• hGH Fragment 176-191 peptide in cartilage regeneration
Fragmento de hGH 176-191 6 mg
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Fragmento de hGH 176-191 6 mg

Fragmento de hGH 176-191 6 mg

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Fragmento de HGH 176-191es una pequeña pieza sintética de hormona de crecimiento humano natural (hGH). A menudo se le conoce como el "fragmento lipolítico" por su capacidad para estimular la pérdida de grasa. Se ha demostrado que ayuda a reducir los niveles de azúcar en sangre y promueve la curación del cartílago sin aumentar el crecimiento de los huesos largos, aumentar los niveles de IGF-1 o alterar la sensibilidad a la insulina.

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¿Qué es el fragmento 176-191?

El fragmento 176-191 (versión modificada de AOD9604) es un pequeño fragmento de hormona del crecimiento humano (hGH) que a veces se denomina "fragmento lipolítico". El fragmento 176-191 obtuvo este último nombre debido al hecho de que la investigación de laboratorio ha demostrado que mejora la quema de grasa, particularmente en ratones genéticamente modificados para producir grandes reservas de grasa. El fragmento 176-191 ha sido intensamente investigado en modelos animales porque, aunque conserva los efectos quemagrasas de la hGH, evita algunos otros efectos de su proteína original, como el aumento de los niveles del factor de crecimiento similar a la insulina 1 (IGF-1). impactando negativamente el metabolismo de los carbohidratos, alterando la sensibilidad a la insulina, aumentando el crecimiento de los huesos largos, etc. Los efectos específicos del fragmento 176-191 lo hacen útil para explorar el metabolismo de las grasas humanas y eventualmente pueden proporcionar la base para desarrollar medicamentos contra la obesidad.

Fragmento 176-191 Estructura peptídica

Fuente:PubChem

Secuencia:Tyr-Leu-Arg-Ile-Val-Gln-Cys-Arg-Ser-Val-Glu-Gly-Ser-Cys-Gly-Phe
Fórmula molecular:C78H125N23O23S2
Peso molecular:1817,12 g/mol
Número CAS:66004-57-7

Fragmento 176-191 Efectos

1. Reduce el azúcar en sangre

La investigación en animales ha revelado que el extremo c-terminal de la hGH es el principal responsable de los efectos hipoglucemiantes (reducción del azúcar en sangre) de la proteína. Las pruebas de al menos seis fragmentos diferentes derivados de esta sección de hGH han demostrado que el fragmento 176-191 es el derivado sintético de hGH más eficaz para reducir los niveles de azúcar en sangre. Este efecto es secundario a un aumento sostenido de los niveles de insulina plasmática.[1]. Existe cierto interés en utilizar el fragmento 176-191 como tratamiento tanto para la prediabetes como para la diabetes tipo 2.

2. Quema de grasa y pérdida de peso

El fragmento 176-191 se ha ganado el sobrenombre de “fragmento lipolítico” porque las pruebas en ratones han revelado que el péptido tiene importantes propiedades para quemar grasa y perder peso. Se cree que esta acción está mediada por un aumento en la producción de receptores adrenérgicos beta-3 (β3-AR o ADRB3)[2]. Se sabe que la acción agonista de ADRB3 aumenta directamente la quema de grasa en el tejido adiposo y también es responsable de la termogénesis en el músculo esquelético.[3]. Los ratones que han sido modificados genéticamente para no producir ADRB3 no responden a los efectos lipolíticos de la hGH o del fragmento 176-191.[2].

Los estudios muestran que el aumento de la quema de grasa asociado con los fragmentos 176-191 se correlaciona directamente con el gasto de energía y, por tanto, con la reducción de peso, lo que lleva a una reducción de casi el 50 % en el aumento de peso en animales obesos durante un tratamiento de tres semanas.[4]. Curiosamente, los efectos de la pérdida de peso se observaron sólo en ratones obesos, y los ratones delgados mantuvieron un peso corporal normal, en promedio, incluso cuando se expusieron al fragmento 176-191.[2]. Estos hallazgos indican que existen vías reguladoras secundarias para la lipólisis que anulan la función ADRB3 cuando el peso corporal está en el ideal o cerca de él, abriendo áreas para investigaciones adicionales sobre la homeostasis energética.

Peso corporal en ratones genéticamente obesos tras dos semanas de tratamiento con una dosis única diaria del fragmento 176-191
Fuente:Académico de Oxford

Efecto de la solución salina (control), fragmento 176-191 y hGH sobre la masa de tejido adiposo blanco en ratones obesos durante 14 días
Fuente:Académico de Oxford

3. Promueve la regeneración del cartílago

Aunque el fragmento 176-191 es de interés principalmente por sus propiedades lipolíticas, el péptido está bajo investigación para detectar otros posibles beneficios. Es de destacar que un artículo de 2015 de Corea reveló que el fragmento 176-191 puede potenciar los efectos de las inyecciones de ácido hialurónico para promover la regeneración del cartílago. Los estudios en conejos indicaron que las inyecciones semanales del fragmento 176-191 aumentan las medidas de laboratorio del crecimiento del cartílago y que la coadministración del péptido con ácido hialurónico (HA) produce efectos aún más sustanciales. De manera similar, el estudio encontró que el fragmento 176-191, tanto solo como en combinación con HA, reduce la discapacidad asociada con la osteoartritis. Existe la esperanza de que esto pueda conducir a terapias avanzadas para la osteoartritis e incluso eliminar la necesidad de cirugía en ciertos entornos.[7].

Fragmento 176-191 Estudios de Seguridad

Existe cierta preocupación de que el uso de hGH o sus derivados para controlar el peso pueda tener efectos secundarios no deseados. Esta preocupación surge del hecho de que los estudios de hGH han demostrado que la administración exógena a largo plazo, si bien aumenta la masa corporal magra y disminuye el tejido adiposo, también puede causar:

  • increased insulin resistance,
  • diabetes,
  • acromegaly,
  • cancer,
  • hipertensión (presión arterial alta), y
  • edema (hinchazón).

En 2013, un estudio publicado en el Journal of Endocrinology and Metabolism evaluó seis estudios del fragmento 176-191 para evaluar la tasa y la importancia de los efectos negativos asociados con el péptido. El estudio incluyó únicamente investigaciones que siguieron el modelo aleatorio, doble ciego y controlado con placebo de un ensayo clínico de fase IIb para mantener los estándares de evidencia más altos posibles. Encontró que la administración intravenosa y oral del Fragmento 176-191, en comparación con el placebo, no produjo cambios en:

  • physical findings,
  • laboratory parameters,
  • glucose levels,
  • glucose tolerance,
  • insulin sensitivity,
  • Niveles de IGF-1, o
  • tasas de eventos adversos (por ejemplo, dolor de cabeza)[4], [5].

Los resultados de este metanálisis sugieren que el fragmento 176-191 ofrece muchos de los beneficios de la hGH sin los efectos secundarios negativos (y a menudo graves) asociados. Estos hallazgos amplían el argumento para buscar la aprobación regulatoria para el uso del fragmento 176-191 en el entorno clínico, pero también ofrecen información sobre la regulación del crecimiento humano, la deposición de grasa y la homeostasis energética. Estos hallazgos dejan en claro que es posible apuntar a la pérdida de grasa sin afectar la homeostasis energética en otras vías de nutrientes, lo que abre la puerta a una exploración más profunda de la regulación de la energía humana y los métodos para manipularla.

Vale la pena señalar que, si bien la hGH tiene efectos anabólicos en el músculo, el fragmento 176-191 fue seleccionado específicamente por su capacidad para evitar el anabolismo por completo. Esto es fundamental para garantizar que el péptido tenga efectos lipolíticos específicos y no produzca acromegalia ni ninguna de las otras afecciones asociadas con la administración de hGH. Estudios en ratones revelan que el fragmento 176-191 no aumenta la proliferación celular[6].

Fragmento 176-191 Investigación Futura

El área principal de investigación para el fragmento 176-191 es la pérdida de peso y la lipólisis, donde se están realizando esfuerzos significativos para aprender cómo se puede utilizar el péptido para comprender el metabolismo de las grasas y la homeostasis energética. El área secundaria de investigación más activa es la regeneración del tejido conectivo, en particular la reparación del cartílago.

Autor del artículo

La literatura anterior fue investigada, editada y organizada por el Dr. Logan, M.D. El Dr. Logan tiene un doctorado deFacultad de Medicina de la Universidad Case Western Reservey un B.S. en biología molecular.

 

Artículo de revista científica

Frank NG, M.D.es uno de los principales científicos que descubre cómo funcionan tanto AOD9604 como Fragmento 176-191. Estudió exhaustivamente sus efectos sobre el metabolismo de los lípidos en ratones obesos, la oxidación de grasas, la pérdida de peso, la digestión oral, el transporte de glucosa y la hiperglucemia. Tiene más de 64 publicaciones y estudios en el Departamento de Bioquímica y Biología Molecular de la Universidad de Monash, Australia.

Se hace referencia a Frank NG, M.D. como uno de los principales científicos involucrados en la investigación y el desarrollo del Fragmento 176-191. De ninguna manera este médico/científico respalda o defiende la compra, venta o uso de este producto por ningún motivo. No existe afiliación o relación, implícita o de otro tipo, entre

Gurús de péptidosy este doctor. El propósito de la cita del doctor es reconocer, reconocer y acreditar el exhaustivo esfuerzo de investigación y desarrollo realizado por los científicos que estudian este péptido. Frank NG, M.D. figura en [1] [2] y [4] bajo las citas a las que se hace referencia.

Citas referenciadas

  1. F. M. Ng y J. Bornstein, “Acción hiperglucémica de fragmentos C-terminales sintéticos de la hormona del crecimiento humano”, Am. J. Physiol., vol. 234, núm. 5, págs. E521-526, mayo de 1978.
  2. M. Heffernan et al., “Los efectos de la GH humana y su fragmento lipolítico (AOD9604) sobre el metabolismo de los lípidos después del tratamiento crónico en ratones obesos y ratones knock-out β 3-AR”, Endocrinology, vol. 142, núm. 12, págs. 5182–5189, diciembre de 2001.
  3. R. Ferrer-Lorente, C. Cabot, J.-A. Fernández-López y M. Alemany, “Efectos combinados de oleoil-estrona y un agonista beta3-adrenérgico (CL316,243) sobre las reservas de lípidos de ratas Wistar macho con sobrepeso inducido por la dieta”, Life Sci., vol. 77, núm. 16, págs. 2051-2058, septiembre de 2005.
  4. F. M. Ng, J. Sun, L. Sharma, R. Libinaka, W. J. Jiang y R. Gianello, “Estudios metabólicos de un dominio lipolítico sintético (AOD9604) de la hormona del crecimiento humano”, Horm. Res., vol. 53, núm. 6, págs. 274–278, 2000.
  5. H. Stier, E. Vos y D. Kenley, “Seguridad y tolerabilidad del hexadecapéptido AOD9604 en humanos”, J. Endocrinol. Metab., vol. 3, núm. 1–2, págs. 7-15–15, abril de 2013.
  6. M. A. Heffernan et al., “Aumento de la oxidación de grasas y pérdida de peso en ratones obesos causado por el tratamiento crónico con hormona de crecimiento humana o un fragmento C-terminal modificado”, Int. J. Obes. Relacionado. Metab. Desorden. J. Int. Asociación. Estudio Obes., vol. 25, núm. 10, págs. 1442-1449, octubre de 2001.
  7. D. R. Kwon y G. Y. Park, “Efecto de la inyección intraarticular de AOD9604 con o sin ácido hialurónico en el modelo de osteoartritis de conejo”, Ann. Clínico. Laboratorio. Ciencia, vol. 45, núm. 4, págs. 426–432, julio de 2015.

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