N-Acetyl Epithalon Amidate is a modified version of the synthetic peptide Epithalon (a.k.a. Epitalon). Epithalon itself is a component of naturally occurring cow pineal gland extract that is now produced synthetically. It is well known in research settings for its anti-aging properties and significant effects on cancer, infectious disease, DNA (primarily telomere) regulation, and skin health.
Even though Epithalon was discovered roughly forty years ago at the St. Petersburg Institute of Bioregulation and Gerontology, the peptide is still under active research and providing new insights. Most recently, scientists proposed potential epigenetic mechanisms to explain the influence that Epithalon has on neuronal differentiation of stem cells.
هيكل N-acetyl epitalon
تسلسل الأحماض الأمينية:علاء-غلو أسب-غليالصيغة الكيميائية:ج14ح22ن4يا9الكتلة الجزيئية:390.349 جم/مولPubChem CID: 219042
الكتلة الجزيئية:446.45 جم/مولرقم CAS:307297-39-8مرادف:epitalon ، epithalon ، epithalamine ، epithalamineمصدر:بوبتشيمهنا في التسلسل ، يمثل "AC-" مجموعة الأسيتيل المرتبطة بالمحطة N للببتيد ، و "-NH2" تمثل المجموعة المتوسطة في الطرف C. يتوافق تسلسل الأحماض الأمينية "Agagaaga" مع الببتيد الأساسي Epitalon. Acetyl-epitalon-amdate هي نسخة معدلة من Epitalon ، وهو ببتيد اصطناعي مع خصائص تنشيط محتملة لمكافحة الشيخوخة وتلقيات التيلوميراز. قد تؤدي إضافة الأسيتيل والمجموعات المتوسطة إلى تعزيز استقرارها وتوافرها الحيوي والفعالية.
N-acetyl epithalon amidate: تعديلات
The modifications to Epithalon do not alter the peptide’s overall function, but they do alter the half-life, stability, and efficacy of Epithalon. Only two modifications are made to the native peptide: N-acetylation and amidation. Each has specific benefits that make Epithalon more potent and allow for lower dosing of the peptide.
Acetylation is a common, natural process that occurs to many proteins in the body. It is also a process used by the pharmaceutical industry to help a compound to reach the central nervous system. Acetylated molecules are much more capable of crossing the blood-brain barrier (BBB). Acetylation has been shown to increase the rate at which a compound crosses the BBB, thereby increasing the intensity of the compound’s effects and helping reduce the dosage of a compound required to achieve a specific outcome. Aspirin, for instance is the acetylated form of salicylic acid. Research shows that acetylation of salicylic acid increases the anti-inflammatory effects of the molecule.
Amidation is another natural protein modification that has been coopted by the pharmaceutical industry to improve the half-life of compounds. Amidated proteins are less sensitive to proteolytic degradation in the blood stream. They also tend to bind more strongly to their receptors, making amidation an excellent means of increasing potency and efficacy of a compound.
By altering Epithalon via acetylation and amidation, it is possible to increase the penetration of the peptide into the central nervous and protect it from degradation during the process. The result is increased potency of a given dose of Epithalon as well as increased efficacy of the compound due to improved receptor binding
N-acetyl epithalon Amidate والدماغ
Research in cell culture shows that Epithalon influences gene expression in neurogenetic differentiation as well as protein synthesis. Molecular modeling suggests that occurs through epigenetic modulation of a handful of genes coding for the proteins Nestin, GAP43, β Tubulin III, and Doublecortin. Epithalon increases expression of these peptides by as much as 1.8 times via binding with specific histone proteins and allowing the genes to be accessed more easily[1]. The result of easier access to the DNA in those regions is increased expression of the genes and thus increased protein production.
The proteins being affected by Epithalon are important in the growth and development of neurons as follows.
NESTIN - يتم التعبير عن بروتين الخيوط المتوسطة هذا في الخلايا العصبية ويلعب دورًا مهمًا في النمو الشعاعي للمحاور. كما أنه يساعد الخلايا الجذعية على التمييز في الخلايا العصبية ، وبالتالي تحفيز نمو الأنسجة في الجهاز العصبي المركزي (CNS).
GAP43 - غالبًا ما يطلق على GAP43 بروتين "اللدونة" لأن يلعب أدوارًا مهمة في مخاريط نمو الخلايا العصبية أثناء التطور وتجديد المحور. إنه يلعب أدوارًا حرجة في التعلم. حذف حتى أليل واحد من جين GAP43 يؤدي إلى الإعاقة الذهنية.
β Tubulin III - تم العثور على عنصر الأنابيب الدقيقة في الخلايا العصبية وخلايا الخصية حيث يشارك في تكوين الأنابيب الدقيقة واستجابات الإجهاد التأكسدي. تشير الأبحاث إلى أنه من المهم في التكيف الخلوي مع الإجهاد الجزيئي وأن أوجه القصور في هذا البروتين قد تلعب دورًا رئيسيًا في عدوانية الورم.
DoubleCortin-DoubleCortin هو بروتين مرتبط بالأنبوب الدقيقة الموجود في الخلايا العصبية غير الناضجة. من الأهمية بمكان لتطوير هياكل الدماغ المعقدة. تم ربط أوجه القصور في doublecortin بمتلازمة قشرة المخاطية المزدوجة التي يؤدي فيها نقص هجرة الخلايا العصبية غير الناضجة إلى دماغ ناعم في الذكور والخلايا العصبية في غير محله في الإناث. نتيجة نقص العجز العميق.
من خلال تحسين الوصول إلى مناطق الحمض النووي التي تحتوي على الجينات التي تتحكم في البروتينات المذكورة أعلاه ، تم ربط Epithalon بتحسين التعلم ، وتعزيز الشفاء من إصابة الجهاز العصبي المركزي ، وربما تخفيضات في الآثار الطويلة المدى للشيخوخة على الدماغ. هذه الميزة الأخيرة هي مجرد إحدى الطرق العديدة التي تم بها العثور على Epithalon لتؤثر بشكل إيجابي على عملية الشيخوخة. على وجه الخصوص ، ثبت أن Epithalon يؤثر على تمايز الخلايا الجذعية العصبية من خلال تعزيز نمو وتطور الخلايا العصبية من سلفيات الخلايا الجذعية [2]. مع وجود عمر نصف أطول واختراق محسّن في الجهاز العصبي المركزي ، سيتم تعزيز قوة ، وتأثيرات N-acetyl epithalon المقارنة مقارنة بالبيثالون القياسي.
N-acetyl epithalon acidate وصحة الجلد
The ability of Epithalon to regulate gene expression patterns is hardly limited to the CNS. Research in skin stem cell cultures shows that Epithalon, even at very low concentrations increases proliferation of stems cells in rats regardless of age. In particular, fibroblast proliferation rates increase by as much as 45%[3].
It isn’t just the growth of fibroblasts that is affected, however. Research shows that Epithalon (and other short polyfunctional peptides) decrease rates of apoptosis and increase functional activity of fibroblasts[4]. This leads to “normalization” of the intracellular matrix. In other words, Epithalon restores homeostasis (biological balance) to the skin and helps to shift the balance in aging skin toward more youthful production of things like collage, elastin, and other proteins[4]. The net result is improved skin health. In fact, Epithalon has opened up a new field in research, referred to as gerontocosmetology, focused on skin health in age.
It is important to note that while cosmetology has a definite component focused on appearance, the field is much deeper than that. The visual effects of cosmetology overlay the deeper components of skin health. Aging skin appears wrinkled, for instance, because of a loss of extracellular matrix proteins like collagen and elastin. Replacement of these proteins, among others, reduces the appearance of wrinkles but also improves the strength and integrity of skin. Skin is the first line of defense against infection and is often referred to as the large organ of the immune system. Healthy skin means less infection, faster wound healing, better insulation against cold, improved response to heat, and much more. Thus, the field of gerontocosmetology is focused not just on the surface, but on the holistic health of the skin and thus the human body[3].
N-acetyl epithalon acidide and Immune Health
مجال آخر يلعب فيه Epithalon دورًا نشطًا في تنظيم الجينات هو الجهاز المناعي. تُظهر أبحاث ثقافة الخلايا أن Epithalon يغير التعبير عن جزيئات الإشارة المناعية مثل CD5 و IL-2 و Arylalkylamine-N-acetyltransferase و interferon gamma و tram1. كل من هذه البروتينات تؤثر على الجهاز المناعي على النحو التالي.
يؤثر CD5 - CD5 على تمايز خلايا الجهاز المناعي ، مما يساعد الخلايا الجذعية على الانتقال إلى خلايا وظيفية تحارب العدوى ومكافحة الالتهاب.
IL-2-IL-2 هو منظم قوي لإنتاج خلايا الدم البيضاء.
ARYLALKYLAMINE-N-ACETYLTRANSFERASE-هذا الإنزيم أمر بالغ الأهمية لإنتاج الميلاتونين ، وهو ليس مهمًا في النوم فحسب ، بل يلعب أيضًا دورًا مهمًا في تنظيم الجهاز المناعي.
إنترفيرون غاما - يظهر الأبحاث في الفئران أن غاما الإنترفيرون مهم في مكافحة العدوى عن طريق تنشيط البلاعم والخلايا القاتلة الطبيعية والخلايا التائية. إنه يلعب دورًا مهمًا في استجابة الجسم للعدوى الفيروسية على وجه الخصوص [5].
إن تدهور الاستجابة المناعية هو أحد العلامات الأولية والسائقين للشيخوخة. تؤدي وظيفة المناعة غير المنتظمة إلى التهاب مزمن وتلعب دورًا في تطور أمراض القلب والأوعية الدموية والخرف. إن قدرة epithalon على تنظيم الجهاز المناعي هي إحدى الطرق التي يحبط بها آثار الشيخوخة. مرة أخرى ، تساعد قدرة N-acetyl epithalon على اختراق الجهاز العصبي المركزي على ضمان تولي آثارها المعززة للمناعة في الدماغ ، حيث يمكن أن يساعد تنظيم الالتهاب في تخفيف العمليات التي تؤدي إلى الخرف.
N-acetyl epithalon acidide والسرطان
أظهرت الأبحاث في نماذج الفئران من الأورام المختلفة أن الإدارة اليومية لـ Epithalon يقلل من نمو الورم [6]. الببتيد قيد التحقيق حاليًا باعتباره مساعداً محتملاً لعلاج سرطانات الثدي الإيجابية (الهرمونية الإيجابية الهرمونية) وكذلك سرطان الدم وسرطان الخصية. ومن المثير للاهتمام ، يبدو أن أحد الإجراءات الأولية لـ Epithalon في السرطان هو من خلال تنظيم الجين PER1. PER1 ، الموجود في ما تحت المهاد ، ينظم إيقاع الساعة البيولوجية ووجد أنه يعبر عن تعبيره عن مرضى السرطان [7].
N-acetyl epithalon acidide و Sleep
As noted above, Epithalon regulates the production of the protein PER1, which plays an important role in circadian rhythm. This should come as no surprise given that Epithalon was first isolated from the pineal gland of cows and the primary role of the pineal gland is to regulate the sleep-wake cycle and the response of many animals to light. Research in rats shows that Epithalon also regulates the production and release of melatonin, which is a potent regulator of sleep.
Via action at the genes for arylalkylamine-N-acetyltransferase and pCREM, Epithalon increases melatonin production and can restore normal sleep-wake cycles[8]. Melatonin and sleep patterns often become dysregulated because of age, a phenomenon that is more than likely a result of changes in DNA expression patterns. By restoring DNA expression to a more youthful state, Epithalon helps to offset age-related changes in sleep. This, in turn, as a tremendous impact on everything from cognitive function to wound healing, the immune response, growth hormone secretion, weight gain, bone structure, and cardiovascular health.
N-acetyl epithalon acididate والشيخوخة
Each of the above sections has dealt with a specific feature of Epithalon function, but each has also made note of the fact that Epithalon helps to restore DNA expression patterns in aging animals to those seen in younger animals. Indeed, restoration of youthful DNA expression patterns is the overarching theme associated with Epithalon. Production of this peptide by the pineal gland appears to decline with age, resulting in many of the age-related changes that impact health and longevity. Supplementation with Epithalon in insects and rodents has shown that Epithalon can decrease mortality by more than half and prolong life by as much as 27%[9].
The above changes in DNA expression patterns, possibly through epigenetic changes that result of histone protein binding, is at least part of the reason that Epithalon has such profound effects on aging. It is not the whole story though. Research shows that Epithalon also impacts antioxidant activity and telomere health.
In rat models. Injection of Epithalon has been shown to decrease LPO production and reduce oxidative modification of proteins[10]. LPO production (lipid peroxidation products) result from lipid peroxidation, which is a normal biological process known to production free radicals. LPO is necessary for several normal biological functions, such as the destruction of invading pathogens and the recycling of damaged proteins. The production of potentially dangerous free radicals is offset by the equal production of antioxidants. With aging, however, antioxidant production wanes thus cellular and protein damage from free radical production increases. Epithalon offsets the decline in antioxidant production and thus helps to maintain the homeostatic balance that prevents damage from free radicals.
Research in human somatic cells shows that Epithalon activates an enzyme called telomerase[11]. Telomerase is important for maintain the end caps of DNA called telomeres. Telomeres are regions of the DNA that don not contain genes, but instead protect DNA during the process of replication. Replication slowly erodes DNA so having telomeres helps to prevent functional DNA from being damaged. Unfortunately, telomeres themselves degrade over time and when they get too short, cells stop functioning and eventually die. Telomerase helps to repair telomeres and thus helps to extend the lifespan of cells. By increasing activity of telomerase, Epithalon is directly impacting the health of DNA and thus how long cells live[12], [13].
Aging, in general, can be divided into several categories, but they are all interlinked. In general, DNA damage leads to protein malfunction. This, combined with direct protein damage, leads to cellular dysfunction. As cellular dysfunction accumulates, cells are either killed or become non-functional in a process known as senescence. Over time, both processes lead to tissue and organ dysfunction that eventually produces signs of aging like changes in sleep patterns, weight gain, wrinkling, greying of the hair, and increased incidence of chronic disease. The accumulation of this “macro-damage” is what eventually leads to death as the body becomes unable to sustain normal biological function. Epithalon helps to offset much of this dysfunction by regulating DNA and protein damage at a fundamental level.
N-acetyl epithalon amidate: ملخص
على الرغم من أن Epithalon ليست هي الإجابة الفردية لوقف عملية الشيخوخة ، إلا أنها توفر نظرة ثاقبة حول كيفية مواجهة بعض العمليات التأسيسية التي تؤدي إلى تلف الحمض النووي والبروتين يمكن أن تساعد في إحباط عملية الشيخوخة الكلية. وفقًا للدكتور فلاديمير خافيسون ، عراب تنمية إبيتلون ، مع استمرار البحث في إبيثالون ، يكتسب العلم فهمًا أعمق وأكثر دقة لسبب الثدييات ، بشكل عام ، والبشر في العمر ويموت في النهاية. يعد Epithalon مفتاحًا مهمًا لفهم كيفية تغيير العمليات الكيميائية الحيوية لإبطاء أو حتى توقف بعض الأسباب الأساسية للشيخوخة. يعد تطوير N-acetyl epithalon acidied جزءًا مهمًا من أبحاث Epithalon لأن قدرته على اختراق الجهاز العصبي المركزي سيجعل من السهل على الباحثين استكشاف آثار epithalon على الشيخوخة في الدماغ. من المحتمل أن يوفر هذا نظرة ثاقبة حول كيفية تأثير العمليات الكيميائية الحيوية مثل النوم ونمو الخلايا العصبية على التعلم والذاكرة والمرونة الإدراكية وأكثر من ذلك بكثير.
فلاديمير خافينسونأستاذ ، رئيس المنطقة الأوروبية لجمعية علم الشيخوخة وطب الشيخوخة الأوروبية ؛ عضو فيالأكاديميات الروسية والأوكرانية للعلوم الطبية؛ عالم الشيخوخة الرئيسي للجنة الصحية لحكومة بطرسبرغ ، روسيا ؛ مدير معهد سانت بطرسبرغ للتنظيم الحيوي وعلم الشيخوخة ؛ نائب رئيس جمعية علم الشيخوخةالأكاديمية الروسية للعلوم؛ رئيس رئيس علم الشيخوخة وأمراض الشيخوخة في جامعة الدولة الطبية في الغرب ، سانت بيترسبرغ ؛ العقيد للخدمة الطبية (الاتحاد السوفيتي ، روسيا) ، المتقاعد.الببتيدأجهزة بيولوجية وكذلك لتطوير علاج الببتيد الحيوي. وهو يشارك في دراسة دور الببتيدات في تنظيم آليات الشيخوخة. مجال أعماله الرئيسي هو التصميم ، الدراسات السابقة السريرية والسريرية للببتيد الجديدأدوات الحماية من الشيخوخة. A 40-year-long investigation resulted in a multitude of methods of application of peptide bioregulators to slow down the process of ageing and increase human life span. Six peptide-based pharmaceuticals and 64 peptide food supplements have been introduced into clinical practice by V. Khavinson. He is an author of 196 patents (Russian and international) as well as of 775 scientific publications.His major achievements are presented in two books: “Peptides and Ageing” (NEL, 2002)and “Gerontological aspects of genome peptide regulation” (Karger AG, 2005).Vladimir Khavinson introduced scientific specialty “Gerontology and Geriatrics” in the Russian Federation on the governmental level. Academic Council headed by V. Khavinson has oversighted over 200 Ph.D. and Doctorate theses from many different countries.
Prof. Vladimir Khavinson is being referenced as one of the leading scientists involved in the research and development of N-Acetyl Epithalon Amidate. In no way is this doctor/scientist endorsing or advocating the purchase, sale, or use of this product for any reason. There is no affiliation or relationship, implied or otherwise, between
معلمو الببتيدوهذا الطبيب. الغرض من الاستشهاد بالطبيب هو الاعتراف والاعتراف والقيام بجهود البحث والتطوير الشامل التي أجراها العلماء الذين يدرسون هذا الببتيد.
الاقتباسات المرجعية
V. Khavinsonet al.,AEDG Peptide (Epitalon) Stimulates Gene Expression and Protein Synthesis during Neurogenesis: Possible Epigenetic Mechanism ,”Mol. Basel Switz., vol. 25, no. 3, p. E609, Jan. 2020, doi: 10.3390/molecules25030609.
S. Caputiet al., “Effect of short peptides on neuronal differentiation of stem cells,”Int. J. Immunopathol. Pharmacol., vol. 33, p. 2058738419828613, Feb. 2019, doi: 10.1177/2058738419828613.
N. I. Chalisova, N. S. Lin’kova, A. N. Zhekalov, A. O. Orlova, G. A. Ryzhak, and V. K. Khavinson, “[Short peptides stimulate skin cell regeneration during ageing],”Adv. Gerontol. Uspekhi Gerontol,, vol. 27, no. 4, pp. 699–703, 2014.
V. K. Khavinson, N. S. Linkova, A. S. Diatlova, E. O. Gutop, and O. A. Orlova, “[Short peptides: regulation of skin function during aging.],”Adv. Gerontol. Uspekhi Gerontol., vol. 33, no. 1, Art. no. 1, 2020.
N. Lin’kova, B. Kuznik, and V. Khavinson, “The peptide Ala-Glu-Asp-Gly and interferon gamma: Their role in immune response during aging,”Adv. Gerontol., vol. 3, Apr. 2013, doi: 10.1134/S2079057013020100.
I. A. Vinogradova, A. V. Bukalev, M. A. Zabezhinski, A. V. Semenchenko, V. K. Khavinson, and V. N. Anisimov, “Effect of Ala-Glu-Asp-Gly peptide on life span and development of spontaneous tumors in female rats exposed to different illumination regimes,”Bull. Exp. Biol. Med.,vol. 144, no. 6, pp. 825–830, Dec. 2007, doi: 10.1007/s10517-007-0441-z.
S. Gery, N. Komatsu, L. Baldjyan, A. Yu, D. Koo, and H. P. Koeffler, “The circadian gene per1 plays an important role in cell growth and DNA damage control in human cancer cells,”Mol. Cell, vol. 22, no. 3, pp. 375–382, May 2006, doi: 10.1016/j.molcel.2006.03.038.
O. Korkushkoet al., “[Normalizing effect of the pineal gland peptides on the daily melatonin rhythm in old monkeys and elderly people],”Adv. Gerontol. Uspekhi Gerontol. Ross. Akad. Nauk Gerontol. Obshchestvo, vol. 20, pp. 74–85, Feb. 2007.
V. N. Anisimov, S. V. Mylnikov, and V. K. Khavinson, “Pineal peptide preparation epithalamin increases the lifespan of fruit flies, mice and rats,”Mech. Ageing Dev., vol. 103, no. 2, pp. 123–132, Jun. 1998, doi: 10.1016/S0047-6374(98)00034-7.
L. S. Kozina, “Effects of bioactive tetrapeptides on free-radical processes,”Bull. Exp. Biol. Med., vol. 143, no. 6, Art. no. 6, Jun. 2007, doi: 10.1007/s10517-007-0230-8.
V. Kh. Khavinson, I. E. Bondarev, and A. A. Butyugov, “Epithalon Peptide Induces Telomerase Activity and Telomere Elongation in Human Somatic Cells,”Bull. Exp. Biol. Med., vol. 135, no. 6, Art. no. 6, Jun. 2003, doi: 10.1023/A:1025493705728.
T. A. Dzhokhadze, T. Z. Buadze, M. N. GaÄozishvili, M. A. Rogava, and T. A. Lazhava, “[Functional regulation of genome with peptide bioregulators by hypertrophic cardiomyopathy (by patients and relatives)],”Georgian Med. News, no. 225, Art. no. 225, Dec. 2013.
V. N. Anisimov, “Effect of Epitalon on biomarkers of aging, life span and spontaneous tumor incidence in female Swiss-derived SHR mice,”Biogerontology, vol. 4, no. 4, pp. 193–202, 2003, doi: 10.1023/a:1025114230714.جميع المقالات ومعلومات المنتج المقدمة على هذا الموقع مخصصة لأغراض إعلامية وتعليمية فقط.تم تزويد المنتجات المقدمة على هذا الموقع للدراسات داخل المختبر فقط. يتم إجراء الدراسات داخل المختبر (اللاتينية: في الزجاج) خارج الجسم. هذه المنتجات ليست أدوية أو أدوية ولم تتم الموافقة عليها من قبل إدارة الأغذية والعقاقير لمنع أو علاج أو علاج أي حالة طبية أو مرض أو مرض. يُمنع قانون مقدمة جسدية من أي نوع إلى البشر أو الحيوانات.
الببتيدجوروس هو المورد الرائد للببتيدات البحثيات الأمريكية الصنع ، حيث تقدم منتجات عالية الجودة بأسعار تنافسية. مع التركيز على التميز وخدمة العملاء ، فإنها تضمن عملية طلب آمنة ومريحة مع الشحن العالمي.
