Гексарелин, также называемый Эксаморелин, является синтетическим аналогом грелина и тесно связан с GHRP-6. Фактически, гексарелин и GHRP-6 отличаются друг от друга лишь незначительно благодаря добавлению к GHRP-6 двух метильных групп. Гексарелин, как и многие аналоги грелина, активен и высокоселективен при пероральном и сублингвальном приеме. Гексарелин тщательно исследовался на предмет его влияния на выживаемость клеток сердца после ишемии и дефицита питательных веществ.

Source: PubChem Sequence: His-D-Trp(2-Me)-Ala-Trp-D-Phe-Lys Molecular Formula: С₄₇ЧАС₅₈Н₁₂О₆ Molecular Weight: 887.059 g/mol PubChem CID:6918297 CAS Number: 140703-51-1

1. Защищает сердце

Гексарелин напрямую влияет на сердце, связываясь с рецептором CD36 и рецептором, стимулирующим секрецию гормона роста (GHSR). Исследования на мышах показывают, что гексарелин защищает клетки сердца от повреждений при сердечном приступе, связываясь с этими рецепторами и предотвращая апоптоз клеток (запрограммированную гибель клеток). У мышей, получавших гексарелин в этом исследовании, наблюдалось улучшение функции сердца, увеличение количества выживших клеток сердца и снижение выработки малонового диальдегида (маркера гибели клеток сердца). Интересно, что в этом исследовании было обнаружено, что GHRP-6 немного превосходит грелин.^{[1], [2]}. Исследование на крысах, изучающее способность GHRP-6 компенсировать проблемы, связанные с сердечной недостаточностью, показало, что пептид снижает окислительный стресс при сердечной недостаточности и предотвращает ремоделирование миокарда. Ремоделирование представляет собой патологический процесс, связанный со снижением функции сердца и серьезной заболеваемостью. Крысы, получавшие GHRP-6 в этом исследовании, имели значительные улучшения в функции сердца. Считается, что эти процессы опосредуются усилением GHRP-6 активности фосфатазы и гомолога тензина (PTEN), а также подавлением экспрессии протеинкиназы B.^[3]. PTEN играет роль в регенерации клеток, а протеинкиназа B регулирует выживаемость клеток. GHRP-6 настолько эффективен в снижении ремоделирования сердца, что смещает баланс активности нервной системы от симпатической стимуляции (более высокая частота сердечных сокращений, более высокое кровяное давление и т. д.) в сторону доминирования парасимпатической системы. Это не только улучшает краткосрочное здоровье и результаты, но снижает потребность в лекарствах в долгосрочной перспективе и, вероятно, помогает предотвратить ремоделирование сердца, которое является вторичным по отношению к повышенной нагрузке на сердце. У крыс, получавших GHRP-6 после сердечного приступа, наблюдалось значительное уменьшение размера оставшегося рубца.^{[4], [5]}. Size of damage following heart attack at 24 hours and 14 days in rats treated with standard care or standard care plus hexarelin. Source: ПабМед Поскольку механизм, с помощью которого гексарелин защищает клетки сердца, не является специфическим для механизма повреждения при сердечном приступе, исследователи предположили, что пептид можно использовать и для защиты сердца от других повреждений. Исследования, опять же на крысах, показали, что гексарелин улучшает сердечную функцию на модели диабета, изменяя способ обработки кальция и калия клетками сердечной мышцы.^[6]–[8]. Diagram showing progression to serious long-term disease following heart attack. Blue ovals indicate how hexarelin interferes with this pathway. Source: ПабМед

2. Улучшает показатели жира

Дислипидемия означает аномальное количество жира в крови. Интересно, что дислипидемия является независимым фактором риска развития сахарного диабета даже у худых и внешне здоровых людей. Фактически, дислипидемия может помочь объяснить нынешний кризис диабета в странах первого мира, и понимание ее влияния на физиологию человека имеет первостепенное значение для борьбы с растущими проблемами здоровья, связанными с современными диетами. Исследования на крысах показывают, что GHRP-6 может корректировать дислипидемию при резистентности к инсулину (первый шаг на пути к диабету), одновременно снижая уровень сахара в крови и резистентность к инсулину.^[9]. Пептид может стать альтернативой современным липидным препаратам для лечения тяжелой дислипидемии.

3. Защищает мышцы

Гексарелин защищает не только сердечную мышцу. Исследования на крысиных моделях кахексии (чрезмерная потеря веса из-за болезни или химиотерапии) показывают, что GHRP-6 защищает мышечные клетки, регулируя поток кальция, а также митохондриальную дисфункцию.^[10]. Митохондрии – это энергетические установки клеток. Без них клетки не могут производить энергию, необходимую им для нормального функционирования, и в конечном итоге погибнут. Регуляция кальция часто нарушается химиотерапией. Нарушение регуляции кальция является одной из основных причин снижения мышечной массы и мышечной массы тела во время лечения рака. Исследования на крысах показывают, что GHRP-6 компенсирует изменения в регуляции кальция, вызванные химиотерапией.^[11]. A. Mitochondrial DNA content relative to control B. Content of MCH1 and MHC2A mRNA C. Protein content of of muscle cells relative to controlled Source: ПабМед

Болезни сердца являются основной причиной смертности в большинстве развитых стран. Понять сложный процесс, который приводит к сердечным заболеваниям, сердечной недостаточности и, в конечном итоге, к смерти, непросто, но ученые начинают разгадывать тайну с помощью таких пептидов, как гексарелин. Исследования с использованием гексарелина открыли ряд новых путей к пониманию функции сердца в норме и при заболеваниях. Это также открыло возможности для разработки новых методов лечения таких проблем, как ремоделирование сердца, которые в прошлом было трудно лечить. Гексарелин проявляет умеренные побочные эффекты, низкую биодоступность при пероральном приеме и отличную подкожную биодоступность у мышей. Дозировка на кг для мышей не распространяется на людей. Продается гексарелин

The above literature was researched, edited and organized by Dr. Logan, M.D. Dr. Logan holds a doctorate degree from Case Western Reserve University School of Medicine and a B.S. in molecular biology.

Алин Мулен’s research while affiliated with Французский национальный центр научных исследований и другие места are extensive. She is well versed in pharmaceutical development, management, external manufacturing operations, quality control, regulatory control, drug delivery, and drug discovery research. She has used Hexarelin in multiple studies to monitor if certain pharmaceuticals were capable of inhibiting many of its effects. Aline Moulin’s is being referenced as one of the leading scientists involved in the research and development of Hexarelin. In no way is this doctor/scientist endorsing or advocating the purchase, sale, or use of this product for any reason. There is no affiliation or relationship, implied or otherwise, between

1. Дж. Хуан, Ю. Ли, Дж. Чжан, Ю. Лю и К. Лу, «Гексарелин, стимулирующий секрецию гормона роста, защищает кардиомиоциты крысы от ишемии / реперфузионного повреждения in vivo посредством сигнального пути интерлейкина-1», Int. Сердце. Дж., вып. 58, нет. 2, стр. 257–263, апрель 2017 г.
2. Ю. Мао и др., «Лечение гексарелином у самцов мышей с нокаутом грелина после инфаркта миокарда», Endocrinology, vol. 154, нет. 10, стр. 3847–3854, октябрь 2013 г.
3. Э. Агбо и др., «Модуляция PTEN гексарелином ослабляет сердечную недостаточность, вызванную перевязкой коронарной артерии, у крыс», Turk. Дж. Мед. наук, том. 49, нет. 3 мая 2019 г.
4. Х. Макдональд и др., «Лечение гексарелином сохраняет функцию миокарда и уменьшает сердечный фиброз на мышиной модели острого инфаркта миокарда», Physiol. Респ., вып. 6, нет. 9, с. е13699, 2018.
5. X. Xu et al., «Хроническое введение гексарелина ослабляет сердечный фиброз у крыс со спонтанной гипертензией», Am. Дж. Физиол. Сердечный цирк. Физиол., вып. 303, нет. 6, стр. H703-711, сентябрь 2012 г.
6. X. Чжан, Л. Цюй, Л. Чен и К. Чен, «Улучшение функции кардиомиоцитов путем лечения гексарелином in vivo у крыс с диабетом, вызванным стрептозотоцином», Physiol. Респ., вып. 6, нет. 4, 2018.
7. Ю. Мао, Т. Токудоме, И. Кисимото, К. Отани, М. Миядзато и К. Кангава, «Одна доза перорального гексарелина защищает хроническую сердечную функцию после инфаркта миокарда», Peptides, vol. 56, стр. 156–162, июнь 2014 г.
8. Ю. Ма, Л. Чжан, Дж. Н. Эдвардс, Б. С. Лауниконис и К. Чен, «Стимуляторы секреции гормона роста защищают кардиомиоциты мыши от ишемии/реперфузии in vitro посредством регуляции внутриклеточного кальция», PloS One, vol. 7, нет. 4, с. е35265, 2012.
9. Р. Моса и др., «Гексарелин, стимулятор секреции гормона роста, улучшает нарушения липидного обмена у инсулинорезистентных самцов мышей MKR, не страдающих ожирением», Endocrinology, vol. 158, нет. 10, стр. 3174–3187, 01 2017 г.
10. Г. Сираго и др., «Стимуляторы секреции гормона роста гексарелин и JMV2894 защищают скелетные мышцы от митохондриальных повреждений на крысиной модели кахексии, вызванной цисплатином», Sci. Респ., вып. 7 октября 2017 г.
11. E. Conte и др., «Средства, способствующие секреции гормона роста, предотвращают нарушение регуляции гомеостаза кальция в скелетных мышцах на крысиной модели кахексии, вызванной цисплатином», J. Cachexia Sarcopenia Muscle, vol. 8, нет. 3, стр. 386–404, июнь 2017 г.
12. Торселло, Антонио и Брешиани, Елена и Тамиаццо, Лаура и Булгарелли, Илария и Капорали, Симона и Мулен, Алин и Ференц, Жан-Ален и Мартинес, Жан и Периссуд, Даниэль и Локателли, Витторио. (2008). Новые мощные и селективные непептидные лиганды рецептора грелина: характеристика эндокринного и экстраэндокринного действия.

ALL ARTICLES AND PRODUCT INFORMATION PROVIDED ON THIS WEBSITE ARE FOR INFORMATONAL AND EDUCATIONAL PURPOSES ONLY. Продукты, предлагаемые на этом сайте, предназначены только для исследований in vitro. Исследования in vitro (лат. «в стекле») проводятся вне организма. Эти продукты не являются лекарствами или лекарствами и не были одобрены FDA для профилактики, лечения или лечения каких-либо заболеваний, недугов или заболеваний. Любое телесное введение людям или животным строго запрещено законом.