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gonadorelin peptide benefits and side effects
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A gonadorelina é um agonista do hormônio que libera gonadotrofina que demonstrou benefício no tratamento da infertilidade e hipogonadismo. Pesquisas recentes sugerem que a gonatorelina pode ser útil para diminuir o crescimento do câncer de mama e próstata. Os estudos também mostram promessa no tratamento da doença de Alzheimer.
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O que é Gonadorelin?

A gonadorelina (GnRH) é um agonista do hormônio liberador de gonadotropina de decapeptídeo. Estimula a síntese e liberação do hormônio luteinizante e do hormônio estimulante do folículo. É usado na medicina humana para tratar a infertilidade, irregularidades do ciclo menstrual e hipogonadismo. Também é usado como um agente de diagnóstico na avaliação da função pituitária. Pesquisas em andamento encontraram usos potenciais para a gonatorelina no tratamento do câncer de mama e próstata, bem como a doença de Alzheimer.

Estrutura da gonadorelina

Gonadorelin StructureFonte:PubCh Sequência:Pyr-his-trp-ser-tyr-gly-leu-arg-pro-glyFórmula Molecular:C55H75N17O13 Peso molecular:1182.311 g/molPubchem CID: 638793 Número CAS:9034-40-6Sinônimos:Fator de liberação do hormônio do crescimento, somatocrinina, somatoliberina

Efeitos da gonatorelina

Pesquisa de gonatorelina e prevenção de câncer de mama

Research suggests that having a higher life-time exposure to estrogen may increase a woman’s chance of developing breast cancer. Women who start their period at a younger age, go through menopause at a later age, take estrogen-containing birth control, or have menopausal hormone replacement therapy all have a higher risk of developing breast cancer. Thankfully, in the case of birth control, the risk diminishes when the pills are no longer taken and eventually the increased risk returns to baseline. Of course, birth control is a double-edged sword because even though its use increases risk of breast cancer, it decreases risk of ovarian cancer. Some breast cancer cells require estrogen to grow and minimizing estrogen production or blocking estrogen receptors has long been an established method for treating certain forms of breast cancer. Research into gonadorelin shows that it can be used to suppress ovarian production of estrogen and that this may be a means of preventing breast cancer in the first place. This concept is based on the idea that some women, due to genetic and environmental factors, are at higher risk of developing breast cancer in their postmenopausal years. The use of gonadorelin in this setting is safe and cost-effective, making it an attractive means of reducing cancer burden[1]. Pesquisas sugerem que o uso de gonatorelina por 10 anos pode reduzir o risco de câncer de mama em até 50% e que usá -lo por 15 anos pode reduzir o risco em 70%[2]. The benefits of gonadorelin do not stop at breast cancer prevention, however, Research indicates that adjuvant therapy with anti-estrogens reduces disease progression by as much as 50% in cases where cancer is sensitive to estrogen. Unfortunately, currently available treatments are limited in their efficacy because cancer cells tend to develop resistance to them over time. This resistance usually arises as a result of increased estrogen receptor expression, making it impossible to block every estrogen receptor without severe side effects. Gonadorelin could circumvent this problem by reducing estrogen expression in the first place. This would not only directly reduce growth of estrogen-sensitive cancer, it would boost the efficacy of receptor blocking medications and extend their useful lifespan[3]. Research in postmenopausal women with hyperandrogenism (too much estrogen) has revealed that long-term GnRH treatment reduces overall levels of estrogen and thus the risk of developing breast cancer. It does so without serious side effects and thus offers an alternative to the current therapy, which is surgical removal of the ovaries[4].

Gonadorelina uma inovação no câncer de próstata

Apesar do que somos levados a acreditar pela mídia popular, o câncer de próstata é realmente o mais sensível a hormônios de todos os cânceres. Isso pode parecer problemático, mas na verdade representa uma oportunidade de intervenção. Em suma, ao cortar o suprimento de testosterona e seus derivados ao câncer de próstata, é possível o crescimento dramaticamente lento e até impedi -lo. O desafio, é claro, é cortar todo o fluxo hormonal. Isso levou inicialmente à remoção cirúrgica dos testículos em homens com câncer de próstata agressivo, um procedimento que foi rapidamente substituído pela administração de gonadorelina quando foi considerado igualmente eficaz e, potencialmente, reversível[5]. The use of GnRH in men suffering from prostate cancer began as far back as 1979 and was referred to as medical castration. This mode of treatment eventually led to an interesting finding, however, which is that some androgens are made locally in the prostate via a mechanism called intracrinology[6]. Isso, é claro, significa que o bloqueio do GnRH é apenas parcialmente eficaz no tratamento do câncer de próstata. Com a ajuda da gonatorelina, os cientistas foram capazes de desenvolver dois novos medicamentos que foram aceitos pelo FDA para o tratamento do câncer de próstata resistente à castração (CRPC). Esses medicamentos são altamente importantes e oferecem uma nova linha de defesa contra a progressão do câncer de próstata e as metástases. Eles podem até encontrar o uso como preventivos em homens mais velhos[7]. The use of both gonadorelin and newer, localized drugs in the treatment of prostate cancer is referred to as combined androgen blockage (CAB). When combined with effective screening and early detection, CAB is one of the few therapies in the realm of oncology to offer a cure – not just remission, but a cure[8]. Quando usado de maneira eficaz e combinada com a detecção precoce, a CAB possibilita curar 99% de todo o câncer de próstata.O impacto dos análogos de gonadorelina e GnRH nos níveis de testosteronaThe impact of gonadorelin and GnRH analogues on testosterone levels Source:PubMed

A gonadorelina pode reduzir o risco de demência

A pesquisa indica que os hormônios sexuais, particularmente o hormônio leutainizante (LH), agem no cérebro de maneiras que estão bem fora do escopo do dimorfismo sexual ou capacidade reprodutiva. De fato, o aumento associado ao LH que ocorre com a menopausa foi correlacionado com um aumento da incidência da doença de Alzheimer e diminuição do desempenho da memória em humanos e animais. Pesquisas cuidadosas em ratos revelam ainda que o LH atua diretamente no hipocampo, o centro de memória primária no cérebro. Ratos dados LH diminuíram o desempenho da memória e a disfunção do hipocampo, um déficit que é reverso pela administração de um medicamento de bloqueio de LH[9]. Further research on LH has revealed that higher levels of the hormone are associated with increased neuropathology. In particular, it has been revealed that LH promotes the development of plaques associated with Alzheimer’s[10]. É lógico que a redução dos níveis de LH pode ajudar a reduzir a progressão da doença de Alzheimer. Isso nasceu, pelo menos parcialmente, em modelos de camundongos mostrando que se livrar do receptor LH no cérebro melhora a patologia amilóide e ajuda a preservar a saúde de células como astrócitos, que apóiam e protegem os neurônios[11]. As it turns out, testosterone is beneficial to brain health and actually helps to preserve cognitive function. Thus, simply blocking the entire hypothalamic-pituitary-gondal axis is not necessarily an effective means of treating Alzheimer’s disease. That is why scientists have set out to test gonadorelin derivatives to discern if selective interference in LH production is possible and can have potential benefits. This research, while ongoing, has led to the understanding that leuprolide (a common medication used to treat uterine fibroids and a GnRH receptor agonist) is effective in decreasing the risk of Alzhimer’s compared to other gonadorelin analogues[12]. Pesquisas em andamento podem ajudar a definir por que esse é o caso, mas é importante observar que os homens que desejam usar tratamento de táxi altamente eficazes contra o câncer de próstata não precisam escolher entre o câncer e a doença de Alzheimer. O leuprolide pode ser usado nesse cenário para compensar os riscos de CAB em relação à doença de Alzheimer. Em particular, a capacidade do leuprolide de regular os níveis de gonadotrofinas séricas (LH em particular) geralmente é suficiente para compensar os efeitos da testosterona reduzida[13]. New research is seeking to understand how gonadorelin and its analogues affect APOE and MS4A6A expression in Alzheimer’s disease. Both genetic loci are associated with late-onset Alzheimer’s disease, but research suggests that they need to operate in tandem to produce serious problems and that interfering with one gene loci or the other is enough to short-circuit the pathway to pathology. Gonadorelin affects this process of tandem interaction, but it isn’t clear how or why[14]. No momento, os pesquisadores estão trabalhando para entender como a interação dos genes na doença de Alzheimer pode ser interrompida para tratar e impedir a condição. A gonadorelina é um peptídeo importante nessa pesquisa.

Pesquisa de gonadorelina

Gonadorelin is hardly a new peptide in the treatment of human and mammalian disease, but researchers are constantly uncovering new ways in which GnRH and GnRH analogues operate in both normal physiology as well as the development of disease. The discovery that gonadorelin can play a role in treating prostate cancer was a breakthrough that has allowed doctors to develop a cure so effective that fully 99% of people with prostate cancer can be cured if the disease is caught early enough. It looks like similar breakthroughs are on the horizon with the finding the gonadorelin and its down-stream hormones are substantial players in the pathways that lead to Alzheimer’s disease risk. Gonadorelin exhibits minimal side effects, low oral and excellent subcutaneous bioavailability in mice. Per kg dosage in mice does not scale to humans. Gonadorelin for sale at
Gurus peptídicoé limitado apenas a pesquisas educacionais e científicas, não para consumo humano. Compre apenas gonadorelina se você é um pesquisador licenciado.

Autor do artigo

A literatura acima foi pesquisada, editada e organizada pelo Dr. Logan, M.D. Dr. Logan é um doutorado emCase Western Reserve University School of Medicinee um B.S. em biologia molecular.

Autor da revista científica

Dr. Giorgio Secretocurrently studies at the IRCCS National Cancer Institute in Italy. His accolades include, a 1963 High School degree, Maturità Classica 1969 Degree in Medicine and Surgery, University of Milan, Italy 1974 Degree Specialist in Endocrinology, University of Turin, Italy. Doctor Secreto has been working at the National Cancer Institute of Milan since 1970 up to now, after his retirement in December 2010. The role of androgens in breast cancer is his main field of study. He has been teacher at the Italian School of Senology (1989-1996), Associate Professor in Oncology, L.U.de.S. University, Lugano, Switzerland (1999-2008), and Associate Professor in Endocrinology, Nurses’ School, University of Milan (2003-2008). He is active member of the New York Academy of Sciences and the American Association for the Advancement of Sciences. He published about 100 papers, including a few that pertain to GnRH’s effects on the reduction of breast cancer via minimizing excessive androgens. Dr. Giorgio Secreto is being referenced as one of the leading scientists involved in the research and development of Gonadorelin. In no way is this doctor/scientist endorsing or advocating the purchase, sale, or use of this product for any reason. There is no affiliation or relationship, implied or otherwise, between
Gurus peptídicoe este médico. O objetivo de citar o médico é reconhecer, reconhecer e creditar os esforços exaustivos de pesquisa e desenvolvimento conduzidos pelos cientistas que estudam esse peptídeo. O Doctor Secreto está listado em [1] e [3] sob as citações referenciadas.

Citações referenciadas

    G. Secreto et al., “A novel approach to breast cancer prevention: reducing excessive ovarian androgen production in elderly women,” Breast Cancer Res. Treat., vol. 158, no. 3, pp. 553–561, 2016. D. V. Spicer and M. C. Pike, “Sex steroids and breast cancer prevention,” J. Natl. Cancer Inst. Monogr., no. 16, pp. 139–147, 1994. G. Secreto, P. Muti, M. Sant, E. Meneghini, and V. Krogh, “Medical ovariectomy in menopausal breast cancer patients with high testosterone levels: a further step toward tailored therapy,” Endocr. Relat. Cancer, vol. 24, no. 11, pp. C21–C29, 2017. E. S. Vollaard, A. P. van Beek, F. A. J. Verburg, A. Roos, and J. A. Land, “Gonadotropin-releasing hormone agonist treatment in postmenopausal women with hyperandrogenism of ovarian origin,” J. Clin. Endocrinol. Metab., vol. 96, no. 5, pp. 1197–1201, May 2011. F. Labrie, “Hormonal therapy of prostate cancer,” Prog. Brain Res., vol. 182, pp. 321–341, 2010. F. Labrie, “GnRH agonists and the rapidly increasing use of combined androgen blockade in prostate cancer,” Endocr. Relat. Cancer, vol. 21, no. 4, pp. R301-317, Aug. 2014. F. Labrie, “Combined blockade of testicular and locally made androgens in prostate cancer: a highly significant medical progress based upon intracrinology,” J. Steroid Biochem. Mol. Biol., vol. 145, pp. 144–156, Jan. 2015. F. Labrie, “[Keyrole of endocrinology in the victory against prostate cancer],” Bull. Cancer (Paris), vol. 93, no. 9, pp. 949–958, Sep. 2006. V. Burnham, C. Sundby, A. Laman-Maharg, and J. Thornton, “Luteinizing hormone acts at the hippocampus to dampen spatial memory,” Horm. Behav., vol. 89, pp. 55–63, 2017. C. V. Rao, “Involvement of Luteinizing Hormone in Alzheimer Disease Development in Elderly Women,” Reprod. Sci. Thousand Oaks Calif, vol. 24, no. 3, pp. 355–368, 2017. J. Lin et al., “Genetic ablation of luteinizing hormone receptor improves the amyloid pathology in a mouse model of Alzheimer disease,” J. Neuropathol. Exp. Neurol., vol. 69, no. 3, pp. 253–261, Mar. 2010. R. L. Bowen, T. Butler, and C. S. Atwood, “Not All Androgen Deprivation Therapies Are Created Equal: Leuprolide and the Decreased Risk of Developing Alzheimer’s Disease,” J. Clin. Oncol., vol. 34, no. 23, p. 2800, Aug. 2016. M. A. Smith, R. L. Bowen, R. Q. Nguyen, G. Perry, C. S. Atwood, and A. A. Rimm, “Putative Gonadotropin-Releasing Hormone Agonist Therapy and Dementia: An Application of Medicare Hospitalization Claims Data,” J. Alzheimers Dis. JAD, vol. 63, no. 4, pp. 1269–1277, 2018. A. Cáceres, J. E. Vargas, and J. R. González, “APOE and MS4A6A interact with GnRH signaling in Alzheimer’s disease: Enrichment of epistatic effects,” Alzheimers Dement. J. Alzheimers Assoc., vol. 13, no. 4, pp. 493–497, Apr. 2017.
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