Melanotan 2 (MT-2) è una versione sintetica dell'ormone umano-melanocita-stimolante (α-MSH). È stato originariamente sviluppato negli anni '80, all'Università dell'Arizona, dopo che è stato scoperto che α-MSH ha causato l'eccitazione sessuale nei roditori e l'oscuramento della pelle. Originariamente progettato come un'opzione di abbronzatura senza sole, MT-2 alla fine ha avuto una vasta gamma di effetti come:

• increasing sexual arousal,
• promoting tanning or skin pigmentation,
• reducing compulsive behavior,
• controlling addiction,
• fighting hunger,
• ridurre la produzione di glucagone e
• Caratteristiche di inversione dell'autismo.

Peptide Sequence: Nle-Asp(1)-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys(1) Molecular Formula: C50H69N15O9 Molecular Weight: 1024.198 g/mol PubChem CID: 92432 CAS Number: 121062-08-6 Source: PubChem

Segnalazione di Melanotan 2 e melanocortina

Melanotan 2 produce i suoi effetti legandosi ai recettori della melanocortina. Esistono cinque recettori di melanocortina noti, ciascuno con funzione diversa. È noto che MT-2 si lega principalmente a MC-4R e MC-1R, ma si lega anche a MC-3R.

• MC-1R: Trovato sui melanociti, la stimolazione dell'MC-1R provoca oscuramento della pelle e dei capelli.
• MC-2R: Trovato nelle ghiandole surrenali, il legame MC-2R promuove la secrezione di ormoni surrenali, come il cortisolo.
• MC-3R: MC-3R è coinvolto nel controllo dell'appetito e nella regolazione dell'energia, ma non si sa poco altro su questo recettore.
• MC-4R: la stimolazione di MC-4R provoca cambiamenti nell'alimentazione e nel comportamento sessuale. Colpisce anche la funzione erettile maschile e l'omeostasi energetica.
• MC-5R: MC-5R è espresso su ghiandole sudorili e cellule di isole pancreatiche.

Melanotan 2 e autismo

La più recente scoperta di ricerca per MT-2 indica che il peptide può invertire alcune caratteristiche autistiche in un modello murino comunemente usato di disturbo dello spettro autistico (ASD). Non esiste un trattamento per la condizione, ma una recente ricerca ha indicato che la terapia con l'ossitocina può essere utile per mitigare alcuni dei problemi comportamentali associati all'ASD. Usando un modello murino di attivazione immunitaria materna nota per portare all'autismo, i ricercatori hanno studiato se MT2, che è noto per stimolare il rilascio di ossitocina, potrebbe contrastare l'ASD o ridurre i comportamenti ASD comuni. La loro ricerca ha rivelato che l'amministrazione di MT-2 inverte la ridotta comunicazione, compromessa interazione sociale e comportamenti ripetitivi associati all'autismo in questo particolare modello. In effetti, i ricercatori hanno scoperto che la somministrazione di MT-2 ha aumentato l'espressione dei recettori dell'ossitocina in parti specifiche del cervello, suggerendo una correlazione diretta tra la segnalazione dell'ossitocina in quelle aree e comportamenti specifici dell'ASD^[1]. Impact of MT-2 on sociability in rats with ASD (MIA) showing that MT-2 returns sociability ratings to near the baseline of control animals (C57). Source: PubMed Questi risultati non solo suggeriscono potenziali strade per lo sviluppo di un trattamento per l'ASD, ma hanno contribuito a definire una via cerebrale specifica che potrebbe essere parte integrante dello sviluppo dell'ASD in primo luogo. Questi risultati potrebbero aiutare gli scienziati a sviluppare un modello completo di ASD e quindi sia trattamenti che misure preventive.

Melanotan 2 e fame

Ci sono buone prove che suggeriscono che MT-2 può ridurre lo stoccaggio di grassi e il comportamento della fame nei modelli animali. I ricercatori hanno scoperto che il recettore di Melanocortin-4 (MC-4R) svolge un ruolo nelle preferenze alimentari e nell'assunzione e che MT-2 è un potente agonista di MC-4R. La somministrazione di MT-2 ai topi provoca riduzioni significative di quanto cibo consumano, ma cambia anche la loro preferenza per gli alimenti grassi. I topi dati MT-2 ignorano i cibi grassi, che altrimenti preferirebbero. Allo stesso modo, i topi privi del recettore MC-4R consumano cibi grassi quasi esclusivamente e sono immuni agli effetti di MT-2^[2]. The effects of MT-2 are similar to those of the hormone leptin, sometimes called the satiety hormone because it reduces cravings and food intake. Leptin, however, has never been useful in the treatment of obesity, even in individuals who are leptin deficient. This is likely because there are two pathways for satiety, called leptin-dependent and leptin-independent pathways. Research suggests MT-2 is more effective in stimulating both pathways and thus may be a more effective exogenous treatment for reducing hunger^{[3], [4]}. Quest'ultima scoperta è stata sostenuta dalla scoperta che l'espressione genica dell'ormone a rilascio di tireotropina (TRH), che è noto a lungo per svolgere un ruolo nella via della leptina-sazietà, è anche influenzata dalla stimolazione MC-4R^[5]. Si ritiene che sia MT-2 che leptina causino un aumento dell'espressione di TRH nel nucleo paraventricolare dell'ipotalamo, una regione del cervello associata alla sazietà e all'assunzione di cibo, ma solo MT-2 attraversa il sistema nervoso centrale in concentrazioni abbastanza elevate da avere un effetto sull'espressione di TRH.

Melanotan 2 e diabete

La patogenesi del diabete è definita da livelli elevati di zucchero nel sangue, ipersecrezione del glucagone e la produzione di corpi chetonici^[6]. It has been known for some time that leptin counteracts these factors by increasing the uptake of glucose, suppressing glucagon production, and interfering with the pathway that leads to ketone body formation. These actions do not depend on insulin and thus leptin signaling is being actively investigated as an alternative means by which diabetes might be treated. Research has revealed that leptin’s effects on blood sugar are regulated through melanocortin receptors and that MT-2 produces similar effects^[7]. Ciò è significativo perché la leptina ha i suoi effetti primari nel cervello, ma non attraversa la barriera emato-encefalica con la stessa così tanto luogo di MT-2. Pertanto, la leptina somministrata esogena non raggiunge il SNC in quantità sostanziali, un fatto che riduce la sua efficacia come farmaco e consegna un vantaggio a MT-2 anche se gli effetti dei due peptidi sui recettori della melanocortina sono quasi identici.

Melanotan 2, controllo degli impulsi e assunzione di alcol

In linea con l'idea che MT-2 possa influire sulla segnalazione dell'ossitocina e quindi il comportamento nell'ASD, la ricerca rivela anche che il recettore MC-4R può svolgere un ruolo nel controllo degli impulsi. Studi passati sui ratti hanno dimostrato che la somministrazione di MT-2 riduce l'assunzione di alcol e aumenta l'assunzione di acqua anche nei ratti che preferiscono l'alcol^[8]. Più recentemente, la ricerca ha rivelato che Melanotan-2 funziona in modo sinergico (aumentando l'efficacia più di sette volte) con naltrexone per attenuare l'assunzione di etanolo simile a un abbuffo nei topi^[9]. Percent of baseline alcohol consumption in mice treated with naltrexone or naltrexone and MT-2. Source: PubMed Questi risultati suggeriscono che MT-2 potrebbe non solo essere un trattamento efficace nei disturbi legati all'alcol, ma che il peptide sta attingendo a un processo più fondamentale di brama e desiderio nel cervello dei mammiferi. Questa ricerca può aprire percorsi a una comprensione più profonda non solo di abuso di alcol e fame, ma il ruolo dell'ossitocina nel comportamento impulsivo. Può anche aiutare i ricercatori a identificare i percorsi di brama e far avanzare la nostra comprensione della motivazione umana negli aspetti della vita che vanno dal lavoro alle relazioni.

Melanotan 2 e disfunzione erettile

La disfunzione erettile (DE) è spesso attribuita a problemi vascolari e può essere effettivamente trattata nella maggior parte degli uomini attraverso il sildenafil (Viagra) e altri farmaci che migliorano il flusso sanguigno riducendo la resistenza vascolare. Tuttavia, non tutti gli ED sono dovuti a questioni vascolari, e quindi il sildenafil e i farmaci simili sono inefficaci in una piccola percentuale di uomini e nella stragrande maggioranza delle donne che soffrono di disturbo ipoattivo del desiderio sessuale. È noto da tempo che MT-2 è un trattamento efficace per ED, ma la ricerca suggerisce che potrebbe avere un'applicazione più ampia di farmaci come il sildenafil a causa delle sue azioni nel sistema nervoso centrale. In uno studio sugli uomini che avevano fallito il trattamento con il Viagra, l'ottanta per cento ha risposto al trattamento MT-2^[10]. MT-2 è stato attivamente studiato in passato come trattamento per i disturbi del desiderio sessuale maschile e femminile.

Melanotan 2 impatti sulla veglia

We don’t understand a great deal about sleep and arousal, except that the regulation of consciousness is a complicated part of higher brain function. Research has revealed, however, that several different populations of neurons in the brain are critical to different aspects of arousal such as sleep onset, depth of consciousness, duration of sleep, and more. The paraventricular nucleus of the hypothalamus is one area of the brain that regulates arousal in response to stress, social interaction, feeding, and other cues. Research using mice shows that stimulation with melanotan 2 increases arousal via interaction with neuronal fibers of the paraventricular nucleus. In fact, stimulation of this pathway can lead to immediate transition to wakefulness from both NREM and REM sleep[13]. Further research in this area may uncover how to improve sleep and enhance concentration via the melanocortin system, making peptides like melanotan 2 potential nootropics.

Melanotan 2 e Malattia di Alzheimer

Ricerche passate hanno dimostrato che l'attivazione del neuropeptide derivato dal prooomelanocortina (POMC) può salvare parte della disfunzione sinaptica causata dai grovigli neurofibrillari (amiloidi) che si presentano nella malattia di Alzheimer. Il neuropeptide derivato da POMC può essere attivato dai recettori della melanocortina, quindi i modelli di topo sono stati impiegati per studiare se Melanotan 2 potrebbe essere utile in questo contesto. Questa ricerca ha dimostrato che Melanotan 2 riduce sostanzialmente l'accumulo di amiloide e riduce in modo prominente il sottotipo A1 degli astrociti reattivi. Quest'ultimo fatto è importante perché si ritiene che gli astrociti A1 siano un motore primario di neurotossicità e morte dei neuroni nella malattia di Alzheimer [14]. Questi risultati suggeriscono che l'attivazione di melanocortina può essere un potenziale bersaglio terapeutico nella malattia di Alzheimer. Ciò rappresenta un nuovo percorso per studiare il trattamento della malattia di Alzheimer e può allo stesso modo fornire un mezzo per mitigare la neurotossicità in altre malattie cerebrali degenerative.

Ricerca MT-2

MT-2 is a heavily researched peptide, particularly regarding human behavior, sexual desire, and impulse control. The peptide, in various forms, has been investigated in clinical trials, though problems with routes of administration have forced scientists back to the drawing board. There is active and ongoing research into the benefits of this particular peptide. MT-2 exhibits minimal to moderate side effects, low oral and excellent subcutaneous bioavailability in mice. Per kg dosage in mice does not scale to humans. MT-2 for sale at

The above literature was researched, edited and organized by Dr. Logan, M.D. Dr. Logan holds a doctorate degree from Case Western Reserve University School of Medicine and a B.S. in molecular biology.

Dr. Wessells is a UW professor, chair of the Department of Urology, and has served on several national and international professional and government committees, including the WHO International Consultations on Erectile and Sexual Dysfunction, an NIDDK working group on urological complications of diabetes, and a NIH symposium on diabetes. He is a surgeon, researcher and expert on urogenital trauma and erectile dysfunction. His clinical interests include reconstructive surgery of the genitourinary tract, acute injury management and complex surgery for male sexual dysfunction.  His research interests are in urogenital trauma epidemiology and management; the physiology and pathophysiology of erectile dysfunction; reconstructive surgery; crash injury mechanics; and urological complications of diabetes. A proerectile melanocortin agonist developed by Dr. Wessells and his collaborators at the University of Arizona is in clinical trials for the treatment of erectile dysfunction. Dr. Wessells viene citato come uno dei principali scienziati coinvolti nella ricerca e nello sviluppo di Melanotan 2. In nessun modo questo medico/scienziato che approva o sostiene l'acquisto, la vendita o l'uso di questo prodotto per qualsiasi motivo. Non c'è affiliazione o relazione, implicita o altro, tra

1. E. Minakova et al. "Melanotan-II inverte le caratteristiche autistiche in un modello di topo di topo di attivazione immunitaria materna", PLOS ONE, Vol. 14, n. 1, gennaio 2019. [PubMed]
2. A. van der Klaauw et al., "Ruolo della segnalazione di melanocortina nella preferenza per i macronutrienti dietetici negli esseri umani", Lancet Lond. Engl., Vol. 385 Suppl 1, p. S12, febbraio 2015. [PubMed]
3. H. Shimizu, K. Inoue e M. Mori, "Il sistema di segnalazione della melanocortina dipendente e indipendente dalla leptina: regolazione dell'alimentazione e del dispendio energetico", J. Endocrinol., Vol. 193, n. 1, pagg. 1–9, aprile 2007. [Research Gate]
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13.  M. T. Islam et al., “Vasopressin neurons in the paraventricular hypothalamus promote wakefulness via lateral hypothalamic orexin neurons,” Curr. Biol. CB, pp. S0960-9822 (22) 01121–6, luglio 2022, doi: 10.1016/j.cub.2022.07.020. [PubMed]
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