Categorie:Prodotto finito peptide, Peptidi e loro dosaggi
Melanotan-2(MT-2) è un analogo sintetico dell'ormone alfa-melanocita-stimolante. Sviluppato negli anni '80, Melanotan-2 ha dimostrato di aumentare l'eccitazione sessuale, ridurre il comportamento compulsivo/avvincente, la fame sul marciapiede e aumentare la produzione di melanina. La ricerca ha dimostrato al peptide di stimolare i melanociti producendo quindi un aumento della pigmentazione della pelle e può aiutare a combattere l'autismo quando utilizzato durante lo sviluppo della prima infanzia.
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Melanotan-2(MT-2) è un analogo sintetico dell'ormone alfa-melanocita-stimolante. Sviluppato negli anni '80, Melanotan-2 ha dimostrato di aumentare l'eccitazione sessuale, ridurre il comportamento compulsivo/avvincente, la fame sul marciapiede e aumentare la produzione di melanina. La ricerca ha dimostrato al peptide di stimolare i melanociti producendo quindi un aumento della pigmentazione della pelle e può aiutare a combattere l'autismo quando utilizzato durante lo sviluppo della prima infanzia.
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Melanotan 2 (MT-2) è una versione sintetica dell'ormone umano-melanocita-stimolante (α-MSH). È stato originariamente sviluppato negli anni '80, all'Università dell'Arizona, dopo che è stato scoperto che α-MSH ha causato l'eccitazione sessuale nei roditori e l'oscuramento della pelle. Originariamente progettato come un'opzione di abbronzatura senza sole, MT-2 alla fine ha avuto una vasta gamma di effetti come: in
Sequenza peptidica:Nle-asp (1) -his-d-phe-arg-trp-lys (1)
Formula molecolare:C50H69N15O9
Peso molecolare:1024.198 g/mol
Pubchem cid: 92432
Numero CAS:121062-08-6
Melanotan 2 produce i suoi effetti legandosi ai recettori della melanocortina. Esistono cinque recettori di melanocortina noti, ciascuno con funzione diversa. È noto che MT-2 si lega principalmente a MC-4R e MC-1R, ma si lega anche a MC-3R.
La più recente scoperta di ricerca per MT-2 indica che il peptide può invertire alcune caratteristiche autistiche in un modello murino comunemente usato di disturbo dello spettro autistico (ASD). Non esiste un trattamento per la condizione, ma una recente ricerca ha indicato che la terapia con l'ossitocina può essere utile per mitigare alcuni dei problemi comportamentali associati all'ASD. Usando un modello murino di attivazione immunitaria materna nota per portare all'autismo, i ricercatori hanno studiato se MT2, che è noto per stimolare il rilascio di ossitocina, potrebbe contrastare l'ASD o ridurre i comuni Behviors ASD. La loro ricerca ha rivelato che l'amministrazione di MT-2 inverte la ridotta comunicazione, compromessa interazione sociale e comportamenti ripetitivi associati all'autismo in questo particolare modello. In effetti, i ricercatori hanno scoperto che la somministrazione di MT-2 ha aumentato l'espressione dei recettori dell'ossitocina in parti specifiche del cervello, suggerendo una correlazione diretta tra la segnalazione dell'ossitocina in quelle aree e comportamenti specifici dell'ASD[1].
Questi risultati non solo suggeriscono potenziali strade per lo sviluppo di un trattamento per l'ASD, ma hanno contribuito a definire una via cerebrale specifica che potrebbe essere parte integrante dello sviluppo dell'ASD in primo luogo. Questi risultati potrebbero aiutare gli scienziati a sviluppare un modello completo di ASD e quindi sia trattamenti che misure preventive.
Ci sono buone prove che suggeriscono che MT-2 può ridurre lo stoccaggio di grassi e il comportamento della fame nei modelli animali. I ricercatori hanno scoperto che il recettore di Melanocortin-4 (MC-4R) svolge un ruolo nelle preferenze alimentari e nell'assunzione e che MT-2 è un potente agonista di MC-4R. La somministrazione di MT-2 ai topi provoca riduzioni significative di quanto cibo consumano, ma cambia anche la loro preferenza per gli alimenti grassi. I topi dati MT-2 ignorano i cibi grassi, che altrimenti preferirebbero. Allo stesso modo, i topi privi del recettore MC-4R consumano cibi grassi quasi esclusivamente e sono immuni agli effetti di MT-2[2].
Gli effetti di MT-2 sono simili a quelli dell'ormone leptina, a volte chiamato ormone della sazietà perché riduce le voglie e l'assunzione di cibo. La leptina, tuttavia, non è mai stata utile nel trattamento dell'obesità, anche negli individui che sono carenti di leptina. Ciò è probabilmente dovuto al fatto che ci sono due percorsi per la sazietà, chiamate percorsi dipendenti dalla leptina e indipendenti dalla leptina. La ricerca suggerisce che MT-2 è più efficace nello stimolare entrambi i percorsi e quindi può essere un trattamento esogeno più efficace per ridurre la fame[3], [4]. Quest'ultima scoperta è stata sostenuta dalla scoperta che l'espressione genica dell'ormone a rilascio di tireotropina (TRH), che è noto a lungo per svolgere un ruolo nella via della leptina-sazietà, è anche influenzata dalla stimolazione MC-4R[5]. Si ritiene che sia MT-2 che leptina causino un aumento dell'espressione di TRH nel nucleo paraventricolare dell'ipotalamo, una regione del cervello associata alla sazietà e all'assunzione di cibo, ma solo MT-2 attraversa il sistema nervoso centrale in concentrazioni abbastanza elevate da avere un effetto sull'espressione di TRH.
La patogenesi del diabete è definita da livelli elevati di zucchero nel sangue, ipersecrezione del glucagone e la produzione di corpi chetonici[6]. È noto da un po 'di tempo che la leptina contrasta questi fattori aumentando l'assorbimento del glucosio, sopprimendo la produzione di glucagone e interferendo con il percorso che porta alla formazione del corpo chetone. Queste azioni non dipendono dall'insulina e quindi la segnalazione della leptina viene attivamente studiata come mezzo alternativo con il quale potrebbe essere trattato il diabete.
La ricerca ha rivelato che gli effetti della leptina sulla glicemia sono regolati attraverso i recettori della melanocortina e che MT-2 produce effetti simili[7]. Ciò è significativo perché la leptina ha i suoi effetti primari nel cervello, ma non attraversa la barriera emato-encefalica con la stessa così tanto luogo di MT-2. Pertanto, la leptina somministrata esogena non raggiunge il SNC in quantità sostanziali, un fatto che riduce la sua efficacia come farmaco e consegna un vantaggio a MT-2 anche se gli effetti dei due peptidi sui recettori della melanocortina sono quasi identici.
In linea con l'idea che MT-2 possa influire sulla segnalazione dell'ossitocina e quindi il comportamento nell'ASD, la ricerca rivela anche che il recettore MC-4R può svolgere un ruolo nel controllo degli impulsi. Studi passati sui ratti hanno dimostrato che la somministrazione di MT-2 riduce l'assunzione di alcol e aumenta l'assunzione di acqua anche nei ratti che preferiscono l'alcol[8]. Più recentemente, la ricerca ha rivelato che Melanotan-2 funziona in modo sinergico (aumentando l'efficacia più di sette volte) con naltrexone per attenuare l'assunzione di etanolo simile a un abbuffo nei topi[9].
Questi risultati suggeriscono che MT-2 potrebbe non solo essere un trattamento efficace nei disturbi legati all'alcol, ma che il peptide sta attingendo a un processo più fondamentale di brama e desiderio nel cervello dei mammiferi. Questa ricerca può aprire percorsi a una comprensione più profonda non solo di abuso di alcol e fame, ma il ruolo dell'ossitocina nel comportamento impulsivo. Può anche aiutare i ricercatori a identificare i percorsi di brama e far avanzare la nostra comprensione della motivazione umana negli aspetti della vita che vanno dal lavoro alle relazioni.
La disfunzione erettile (DE) è spesso attribuita a problemi vascolari e può essere effettivamente trattata nella maggior parte degli uomini attraverso il sildenafil (Viagra) e altri farmaci che migliorano il flusso sanguigno riducendo la resistenza vascolare. Tuttavia, non tutti gli ED sono dovuti a questioni vascolari, e quindi il sildenafil e i farmaci simili sono inefficaci in una piccola percentuale di uomini e nella stragrande maggioranza delle donne che soffrono di disturbo ipoattivo del desiderio sessuale. È noto da tempo che MT-2 è un trattamento efficace per ED, ma la ricerca suggerisce che potrebbe avere un'applicazione più ampia di farmaci come il sildenafil a causa delle sue azioni nel sistema nervoso centrale. In uno studio sugli uomini che avevano fallito il trattamento con il Viagra, l'ottanta per cento ha risposto al trattamento MT-2[10]. MT-2 è stato attivamente studiato in passato come trattamento per i disturbi del desiderio sessuale maschile e femminile.
MT-2 è un peptide fortemente studiato, in particolare per quanto riguarda il comportamento umano, il desiderio sessuale e il controllo degli impulsi. Il peptide, in varie forme, è stato studiato negli studi clinici, sebbene i problemi con le rotte dell'amministrazione abbiano costretto gli scienziati al tavolo da disegno. Vi sono ricerche attive e in corso sui benefici di questo particolare peptide.
MT-2 presenta effetti collaterali minimi a moderati, bassa biodisponibilità sottocutanea orale ed eccellente nei topi. Per kg di dosaggio nei topi non si adatta agli umani. MT-2 in vendita a
La letteratura di cui sopra è stata studiata, modificata e organizzata dal Dr. Logan, M.D. Dr. Logan ha conseguito una laurea in dottoratoCase Western Reserve University School of Medicinee un B.S. in biologia molecolare.
Dr. Wessellsè professore UW, presidente del Dipartimento di Urologia, e ha fatto parte di numerosi comitati professionali e governativi nazionali e internazionali, tra cui le consultazioni internazionali dell'OMS su dsyfunction erettile e sessuale, un gruppo di lavoro NIDDK sulle complicazioni urologiche del diabete e un simposio NIH sul diabete. È un chirurgo, ricercatore ed esperto di trauma urogenitale e disfunzione erettile. I suoi interessi clinici includono la chirurgia ricostruttiva del tratto genitourinario, la gestione delle lesioni acute e la chirurgia complessa per la disfunzione sessuale maschile. I suoi interessi di ricerca sono nell'epidemiologia e nella gestione del trauma urogenitale; la fisiologia e la fisiopatologia della disfunzione erettile; chirurgia ricostruttiva; meccanici per lesioni da incidenti; e complicanze urologiche del diabete. Un agonista proerettile di melanocortina sviluppato dal Dr. Wessells e dai suoi collaboratori all'Università dell'Arizona è in studi clinici per il trattamento della disfunzione erettile.
Dr. Wessellsviene citato come uno dei principali scienziati coinvolti nella ricerca e nello sviluppo di Melanotan 2. In nessun modo questo medico/scienziato che approva o sostiene l'acquisto, la vendita o l'uso di questo prodotto per qualsiasi motivo. Non c'è affiliazione o relazione, implicita o altro, tra
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