Melanotan 2 (MT-2) là phiên bản tổng hợp của hormone kích thích alpha-melanocyte (α-MSH) của con người. Ban đầu nó được phát triển vào những năm 1980, tại Đại học Arizona, sau khi người ta thấy rằng α-MSH gây ra sự hưng phấn tình dục ở loài gặm nhấm cũng như làm tối da. Được thiết kế ban đầu như một tùy chọn thuộc da không nắng, MT-2 cuối cùng đã được tìm thấy có một loạt các hiệu ứng như:

• increasing sexual arousal,
• promoting tanning or skin pigmentation,
• reducing compulsive behavior,
• controlling addiction,
• fighting hunger,
• giảm sản xuất glucagon, và
• Đảo ngược các tính năng của tự kỷ.

Peptide Sequence: Nle-Asp(1)-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys(1) Molecular Formula: C50H69N15O9 Molecular Weight: 1024.198 g/mol PubChem CID: 92432 CAS Number: 121062-08-6 Source: PubChem

Tín hiệu melanotan 2 và melanocortin

Melanotan 2 tạo ra tác dụng của nó bằng cách liên kết với các thụ thể melanocortin. Có năm thụ thể melanocortin được biết đến, mỗi thụ thể có chức năng khác nhau. MT-2 được biết là liên kết chủ yếu với MC-4R và MC-1R, nhưng cũng liên kết yếu với MC-3R.

• MC-1R: Được tìm thấy trên melanocytes, kích thích MC-1R gây tối da và tóc.
• MC-2R: Được tìm thấy trong tuyến thượng thận, liên kết MC-2R thúc đẩy sự tiết ra của hormone tuyến thượng thận, như cortisol.
• MC-3R: MC-3R có liên quan đến việc kiểm soát sự thèm ăn và điều chỉnh năng lượng, nhưng ít người khác biết về thụ thể này.
• MC-4R: Kích thích MC-4R gây ra những thay đổi trong việc cho ăn và hành vi tình dục. Nó cũng ảnh hưởng đến chức năng cương dương của nam giới và cân bằng nội môi năng lượng.
• MC-5R: MC-5R được thể hiện trên các tuyến mồ hôi và các tế bào đảo tụy.

Melanotan 2 và tự kỷ

Phát hiện nghiên cứu mới nhất cho MT-2 chỉ ra rằng peptide có thể đảo ngược một số đặc điểm tự kỷ trong một mô hình chuột thường được sử dụng của rối loạn phổ tự kỷ (ASD). Không có điều trị cho tình trạng này, nhưng tìm kiếm gần đây đã chỉ ra rằng liệu pháp oxytocin có thể hữu ích trong việc giảm thiểu một số vấn đề hành vi liên quan đến ASD. Sử dụng một mô hình chuột về kích hoạt miễn dịch của mẹ được biết đến dẫn đến tự kỷ, các nhà nghiên cứu đã điều tra xem liệu MT2, được biết là kích thích giải phóng oxytocin, có thể chống lại ASD hay làm giảm các hành vi ASD phổ biến. Nghiên cứu của họ tiết lộ rằng việc quản lý MT-2 đảo ngược sự giao tiếp giảm, suy yếu tương tác xã hội và các hành vi lặp đi lặp lại liên quan đến tự kỷ trong mô hình cụ thể này. Trên thực tế, các nhà nghiên cứu phát hiện ra rằng chính quyền MT-2 đã làm tăng biểu hiện của các thụ thể oxytocin ở các bộ phận cụ thể của não, cho thấy mối tương quan trực tiếp giữa tín hiệu oxytocin trong các khu vực đó và các hành vi đặc hiệu của ASD^[1]. Impact of MT-2 on sociability in rats with ASD (MIA) showing that MT-2 returns sociability ratings to near the baseline of control animals (C57). Source: PubMed Những phát hiện này không chỉ cho thấy các con đường tiềm năng để phát triển điều trị ASD, mà còn giúp xác định một con đường não cụ thể có thể không thể thiếu đối với sự phát triển của ASD ngay từ đầu. Những phát hiện này có thể giúp các nhà khoa học phát triển một mô hình hoàn chỉnh của ASD và do đó cả hai phương pháp điều trị và các biện pháp phòng ngừa.

Melanotan 2 và đói

Có bằng chứng tốt cho thấy MT-2 có thể làm giảm lưu trữ chất béo và hành vi đói trong các mô hình động vật. Các nhà nghiên cứu đã phát hiện ra rằng thụ thể melanocortin-4 (MC-4R) đóng vai trò trong sở thích và lượng thức ăn và MT-2 là chất chủ vận mạnh mẽ của MC-4R. Quản lý MT-2 cho chuột gây giảm đáng kể lượng thực phẩm chúng tiêu thụ, nhưng cũng thay đổi sở thích của chúng đối với thực phẩm béo. Chuột cho MT-2 bỏ qua thực phẩm béo, mà chúng sẽ thích. Tương tự, chuột không có thụ thể MC-4R tiêu thụ thực phẩm béo gần như độc quyền và miễn nhiễm với tác dụng của MT-2^[2]. The effects of MT-2 are similar to those of the hormone leptin, sometimes called the satiety hormone because it reduces cravings and food intake. Leptin, however, has never been useful in the treatment of obesity, even in individuals who are leptin deficient. This is likely because there are two pathways for satiety, called leptin-dependent and leptin-independent pathways. Research suggests MT-2 is more effective in stimulating both pathways and thus may be a more effective exogenous treatment for reducing hunger^{[3], [4]}. Phát hiện thứ hai này đã được củng cố bởi phát hiện ra rằng biểu hiện gen hormone (TRH) giải phóng thyrotropin, từ lâu đã được biết là đóng vai trò trong con đường truyền thống leptin, cũng bị ảnh hưởng bởi kích thích MC-4R^[5]. Cả MT-2 và leptin đều được cho là gây ra sự gia tăng biểu hiện TRH trong nhân paraventricular của vùng dưới đồi, một vùng não liên quan đến cảm giác no và lượng thức ăn, nhưng chỉ MT-2 đi vào hệ thần kinh trung ương ở nồng độ đủ cao để có ảnh hưởng đến biểu hiện TRH.

Melanotan 2 và bệnh tiểu đường

Cơ chế bệnh sinh của bệnh tiểu đường được xác định bởi lượng đường trong máu cao, sự đọng lại của glucagon và sản xuất cơ thể ketone^[6]. It has been known for some time that leptin counteracts these factors by increasing the uptake of glucose, suppressing glucagon production, and interfering with the pathway that leads to ketone body formation. These actions do not depend on insulin and thus leptin signaling is being actively investigated as an alternative means by which diabetes might be treated. Research has revealed that leptin’s effects on blood sugar are regulated through melanocortin receptors and that MT-2 produces similar effects^[7]. Điều này rất có ý nghĩa vì leptin có tác dụng chính trong não nhưng không vượt qua hàng rào máu não dễ dàng như MT-2. Do đó, leptin được quản lý ngoại sinh không đạt đến CNS với số lượng đáng kể, một thực tế làm giảm hiệu quả của nó như một loại thuốc và trao lợi thế cho MT-2 mặc dù tác dụng của hai peptide đối với thụ thể melanocortin là gần như giống hệt nhau.

Melanotan 2, kiểm soát xung lực và uống rượu

Để phù hợp với ý tưởng rằng MT-2 có thể ảnh hưởng đến tín hiệu oxytocin và do đó hành vi trong ASD, nghiên cứu cũng tiết lộ rằng thụ thể MC-4R có thể đóng một vai trò trong việc kiểm soát xung lực. Các nghiên cứu trước đây ở chuột đã chỉ ra rằng việc sử dụng MT-2 làm giảm lượng rượu và tăng lượng nước ngay cả ở những con chuột thích rượu^[8]. Gần đây, nghiên cứu đã tiết lộ rằng Melanotan-2 hoạt động hiệp đồng (tăng hiệu quả hơn bảy lần) với naltrexone để uống cùn giống như ethanol ở chuột ở chuột^[9]. Percent of baseline alcohol consumption in mice treated with naltrexone or naltrexone and MT-2. Source: PubMed Những phát hiện này cho thấy rằng MT-2 có thể không chỉ là một phương pháp điều trị hiệu quả trong các rối loạn liên quan đến rượu, mà peptide đang khai thác vào một quá trình khao khát và mong muốn cơ bản hơn trong não động vật có vú. Nghiên cứu này có thể mở ra các con đường để hiểu sâu hơn không chỉ về lạm dụng rượu và đói, mà còn là vai trò của oxytocin trong hành vi bốc đồng. Nó thậm chí có thể giúp các nhà nghiên cứu xác định các con đường khao khát và thúc đẩy sự hiểu biết của chúng ta về động lực của con người trong các khía cạnh của cuộc sống từ công việc đến các mối quan hệ.

Melanotan 2 và rối loạn cương dương

Rối loạn chức năng cương dương (ED) thường được quy cho các vấn đề mạch máu và có thể được điều trị hiệu quả ở phần lớn nam giới thông qua sildenafil (Viagra) và các loại thuốc khác cải thiện lưu lượng máu bằng cách giảm sức đề kháng mạch máu. Tuy nhiên, không phải tất cả các vấn đề về mạch máu là do các vấn đề mạch máu và vì vậy sildenafil và các loại thuốc tương tự đều không hiệu quả trong một tỷ lệ nhỏ nam giới và ở đại đa số phụ nữ mắc chứng rối loạn ham muốn tình dục. Từ lâu, người ta đã biết rằng MT-2 là một phương pháp điều trị hiệu quả cho ED, nhưng nghiên cứu cho thấy rằng nó có thể có ứng dụng rộng hơn so với các loại thuốc như sildenafil do hành động của nó trong hệ thống thần kinh trung ương. Trong một nghiên cứu về những người đàn ông đã không điều trị bằng viagra, tám mươi phần trăm đã đáp ứng với điều trị MT-2^[10]. MT-2 đã được tích cực điều tra trong quá khứ như là một phương pháp điều trị cho cả rối loạn ham muốn tình dục nam và nữ.

Melanotan 2 tác động tỉnh táo

We don’t understand a great deal about sleep and arousal, except that the regulation of consciousness is a complicated part of higher brain function. Research has revealed, however, that several different populations of neurons in the brain are critical to different aspects of arousal such as sleep onset, depth of consciousness, duration of sleep, and more. The paraventricular nucleus of the hypothalamus is one area of the brain that regulates arousal in response to stress, social interaction, feeding, and other cues. Research using mice shows that stimulation with melanotan 2 increases arousal via interaction with neuronal fibers of the paraventricular nucleus. In fact, stimulation of this pathway can lead to immediate transition to wakefulness from both NREM and REM sleep[13]. Further research in this area may uncover how to improve sleep and enhance concentration via the melanocortin system, making peptides like melanotan 2 potential nootropics.

Melanotan 2 và bệnh Alzheimer

Nghiên cứu trong quá khứ đã chỉ ra rằng việc kích hoạt neuropeptide pro-opiomelanocortin (POMC) có thể giải cứu một số rối loạn chức năng synap do các rối loạn thần kinh (amyloid) gây ra trong bệnh Alzheimer. Neuropeptide có nguồn gốc POMC có thể được kích hoạt bởi các thụ thể melanocortin, do đó, các mô hình chuột được sử dụng để điều tra xem liệu Melanotan 2 có thể hữu ích trong cài đặt này hay không. Nghiên cứu này cho thấy Melanotan 2 làm giảm đáng kể sự tích lũy amyloid và làm giảm nổi bật phân nhóm A1 của tế bào hình sao phản ứng. Thực tế thứ hai này rất quan trọng vì A1 Astrocytes được cho là động lực chính của độc tính thần kinh và tử vong thần kinh trong bệnh Alzheimer [14]. Những phát hiện này cho thấy rằng kích hoạt melanocortin có thể là mục tiêu điều trị tiềm năng trong bệnh Alzheimer. Điều này thể hiện một con đường mới để điều tra điều trị bệnh Alzheimer và có thể cung cấp tương tự một phương tiện giảm thiểu độc tính thần kinh trong các bệnh thoái hóa não khác.

Nghiên cứu MT-2

MT-2 is a heavily researched peptide, particularly regarding human behavior, sexual desire, and impulse control. The peptide, in various forms, has been investigated in clinical trials, though problems with routes of administration have forced scientists back to the drawing board. There is active and ongoing research into the benefits of this particular peptide. MT-2 exhibits minimal to moderate side effects, low oral and excellent subcutaneous bioavailability in mice. Per kg dosage in mice does not scale to humans. MT-2 for sale at

The above literature was researched, edited and organized by Dr. Logan, M.D. Dr. Logan holds a doctorate degree from Case Western Reserve University School of Medicine and a B.S. in molecular biology.

Tiến sĩ Wessells is a UW professor, chair of the Department of Urology, and has served on several national and international professional and government committees, including the WHO International Consultations on Erectile and Sexual Dysfunction, an NIDDK working group on urological complications of diabetes, and a NIH symposium on diabetes. He is a surgeon, researcher and expert on urogenital trauma and erectile dysfunction. His clinical interests include reconstructive surgery of the genitourinary tract, acute injury management and complex surgery for male sexual dysfunction.  His research interests are in urogenital trauma epidemiology and management; the physiology and pathophysiology of erectile dysfunction; reconstructive surgery; crash injury mechanics; and urological complications of diabetes. A proerectile melanocortin agonist developed by Dr. Wessells and his collaborators at the University of Arizona is in clinical trials for the treatment of erectile dysfunction. Tiến sĩ Wessells đang được tham khảo là một trong những nhà khoa học hàng đầu liên quan đến nghiên cứu và phát triển Melanotan 2. Không có cách nào là bác sĩ/nhà khoa học này chứng thực hoặc ủng hộ việc mua, bán hoặc sử dụng sản phẩm này vì bất kỳ lý do gì. Không có liên kết hoặc mối quan hệ, ngụ ý hoặc cách khác, giữa

1. E. Minakova và cộng sự, Hồi Melanotan-II đảo ngược các đặc điểm tự kỷ trong mô hình chuột kích hoạt miễn dịch của người mẹ, AT PLOS ONE, Vol. 14, không. 1, tháng 1 năm 2019. [PubMed]
2. A. van der Klaauw và cộng sự, Vai trò của tín hiệu melanocortin trong sở thích cho các chất dinh dưỡng đa lượng trong chế độ ăn uống ở người, Hồi Lancet Lond. Anh, tập. 385 SUP 1, tr. S12, tháng 2 năm 2015. [PubMed]
3. H. Shimizu, K. Inoue, và M. Mori, Hệ thống tín hiệu melanocortin phụ thuộc leptin và phụ thuộc vào leptin: Điều tiết về việc cho ăn và chi tiêu năng lượng, Hồi J. Endocrinol., Vol. 193, không. 1, trang 1 Ném9, tháng 4 năm 2007. [Research Gate]
4. C. Bjørbaek và A. N. Hollenberg, tín hiệu leptin và melanocortin ở vùng dưới đồi, Vit Vitam. Horm., Tập. 65, trang 281 Từ311, 2002. [PubMed]
5. F. Guo, K. Bakal, Y. Minokoshi và A. N. Hollenberg, ký hiệu Leptin nhắm vào chất kích thích gen hormone thyrotropin trong vivo, nội tiết học, vol. 145, không. 5, trang 2221 Từ2227, có thểPubMed]
6. Y. H. Lee, M.-Y. Wang, X.-X. Yu và R. H. Unger, Glucagon là yếu tố chính trong sự phát triển của bệnh tiểu đường, Hồi Diabologia, Vol. 59, không. 7, trang 1372 Từ1375, 2016. [PubMed]
7. C. Toda và cộng sự, Tác dụng khác biệt của leptin và một chất chủ vận thụ thể melanocortin được tiêm vào các hạt nhân vùng dưới đồi trung gian trên sự hấp thu glucose trong các mô ngoại vi, bệnh tiểu đường, vol. 58, không. 12, trang 2757 Từ2765, tháng 12 năm 2009 [[PubMed]
8. D. A. York, S. Boghossian và M. Park-York, hoạt động của Melanocortin trong Amygdala ảnh hưởng đến lượng rượu, Mitch Pharmacol. Sinh hóa. Hành vi., Tập. 98, không. 1, trang 112 Từ119, tháng 3 năm 2011. [PubMed]
9. M. Navarro, F. Carvajal, J. M. Lerma-Cabrera, I. Cubero, M. J. Picker, và T. E. Thiele, Bằng chứng cho thấy Melanocortin Agonist Agonist Melanotan-II làm tăng khả năng của Naltrexone. Lâm sàng. Exp. Res., Tập. 39, không. 8, trang 1425 Từ1433, tháng 8 năm 2015. [PubMed]
10. “Synthetic melanotropic peptide initiates erections in men with psychogenic erectile dysfunction: double-blind, placebo controlled crossover study. – PubMed – NCBI.” [Online]. Available: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9679884. [Truy cập: 15-tháng 5 năm 2019].
11.  WESSELLS, H. , HRUBY, V. J., HACKETT, J. , HAN, G. , BALSE‐SRINIVASAN, P. and VANDERAH, T. W. (2003), MT‐II Induces Penile Erection via Brain and Spinal Mechanisms. Annals of the New York Academy of Sciences, 994: 90-95. doi:10.1111/j.1749-6632.2003.tb03166.x
12.  Wessells, H. (1998). Synthetic melanotropic peptide initiates erections in men with psychogenic erectile dysfunction: Doubleblind placebo controlled crossover study. Nature.com. Available at: https://www.nature.com/articles/3900371.pdf
13.  M. T. Islam et al., “Vasopressin neurons in the paraventricular hypothalamus promote wakefulness via lateral hypothalamic orexin neurons,” Curr. Biol. CB, trang S0960-9822 (22) 01121 Từ6, tháng 7 năm 2022, doi: 10.1016/j.cub.2022.07.020. [PubMed]
14. J. K. Y. Lau et al., “Melanocortin receptor activation alleviates amyloid pathology and glial reactivity in an Alzheimer’s disease transgenic mouse model,” Sci. Rep., tập. 11, không. 1, p. 4359, tháng 2 năm 2021, doi: 10.1038/s41598-021-83932-4. [PubMed]

ALL ARTICLES AND PRODUCT INFORMATION PROVIDED ON THIS WEBSITE ARE FOR INFORMATIONAL AND EDUCATIONAL PURPOSES ONLY. Các sản phẩm được cung cấp trên trang web này chỉ được cung cấp cho các nghiên cứu trong ống nghiệm. Các nghiên cứu trong ống nghiệm (Latin: trong thủy tinh) được thực hiện bên ngoài cơ thể. Những sản phẩm này không phải là thuốc hoặc thuốc và chưa được FDA chấp thuận để ngăn ngừa, điều trị hoặc chữa khỏi mọi tình trạng y tế, bệnh tật hoặc bệnh tật. Việc giới thiệu cơ thể của bất kỳ loại nào vào người hoặc động vật đều bị cấm theo luật pháp.