СС-31 50мг

СС-31 (живые преты) это маленький, ароматический пептид, который легко проникает через мембраны клеток и органелл.. Считается, что он препятствует выработке активных форм кислорода. (АФК или свободные радикалы) и способствуют выработке энергии в клетках путем стабилизации фермента кардиолипина в митохондриях.. Кардиолипин является частью внутренней мембраны митохондрий, где он действует как фундаментальный компонент цепи переноса электронов., механизм, с помощью которого производится большая часть энергии, необходимой для функционирования клеток.

Дисфункция кардиолипина способствует развитию ряда заболеваний, включая болезнь Альцгеймера., Болезнь Паркинсона, неалкогольная жировая болезнь печени, диабет, сердечная недостаточность, ВИЧ, рак, Синдром хронической усталости, и более. Кардиолипин считается основным компонентом митохондриальной миопатии., Это не отдельное заболевание, а группа нервно-мышечных нарушений, вызванных повреждением митохондрий.. Митохондриальная миопатия характеризуется всем: от мышечной слабости и непереносимости физической нагрузки до сердечной недостаточности., припадки, и деменция. SS-31 — первый пептид, когда-либо прошедший клинические испытания в качестве потенциального средства лечения митохондриальной миопатии..

Последовательность: Д-Арг-Тир(2,6-десять центов)-Лис-Фе
Молекулярная формула: С₃₂ЧАС₄₉Н₉О₅
Молекулярная масса: 639.8 г/моль
ПабХим CID: 11764719
Количество CAS: 736992-21-5
Синонимы: живые преты, МТП-131, Плотина

Источник: PubChem

Улучшение митохондрий

Первичные митохондриальные заболевания (ПМД) являются одними из наиболее распространенных наследственных заболеваний в мире. Они вызваны дисфункцией энергопроизводящего аппарата митохондрий.. Симптомы сильно различаются в зависимости от формы заболевания., но наиболее восприимчивыми являются системы органов с высокими энергетическими потребностями. (например. нервная система, сердце, почка, и т. д.). Вовлечение мышц и непереносимость физических упражнений практически универсальны при митохондриальных заболеваниях.. Общие симптомы включают легкую утомляемость., проявлять нетерпимость, и судороги.

ПМД, и митохондриальные заболевания в целом, характеризуются прежде всего нарушениями продукции АТФ.. АТФ действует как энергетическая валюта клетки и необходима практически для каждой функции клетки.. Стабилизация производства АТФ при митохондриальных заболеваниях уже давно является целью медицинской профессии.. С разработкой СС-31, эта цель, возможно, наконец-то была реализована.

Первые доказательства того, что SS-31 может восстановить производство энергии в PMD, были получены в ходе исследований на животных.. В этом исследовании, крысы, перенесшие ишемически-перфузионное повреждение (негенетическая причина митохондриального заболевания) почки получили SS-31. Пептид защищает структуру почек, ускоренное восстановление продукции АТФ, и снижение гибели клеток и некроза в почках[1]. Последующие исследования на мышах показали, что SS-31 взаимодействует с кардиолипином во внутренней мембране митохондрий, и выявили, что пептид может уменьшать симптомы митохондриального заболевания независимо от этиологии.. Есть также доказательства того, что он может улучшить митохондриальную дисфункцию, возникающую в результате возраста.[2]–[4]. Из этих выводов, было относительно просто убедить FDA предоставить SS-31 статус орфанного препарата и проложить путь к клиническим испытаниям..

В фазе II испытаний на людях, SS-31 увеличил производительность упражнений всего за 5 дней лечения и не выявило проблем с безопасностью или заметных побочных эффектов.[5]. К сожалению, Испытания фазы III не смогли предоставить убедительных доказательств клинической пользы SS-31.[6]. Тем не менее, есть веские основания полагать, что конечные точки исследования просто не были подходящими и что дополнительная работа приведет к одобрению пептида для лечения определенных митохондриальных заболеваний.. По словам доктора. Брюс Коэн, директор Научного центра нейроразвития детской больницы Акрона, Результаты предыдущих клинических испытаний II фазы были очень обнадеживающими, поэтому сейчас не время сдаваться.. Скорее, он отмечает, SS-31 должен стимулировать интерес к этой конкретной области и привлечь внимание к другим крупным фармацевтическим исследованиям.[7]. Похоже, что это уже происходит, поскольку компания, которая первой представила SS-31 на клинические испытания, планирует продолжить испытания производного SS-31, а также исследования, изучающие другие конечные точки лечения SS-31.[6].

На данный момент, SS-31 тестируется при ряде различных заболеваний человека и в рамках ряда различных экспериментальных моделей.. Пептид считается безопасным для использования у людей., поэтому его также могут назначать врачи в рамках исключений из сострадательного ухода пациентам, у которых нет других вариантов лечения.. В ближайшем будущем пептид, вероятно, станет частью основной медицинской помощи при ряде заболеваний., но даже сейчас он доступен людям, которые в нем нуждаются, пока продолжаются клинические испытания..

Ишемия

Возможно, наиболее убедительным вторичным применением SS-31 является лечение сердечной недостаточности.. Давно известно, что сердечная недостаточность вызывает негативные изменения функции митохондрий и что эти изменения, в своего рода разрушительном цикле, вызвать ухудшение сердечной недостаточности. Исследования тканей сердца человека, обработанных SS-31, показывают значительное улучшение потока кислорода в митохондриях и активности конкретных компонентов, участвующих в производстве АТФ.. Это конкретное исследование было проведено таким образом, чтобы исключить реструктуризацию кардиолипина., однако, предполагая, что SS-31 может иметь второй механизм действия на функцию митохондрий, который необходимо изучить.[4]. Этот вывод был подтвержден в ряде научных исследований., укрепление идеи о том, что SS-31 полезен не только для восстановления производства АТФ посредством взаимодействия кардиолипина.. Пептид активно исследуется на предмет его способности изменять выработку активных форм кислорода и улучшать функцию митохондрий как при остром, так и при хроническом применении..

Исследования на собаках, например, показывают, что длительное лечение SS-31 может улучшить функцию левого желудочка в условиях прогрессирующей сердечной недостаточности.. Показатели митохондриального дыхания и максимального синтеза АТФ в этом исследовании хорошо коррелировали с общим улучшением функции левого желудочка, что означает, что SS-31 может быть эффективным долгосрочным средством лечения для улучшения энергетической динамики и уменьшения ремоделирования сердца при запущенной сердечной недостаточности.[8].

Испытания по изучению использования SS-31 при инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST (острое сердечно-сосудистое заболевание) обнаружили, что пептид может резко снизить уровень HtrA2.. HtrA2 является показателем апоптоза кардиомиоцитов.. Эти результаты позволяют предположить, что SS-31 может быть полезен при остром сердечном приступе для уменьшения степени повреждения и сохранения сердечной ткани.[9].

Одна роль митохондриально-таргетной терапии при сердечной недостаточности:

Источник: PubChem

Диабет

Диабет, хотя, по-видимому, вызвано простой недостаточностью секреции или функции инсулина., представляет собой сложное заболевание с множественными патофизиологическими проявлениями.. В последние годы, растет интерес к роли митохондриальных нарушений в патогенезе заболевания., особенно по типу 2 диабет. Таким образом, лечение митохондриальной дисфункции могло бы стать способом смягчить некоторые долгосрочные последствия диабета, такие как окислительное повреждение мелких сосудов.. В исследовании на людях, которым давали SS-31, наблюдалось заметное снижение продукции активных форм кислорода. Это говорит о том, что SS-31 может помочь уменьшить окислительное повреждение, которое обычно сопровождает митохондриальную дисфункцию, и, следовательно, может замедлить или остановить прогрессирование микрососудистых заболеваний по типу 2 диабет. Эта гипотеза дополнительно подтверждается обнаружением, в том же исследовании, что SS-31 повышает уровень SIRT1. Уровни SIRT1 были связаны с улучшением чувствительности к инсулину и уменьшением воспаления по типу 2 диабет[10].

Уменьшает воспаление

Темой всех разделов выше является воспаление и способность SS-31 его уменьшать.. В частности, SS-31, по-видимому, является мощным регулятором активных форм кислорода. (свободные радикалы) и, таким образом, помогает уменьшить серьезный окислительный стресс, возникающий в результате длительного заболевания, такого как диабет., сердечное заболевание, и более. Исследования клеточных культур показывают, что SS-31 уменьшает воспаление и окислительный стресс за счет снижения экспрессии FIS1.[11]. FIS1 — это митохондриальный белок, который важен для роста и деления митохондрий.. Повышенные уровни FIS1 наблюдаются при ряде нейродегенеративных заболеваний, а также при различных видах рака и считаются свидетельством дисфункционального деления митохондрий, вторичного по отношению к дисфункции и воспалению..

На моделях мышей также получены убедительные доказательства того, что SS-31 снижает уровни воспалительного цитокина CD-36., снижает экспрессию активированного MnSOD, подавляет функцию НАДФН-оксидазы, и ингибирует NF-каппаB p65[12]. Все это является маркерами высокого окислительного стресса., поэтому снижение их уровня указывает на снижение выработки свободных радикалов и улучшение воспалительного статуса в клетке.. Экспрессия NF-каппаB, в частности, тесно связан с клеточным воспалением и хронически активен при ряде воспалительных заболеваний, таких как ревматоидный артрит и воспалительные заболевания кишечника.. С СС-31, митохондрии не подвергаются воспалительной активации, то есть они не переходят от первичного производства АТФ к основному производству АФК..

При введении SS-31 предотвращается активация воспаления и сохраняется нормальная функция митохондрий.:

Источник: ИсследованияГейт

Краткое описание SS-31

Хотя SS-31 изначально представлял интерес, поскольку считается, что он регулирует функцию митохондрий при митохондриальных заболеваниях., есть также убедительные доказательства того, что пептид может регулировать воспаление, вызванное митохондриями.. Существует большой активный интерес к использованию SS-31 для улучшения функции митохондрий и, следовательно, общего производства энергии посредством синтеза АТФ.. Хотя первоначальные испытания фазы III не увенчались успехом., считается, что это может быть скорее результатом измеренных конечных точек, а не истинной неспособностью пептида оказать какое-либо влияние.. В настоящее время проводятся исследования фазы II и запланированы исследования фазы III для проверки SS-31 при различных болезненных состояниях и с различными показателями исходов.. SS-31 вполне может дать ключ к пониманию митохондриальной дисфункции при различных заболеваниях и, таким образом, может оказаться полезным при разработке современных методов лечения болезни Альцгеймера., Болезнь Паркинсона, сердечное заболевание, диабет, болезнь почек, и более.

Автор статьи

Вышеуказанная литература была исследована, отредактировано и организовано доктором. Э. Логан, доктор медицинских наук. Доктор. Э. Логан получил докторскую степень в Медицинский факультет Университета Кейс Вестерн Резерв и степень бакалавра наук. в молекулярной биологии.

Автор научного журнала

В своей работе по раскрытию методов лечения пациентов с митохондриальными заболеваниями., Доктор. Коэн стал одним из ведущих мировых экспертов. Хотя лекарств от митохондриальных заболеваний не существует., Доктор. Коэн ищет одного каждый день. В результате его работы и стремления нашей больницы помочь ему построить инфраструктуру для проведения митохондриальных клинических исследований., Akron Children’s — одно из ведущих учреждений страны, занимающихся исследованием методов лечения.. Прежде чем присоединиться к Akron Children’s, Доктор. Коэн работал заведующим отделением детской неврологии в клинике Кливленда.. Он получил медицинскую степень в Медицинском колледже Альберта Эйнштейна и закончил ординатуру по педиатрии в Детской больнице Филадельфии., ординатура по детской неврологии в Колумбийском пресвитерианском медицинском центре и стипендия по нейроонкологии Американского онкологического общества в Филадельфии..

Брюс Х. Коэн, доктор медицинских наук. упоминается как один из ведущих ученых, занимающихся исследованиями и разработками SS-31.. Ни в коем случае этот врач/ученый не одобряет и не пропагандирует покупку, распродажа, или использование этого продукта по любой причине. Нет никакой принадлежности или родства, подразумеваемый или иной, между