In een onderzoek onder mannen die de behandeling met Viagra hadden gefaald, reageerde tachtig procent op MT-2-behandeling^[10]. MT-2 is in het verleden actief onderzocht als een behandeling voor zowel mannelijke als vrouwelijke seksuele verlangens.

Melanotan 2 beïnvloedt waakzaamheid

We don’t understand a great deal about sleep and arousal, except that the regulation of consciousness is a complicated part of higher brain function. Research has revealed, however, that several different populations of neurons in the brain are critical to different aspects of arousal such as sleep onset, depth of consciousness, duration of sleep, and more. The paraventricular nucleus of the hypothalamus is one area of the brain that regulates arousal in response to stress, social interaction, feeding, and other cues. Research using mice shows that stimulation with melanotan 2 increases arousal via interaction with neuronal fibers of the paraventricular nucleus. In fact, stimulation of this pathway can lead to immediate transition to wakefulness from both NREM and REM sleep[13]. Further research in this area may uncover how to improve sleep and enhance concentration via the melanocortin system, making peptides like melanotan 2 potential nootropics.

Melanotan 2 en de ziekte van Alzheimer

Uit uit het verleden heeft aangetoond dat activering van pro-opiomelanocortine (POMC) afgeleid neuropeptide een deel van de synaptische disfunctie kan redden die wordt veroorzaakt door de neurofibrillaire (amyloïde) klitten die zich voordoen bij de ziekte van Alzheimer. Van POMC afgeleid neuropeptide kan worden geactiveerd door melanocortinereceptoren, zodat muismodellen werden gebruikt om te onderzoeken of melanotan 2 nuttig zou kunnen zijn in deze setting. Dit onderzoek toonde aan dat melanotan 2 de accumulatie van amyloïde aanzienlijk vermindert en het A1 -subtype van reactieve astrocyten prominent vermindert. Dit laatste feit is belangrijk omdat A1 -astrocyten worden beschouwd als een primaire oorzaak van neurotoxiciteit en neuron dood bij de ziekte van Alzheimer [14]. Deze bevindingen suggereren dat activering van melanocortine een potentieel therapeutisch doelwit kan zijn bij de ziekte van Alzheimer. Dit vertegenwoordigt een nieuw pad voor het onderzoeken van de ziektebehandeling van Alzheimer en kan op dezelfde manier een middel bieden om neurotoxiciteit bij andere degeneratieve hersenziekten te verminderen.

MT-2 onderzoek

MT-2 is a heavily researched peptide, particularly regarding human behavior, sexual desire, and impulse control. The peptide, in various forms, has been investigated in clinical trials, though problems with routes of administration have forced scientists back to the drawing board. There is active and ongoing research into the benefits of this particular peptide. MT-2 exhibits minimal to moderate side effects, low oral and excellent subcutaneous bioavailability in mice. Per kg dosage in mice does not scale to humans. MT-2 for sale at

The above literature was researched, edited and organized by Dr. Logan, M.D. Dr. Logan holds a doctorate degree from Case Western Reserve University School of Medicine and a B.S. in molecular biology.

Dr. Wessells is a UW professor, chair of the Department of Urology, and has served on several national and international professional and government committees, including the WHO International Consultations on Erectile and Sexual Dysfunction, an NIDDK working group on urological complications of diabetes, and a NIH symposium on diabetes. He is a surgeon, researcher and expert on urogenital trauma and erectile dysfunction. His clinical interests include reconstructive surgery of the genitourinary tract, acute injury management and complex surgery for male sexual dysfunction.  His research interests are in urogenital trauma epidemiology and management; the physiology and pathophysiology of erectile dysfunction; reconstructive surgery; crash injury mechanics; and urological complications of diabetes. A proerectile melanocortin agonist developed by Dr. Wessells and his collaborators at the University of Arizona is in clinical trials for the treatment of erectile dysfunction. Dr. Wessells wordt waarnaar wordt verwezen als een van de toonaangevende wetenschappers die betrokken zijn bij het onderzoek en de ontwikkeling van Melanotan 2. Op geen enkele manier is deze arts/wetenschapper de aankoop, verkoop of het gebruik van dit product om welke reden dan ook. Er is geen aansluiting of relatie, geïmpliceerd of anderszins, tussen

1. E. Minakova et al., "Melanotan-II keert autistische kenmerken om in een muismuismodel van autisme in de moeder," PLOS ONE, Vol. 14, nee. 1, januari 2019. [PubMed]
2. A. van der Klaauw et al., "Rol van melanocortinesignalering in de voorkeur voor voedingsmacronutriënten bij mensen," Lancet Lond. Engl., Vol. 385 Suppl 1, p. S12, februari 2015. [PubMed]
3. H. Shimizu, K. Inoue en M. Mori, "Het leptine -afhankelijke en -afhankelijke melanocortinesignaleringssysteem: regulatie van voeding en energieverbruik," J. Endocrinol., Vol. 193, nee. 1, pp. 1–9, april 2007. [Research Gate]
4. C. Bjørbaek en A. N. Hollenberg, "Leptine en melanocortinesignalering in de hypothalamus," Vitam. Horm., Vol. 65, pp. 281–311, 2002. [PubMed]
5. F. Guo, K. Bakal, Y. Minokoshi en A. N. Hollenberg, "Leptine-teken richt zich op de thyrotropine-reacting hormoongenpromotor in vivo," Endocrinology, vol. 145, nee. 5, pp. 2221–2227, meiPubMed]
6. Y. H. Lee, M.-Y. Wang, X.-X. Yu en R. H. Unger, "Glucagon is de sleutelfactor bij de ontwikkeling van diabetes," Diabetologia, Vol. 59, nee. 7, pp. 1372–1375, 2016.PubMed]
7. C. Toda et al., "Verschillende effecten van leptine en een melanocortinereceptoragonist geïnjecteerd in mediale hypothalamische kernen op glucoseopname in perifere weefsels," Diabetes, vol. 58, nee. 12, pp. 2757–2765, december 2009. [PubMed]
8. D. A. York, S. Boghossian en M. Park-York, "Melanocortine-activiteit in de amygdala beïnvloedt alcoholinname," Pharmacol. Biochem. Gedrag., Vol. 98, nee. 1, pp. 112–119, maart 2011. [PubMed]
9. M. Navarro, F. Carvajal, J. M. Lerma-Cabrera, I. Cubero, M. J. Picker, en T. E. Thiele, "Bewijs dat melanocortine-receptor-agonist Melanotan-II synergistisch synergistisch vergroot Clin. Exp. Res., Vol. 39, nee. 8, pp. 1425–1433, augustus 2015.PubMed]
10. “Synthetic melanotropic peptide initiates erections in men with psychogenic erectile dysfunction: double-blind, placebo controlled crossover study. – PubMed – NCBI.” [Online]. Available: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9679884. [Toegang: 15-mei-2019].
11.  WESSELLS, H. , HRUBY, V. J., HACKETT, J. , HAN, G. , BALSE‐SRINIVASAN, P. and VANDERAH, T. W. (2003), MT‐II Induces Penile Erection via Brain and Spinal Mechanisms. Annals of the New York Academy of Sciences, 994: 90-95. doi:10.1111/j.1749-6632.2003.tb03166.x
12.  Wessells, H. (1998). Synthetic melanotropic peptide initiates erections in men with psychogenic erectile dysfunction: Doubleblind placebo controlled crossover study. Nature.com. Available at: https://www.nature.com/articles/3900371.pdf
13.  M. T. Islam et al., “Vasopressin neurons in the paraventricular hypothalamus promote wakefulness via lateral hypothalamic orexin neurons,” Curr. Biol. CB, pp. S0960-9822 (22) 01121–6, juli 2022, doi: 10.1016/j.cub.2022.07.020. [[PubMed]
14. J. K. Y. Lau et al., “Melanocortin receptor activation alleviates amyloid pathology and glial reactivity in an Alzheimer’s disease transgenic mouse model,” Sci. Rep., Vol. 11, nee. 1, p. 4359, februari 2021, doi: 10.1038/S41598-021-83932-4. [[PubMed]

ALL ARTICLES AND PRODUCT INFORMATION PROVIDED ON THIS WEBSITE ARE FOR INFORMATIONAL AND EDUCATIONAL PURPOSES ONLY. De producten die op deze website worden aangeboden, zijn alleen ingericht voor in-vitro-studies. In-vitro-onderzoeken (Latijn: in glas) worden buiten het lichaam uitgevoerd. Deze producten zijn geen medicijnen of medicijnen en zijn niet goedgekeurd door de FDA om een ​​medische aandoening, kwaal of ziekte te voorkomen, te behandelen of te genezen. Lichamelijke introductie van welke aard dan ook in mensen of dieren is ten strengste wettelijk verboden.